sulfasalazyna

Sulfasalazyna (lub sulfasalazopirydyna) jest lekiem należącym do klasy sulfonamidów (chemioterapia przeciwbakteryjna).

Jednakże sulfasalazyna nie jest stosowana jako środek przeciwbakteryjny, ale jako lek przeciwzapalny.

Sulfasalazyna - struktura chemiczna

W rzeczywistości, po podaniu doustnym sulfasalazyna ulega metabolizmowi redukcyjnemu przez bakterie jelitowe i jest przekształcana w sulfapirydynę (sulfonamid przeciwbakteryjny) i w kwas 5-aminosalicylowy (lub 5-ASA, znany również jako mesalazyna), niesteroidowy lek przeciwzapalny (lub NLPZ).

Dlatego sulfasalazyna jest uważana za prolek.

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie sulfasalazyny jest wskazane dla:

Leczenie łagodnego do umiarkowanego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego;
Terapia wspomagająca w leczeniu ciężkiego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego;
Zapobieganie nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego;
Choroba Crohna;
Reumatoidalne zapalenie stawów.

ostrzeżenia

Podczas leczenia sulfasalazyną zgłaszano przypadki ciężkich zakażeń (w tym zapalenia płuc i posocznicy) związanych z zahamowaniem czynności szpiku (zahamowanie czynności szpiku kostnego). Dlatego, jeśli wystąpi jakakolwiek infekcja, leczenie sulfasalazyną należy natychmiast zawiesić.

Przed rozpoczęciem leczenia sulfasalazyną i przez cały czas trwania leczenia należy regularnie kontrolować czynność wątroby i nerek oraz zastój krwi.

Sulfasalazyny nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek i (lub) z dyskrazjami krwi.

Należy zachować ostrożność podczas podawania sulfasalazyny pacjentom z astmą oskrzelową lub ciężkimi alergiami.

W przypadku wystąpienia jakiejkolwiek reakcji alergicznej leczenie sulfasalazyną należy natychmiast przerwać i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Stosowanie sulfasalazyny u dzieci z młodzieńczym układowym zapaleniem stawów może sprzyjać wystąpieniu choroby surowicy, dlatego lek nie powinien być stosowany w tej kategorii pacjentów.

Pacjenci, którym brakuje enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej - i którzy są leczeni sulfasalazyną - powinni być uważnie monitorowani ze względu na ryzyko rozwoju niedokrwistości hemolitycznej.

Ponieważ sulfasalazyna może powodować krystalurię i kamienie nerkowe, dobrze jest przyjmować dużą ilość płynów podczas leczenia lekiem.

Sulfasalazyna może nadawać moczowi i skórze żółto-pomarańczowy kolor.

Ze względu na obecność pochodnej salicylowej (5-ASA), gdy sulfasalazynę podaje się pacjentom już leczonym lekami przeciwzakrzepowymi, należy przeprowadzać stałe kontrole medyczne.

interakcje

Sulfasalazyna może zmniejszać wchłanianie kwasu foliowego i digoksyny (leku stosowanego w celu zwiększenia siły skurczu serca).

Sulfasalazyna może wpływać na leki stosowane w leczeniu wola, przy użyciu niektórych rodzajów leków moczopędnych i doustnych leków hipoglikemizujących .

Jednoczesne podawanie sulfasalazyny i tiopuryny lub aziatropiny zwiększa ryzyko wystąpienia mielosupresji.

Jednoczesne podawanie sulfasalazyny i metotreksatu w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

W każdym przypadku nadal zaleca się poinformowanie lekarza o przyjmowaniu - lub ostatnio zażywaniu - jakichkolwiek leków, w tym leków dostępnych bez recepty oraz produktów ziołowych i / lub homeopatycznych.

Efekty uboczne

Sulfasalazyna może wywoływać różne rodzaje działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci odczuwają ich skutki. Wynika to z różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek. Dlatego mówi się, że działania niepożądane nie występują wszystkie z taką samą intensywnością u każdego osobnika.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia sulfasalazyną.

Zahamowanie czynności szpiku kostnego

Leczenie sulfasalazyną może powodować zahamowanie czynności szpiku, co może prowadzić do:

Leukopenia, tj. Zmniejszenie liczby białych krwinek w krwiobiegu, w konsekwencji zwiększona podatność na skurcze infekcji;
Płytki krwi lub zmniejszenie liczby płytek krwi w krwiobiegu, aw konsekwencji zwiększone ryzyko wystąpienia nieprawidłowego krwawienia i / lub krwawienia;
Agranulocytoza, tj. Zmniejszenie liczby granulocytów we krwi;
Niedokrwistość aplastyczna;
Niedokrwistość hemolityczna;
Niedokrwistość megaloblastyczna;
Hipoprotrombinemia, zaburzenie krwi charakteryzujące się niedoborem protrombiny z wynikającymi z tego wadami krwawienia;
Methemoglobinemia.

Reakcje alergiczne

Sulfasalazyna może powodować chorobę posurowiczą, obrzęk naczynioruchowy i anafilaksję u osób wrażliwych.

zakażenia

Leczenie sulfasalazyną może sprzyjać rozwojowi zakażeń, które mogą prowadzić do aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych lub rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie sulfasalazyną może powodować:

Ból głowy;
migrena;
zawroty głowy;
Zmiany w poczuciu smaku;
Neuropatia obwodowa;
Zmiany zapachu;
encefalopatia;
ataksja;
drgawki;
Przejściowe uszkodzenia kręgosłupa;
Poprzeczne zapalenie szpiku.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie sulfasalazyną może powodować bezsenność, omamy i depresję.

Zaburzenia serca

Leczenie sulfasalazyną może powodować zapalenie osierdzia i alergiczne zapalenie mięśnia sercowego.

Zaburzenia żołądka i jelit

Podczas leczenia sulfasalazyną mogą wystąpić:

nudności;
wymioty;
Ból brzucha;
biegunka;
Zaostrzone wrzodziejące zapalenie jelita grubego;
zapalenie trzustki;
zapalenie jamy ustnej;
świnka;
Zgaga.

Zaburzenia płuc i dróg oddechowych

Leczenie sulfasalazyną może powodować:

kaszel;
duszność;
Ból gardła;
Naciek eozynofilowy;
Śródmiąższowa choroba płuc;
Zwłóknienie płuc.

bezpłodność

Leczenie sulfasalazyną może powodować oligospermię i niepłodność u mężczyzn. Ogólnie, efekt ten jest tymczasowy i ustępuje po kilku miesiącach od zakończenia leczenia.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie sulfasalazyną może powodować:

świąd;
pokrzywka;
łysienie;
Porpora;
Wysypka lekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS);
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna nekroliza naskórka;
wysypka;
Złuszczające zapalenie skóry;
wysypki;
Reakcje nadwrażliwości na światło.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie sulfasalazyną może sprzyjać wystąpieniu żółtaczki, niewydolności wątroby, piorunującego zapalenia wątroby, cholestatycznego zapalenia wątroby i cholestazy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie sulfasalazyną może powodować:

białkomocz;
Zespół nerczycowy;
Śródmiąższowe zapalenie nerek;
kamica nerkowa;
krystaluria;
Obecność krwi w moczu.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia sulfasalazyną to:

gorączka;
Obrzęk twarzy;
Zmiana koloru skóry i moczu;
Zmniejszona absorpcja kwasu foliowego;
Pseudo-mononukleoza;
szum w uszach;
bladość;
bóle stawów;
Toczeń rumieniowaty układowy;
Zespół Sjögrena;
Węzłowe zapalenie okrężnicy.

przedawkować

W przypadku przedawkowania sulfasalazyny mogą wystąpić nudności i wymioty. Pacjenci cierpiący na zaburzenia czynności nerek są bardziej narażeni na poważne skutki toksyczne.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewa się przedawkowanie sulfasalazyny, należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.

Mechanizm działania

Jak wspomniano powyżej, sulfasalazyna jest prolekiem przekształcanym przez bakterie jelitowej flory bakteryjnej w sulfapirydynę i kwas 5-aminosalicylowy (5-ASA).

Sulfasalazyna jest stosowana w leczeniu patologicznych stanów zapalnych dzięki uwalnianiu pochodnej salicylowej.

5-ASA wywiera swoje działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy (lub COX), w szczególności COX-1 i COX-2. W rzeczywistości enzymy te biorą udział w syntezie prostaglandyn, chemicznych mediatorów odpowiedzi zapalnej. Dlatego, hamując jego syntezę, zaprzestaje się zapalenia.

Sposób użycia - Dawkowanie

Sulfasalazyna jest dostępna do podawania doustnego w postaci tabletek dojelitowych.

Dawka podawanej sulfasalazyny i czas trwania leczenia muszą zostać ustalone przez lekarza, w zależności od rodzaju i ciężkości leczonej patologii.

Poniżej znajdują się wskazania dotyczące dawek leków zwykle stosowanych w terapii.

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Crohna

U dorosłych stosowana zazwyczaj dawka sulfasalazyny wynosi 1-2 g cztery razy dziennie.

U dzieci dawka zazwyczaj podawanej sulfasalazyny wynosi 40-60 mg / kg masy ciała na dobę, podzielona na 3-6 dawek podzielonych.

Reumatoidalne zapalenie stawów

W leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów należy przestrzegać schematu dawkowania zaleconego przez lekarza.

Ciąża i laktacja

Ponieważ sulfasalazyna hamuje wchłanianie i metabolizm kwasu foliowego, u kobiet w ciąży może wystąpić niedobór kwasu foliowego. Ponadto u niektórych noworodków, których matki przyjmowały sulfasalazynę w czasie ciąży, rozwinęły się wady cewy nerwowej, chociaż rola sulfasalazyny na początku takich defektów wciąż nie jest do końca jasna.

W żadnym wypadku leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne.

Sulfasalazyna przenika do mleka kobiecego i może powodować działania niepożądane u noworodków, dlatego nie należy stosować tego leku u matek karmiących piersią.

Przeciwwskazania

Stosowanie sulfasalazyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na sulfasalazynę;
U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na inne sulfonamidy lub salicylany;
U pacjentów cierpiących na ciężką niewydolność nerek z towarzyszącą hiperazotemią;
U pacjentów cierpiących na ciężką chorobę wątroby;
U pacjentów z porfirią;
U niemowląt i dzieci poniżej 12 lat;
W ostatnim okresie ciąży;
Podczas karmienia piersią.