DEFLAMAT ® Diklofenak sodowy

DEFLAMAT ® to lek oparty na diklofenaku sodu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazówki DEFLAMAT ® Diclofenac sodium

DEFLAMAT ® jest wskazany w leczeniu stanów zapalnych pochodzenia reumatycznego (reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, choroba zwyrodnieniowa stawów) oraz nadreumatycznych lub pourazowych.

DEFLAMAT ® jest również wskazany w leczeniu ostrych epizodów dny moczanowej i objawowego leczenia zapalnych i bolesnych patologii układu mięśniowo-szkieletowego.

Mechanizm działania DEFLAMAT ® Diklofenak sodowy

DEFLAMAT ® jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym opartym na diklofenaku, aktywnym składniku należącym do kategorii chemicznej kwasów octowych.

Działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne tych leków przeprowadza się poprzez hamowanie klasy enzymatycznej, znanej jako cyklooksygenaza (COX), zdolnej do katalizowania reakcji prowadzącej do wytwarzania prostaglandyn wychodzących z fosfolipidów błonowych, takich jak kwas arachidonowy,

Ta reakcja, która jest szczególnie aktywna po traumatycznych lub szkodliwych zdarzeniach wpływających na komórkę, umożliwia przede wszystkim poprzez szlak COX 2 (izoforma indukowalna) wytwarzanie szeregu cząsteczek o wyraźnej aktywności prozapalnej i algowej, zwiększając przepuszczalność naczyń i przywoływanie komórek zapalnych z powiązaną odpowiedzią biologiczną.

Utrzymywanie się procesu zapalnego, którego aktywacja jest fizjologicznie zamierzona jako organiczna odpowiedź na szkodliwe czynniki, jest często odpowiedzialne za bolesne objawy obserwowane w stanach flogistycznych i rozległe uszkodzenie tkanek obserwowane w patologiach autoimmunologicznych lub przewlekłych.

Z farmakokinetycznego punktu widzenia jednak, diklofenak przyjmowany doustnie, jest wchłaniany przez błonę śluzową jelit i rozprowadzany do różnych tkanek, tylko po metabolizmie pierwszego przejścia, co znacznie zmniejsza jego biodostępność.

To ta sama wątroba, która katabolizuje ten aktywny składnik, gwarantując jego wydalanie głównie przez nerki.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. WENTYLATORY I USZKODZENIA MUCOSY

Aliment Pharmacol Ther. 28 lutego 2012 r.

Badanie endoskopowe, które wykazało, że diklofenak może wywierać uszkodzenia na poziomie błony śluzowej żołądka niższe niż określone przez kwas acetylosalicylowy, ale wyższe niż określone przez iboprufen.

2. DICLOFENAC I MIGRAINA

Cochrane Database Syst Rev. 15 lutego 2012; 2: CD008783.

Praca wykazująca skuteczność diklofenaku w leczeniu ostrej migreny, zapewniająca ulgę w bólu i związaną z nią symptomatologię. Tylko niewielka część pacjentów nie skorzystała z tego typu terapii.

3. DICLOFENAC I ZDROWIE płodowe

Pediatr Nephrol. 14 lutego 2012 r.

Opisy przypadków pokazujące, że przyjmowanie diklofenaku w czasie ciąży może wywołać niewydolność nerek u noworodków, czasami nieodwracalne, co prowadzi do przedwczesnej śmierci w pierwszych 20 dniach życia.

Sposób użycia i dawkowanie

DEFLAMAT ®

Kapsułki 75 mg lub 100 mg diklofenaku sodowego;

Fiolki do domięśniowego stosowania 70 mg diklofenaku sodu:

Spożycie tabletki 75 mg na dobę lub 100 mg diklofenaku sodowego jest na ogół wystarczające do złagodzenia objawów bólowych oczekiwanych podczas stanów mięśniowo-szkieletowych i zapalnych.

Podczas szczególnie intensywnych patologii lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki do maksymalnej dawki 150 mg na dobę, korzystnie podzielonej na dwa odrębne założenia, biorąc pod uwagę skrócony okres półtrwania składnika aktywnego.

Domięśniowe podanie DEFLAMAT® powinno być zarezerwowane dla pacjentów cierpiących na zaburzenia żołądkowo-jelitowe z kontekstową patologią mięśniowo-szkieletową.

Ostrzeżenia DEFLAMAT ® Diklofenak sodowy

Przyjmowanie leku DEFLAMAT ® powinno być przepisane przez lekarza, po dokładnej ocenie stanu zdrowia pacjenta i możliwej obecności potencjalnych przeciwwskazań,

Leczenie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi należy ograniczyć do możliwie najkrótszego czasu, aby zagwarantować remisję objawów, w celu uniknięcia pojawienia się działań niepożądanych, zwłaszcza na błonie śluzowej przewodu pokarmowego.

W związku z tym należy unikać jednoczesnego przyjmowania kilku leków przeciwzapalnych w tym samym czasie, natychmiast zgłaszając lekarzowi możliwe pojawienie się bólu brzucha, krwawienia lub objawów potencjalnie wskazujących na chorobę przewodu pokarmowego, aby można było podjąć decyzję o zawieszeniu leczenia,

Wszyscy pacjenci poddawani leczeniu diklofenakiem powinni być nadzorowani przez lekarza, który z kolei powinien okresowo monitorować stan funkcji nerek, wątroby, układu krwiotwórczego i krzepnięcia, aby uniknąć pojawienia się nieprzyjemnych skutków ubocznych.

Lekarz powinien również starannie ocenić stosunek kosztów do korzyści wynikających z przyjmowania DEFLAMAT ® u pacjentów cierpiących na nadciśnienie, choroby serca i naczyń mózgowych, znane dane epidemiologiczne wskazujące na zwiększone ryzyko możliwych pogorszeń.

Obecność fiolek benzylowych i innych potencjalnie alergicznych substancji pomocniczych w DEFLAMAT ® może zwiększyć ryzyko reakcji nadwrażliwości u pacjentów atopowych lub szczególnie predysponowanych.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Stosowanie DEFLAMAT® jest zdecydowanie przeciwwskazane w okresie ciąży, biorąc pod uwagę wpływ „patologicznego” braku prostaglandyn na wyniki ciąży.

Toksyczność sercowo-płucna, zaburzenia czynności nerek, zahamowanie skurczów macicy, zwiększona częstość występowania wad rozwojowych i poronień to główne zagrożenia związane ze stosowaniem NLPZ w czasie ciąży.

interakcje

Biorąc pod uwagę metabolizm wątrobowy, który odróżnia diklofenak od jego szczególnej roli biologicznej, różne badania farmakokinetyczne próbowały lepiej scharakteryzować możliwe interakcje farmakokinetyczne oczekiwane dla diklofenaku.

Dokładniej, kontekstowe założenie

Inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II mogą zwiększać ryzyko niewydolności nerek;
Leki przeciwbólowe mogą zmienić profil terapeutyczny diklofenaku;
Antybiotyki, biorąc pod uwagę ich metabolizm cytochromowy, mogą być związane z pojawieniem się skutków ubocznych związanych z nieprzewidywalnym wzrostem stężenia antybiotyków we krwi;
Doustne leki przeciwzakrzepowe lub przeciwdepresyjne, które hamują wychwyt zwrotny serotoniny, byłyby odpowiedzialne za zwiększone ryzyko krwawienia;
Kortykosteroidy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą nasilać działania niepożądane spodziewane w leczeniu przeciwzapalnym, zwłaszcza w błonie śluzowej żołądka;
Metotreksat byłby potencjalnie toksyczny ze względu na wzrost stężenia tego leku we krwi.

Przeciwwskazania DEFLAMAT ® Diklofenak sodowy

Stosowanie DEFLAMAT ® jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, cierpiących na choroby przewodu pokarmowego, z owrzodzeniami przewodu pokarmowego i krwawieniem w wywiadzie oraz cierpiących na hemostazę i zaburzenia krzepnięcia.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Przyjmowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, takich jak diklofenak, często wiąże się z pojawieniem się działań niepożądanych o ostrym, a czasem przewlekłym przebiegu.

Nudności, wymioty, ból brzucha, niestrawność i rzadko reakcje nadwrażliwości stanowią główne działania niepożądane związane z podaniem wyżej wymienionego składnika aktywnego, chociaż bezpośrednie działanie drażniące na błonę śluzową żołądka i hamowanie wytwarzania prostacyklin z działaniem chroniącym żołądek może znacznie zwiększyć ryzyko zapalenia żołądka, wrzodów trawiennych, krwawych wymiotów i meleny.

Z drugiej strony, długotrwałe stosowanie NLPZ może zwiększać ryzyko obrzęku, nadciśnienia, niewydolności serca, zmian krwiotwórczych, niewydolności nerek i wątroby.