sunitynib

Sunitynib jest lekiem przeciwnowotworowym, który może hamować wzrost komórek złośliwych. Jest sprzedawany pod nazwą handlową Sutent®.

Sunitynib - struktura chemiczna

wskazania

Do czego używa

Stosowanie sunitynibu jest wskazane w leczeniu następujących chorób:

Guz stromalny przewodu pokarmowego (GIST) w przypadkach, gdy leczenie imatynibem (innym lekiem przeciwnowotworowym) nie ma już wpływu lub nie może być podawane;
Przerzutowy rak nerkowokomórkowy;
Guzy neuroendokrynne trzustki (tj. Nowotwory komórek trzustki wytwarzające hormony).

ostrzeżenia

Sunitynib może być przepisywany pacjentom wyłącznie przez lekarza specjalizującego się w stosowaniu leków przeciwnowotworowych.

Sunitynib może powodować wzrost ciśnienia krwi, dlatego konieczne jest monitorowanie ciśnienia w trakcie leczenia. W niektórych przypadkach może być konieczne leczenie farmakologiczne.

Ponieważ sunitynib może powodować zaburzenia rytmu serca, lekarz może zdecydować o regularnym sprawdzaniu elektrokardiogramu przez pacjentów.

Funkcję tarczycy można zmniejszyć, przyjmując sunitynib, dlatego należy sprawdzić, czy funkcjonuje tarczyca, zarówno przed, jak iw trakcie leczenia lekiem.

Ponieważ sunitynib może powodować uszkodzenie wątroby, należy wykonać testy czynności wątroby, zarówno przed, jak iw trakcie leczenia lekiem.

Podczas całego okresu leczenia sunitynibem należy wykonać kontrolę czynności nerek.

Sunitynib może wpływać na zdolność gojenia się ran, dlatego leczenie należy przerwać u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym.

Przed rozpoczęciem leczenia sunitynibem zaleca się przeprowadzanie kontroli stomatologicznych.

U pacjentów z cukrzycą - podczas leczenia sunitynibem - konieczne jest regularne monitorowanie poziomu glikemii i - w razie potrzeby - dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych, aby zapobiec zbyt niskiemu poziomowi cukru we krwi.

Nie należy stosować sunitynibu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Sunitynib może powodować działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługiwania maszyn.

interakcje

Należy unikać jednoczesnego podawania sunitynibu i leków indukujących cytochrom P3A4. W rzeczywistości leki te są w stanie zmniejszyć stężenie sunitynibu w osoczu. Pośród tych leków pamiętamy:

Ryfampicyna, antybiotyk;
Deksametazon, kortykosteroid;
Fenytoina, karbamazepina i fenobarbital, leki stosowane w leczeniu padaczki;
Preparaty na bazie dziurawca (lub dziurawca), rośliny o właściwościach przeciwdepresyjnych.

Należy również unikać jednoczesnego podawania sunitynibu i inhibitorów cytochromu P3A4. Wśród tych inhibitorów znajdujemy:

Ketokonazol i itrakonazol, leki przeciwgrzybicze;
Rytonawir, lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu HIV;
Erytromycyna i klarytromycyna, leki o działaniu antybiotykowym;
Grejpfrut i jego pochodne.

Leki te są w stanie zwiększyć stężenie sunitynibu w osoczu, generując potencjalnie niebezpieczne efekty.

Efekty uboczne

Sunitynib może wywoływać różnego rodzaju działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Zależy to od wrażliwości każdej osoby na lek. Dlatego nie mówi się, że wszystkie działania niepożądane występują z taką samą intensywnością u każdego pacjenta.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu sunitynibem.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Terapia sunitynibem może powodować:

kardiomiopatia;
Zaburzenia rytmu serca;
Atak serca;
Zmniejszenie ilości krwi pompowanej z serca do ciała;
Wysięk osierdziowy;
nadciśnienie tętnicze;
Niewystarczający dopływ krwi do serca z powodu niedrożności lub zwężenia naczyń wieńcowych;
Tworzenie skrzepów krwi;
Stroke.

Tymczasowe zmniejszenie produkcji krwinek

Leczenie sunitynibem może powodować przejściowe zmniejszenie produkcji krwinek. Ta redukcja może spowodować:

Niedokrwistość (zmniejszona ilość hemoglobiny we krwi);
Leukopenia (zmniejszona liczba białych krwinek), w konsekwencji zwiększona podatność na skurcze infekcji, nawet poważne;
Płytki krwi (zmniejszona liczba płytek krwi) ze zwiększonym ryzykiem krwawienia i krwawienia.

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia sunitynibem może powodować nadmierne zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy i trudności ze snem.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie sunitynibem może powodować bezsenność i depresję.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie sunitynibem może powodować zmiany w poziomach enzymów wątrobowych w krwiobiegu, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczkę i zapalenie pęcherzyka żółciowego z kamieniami lub bez.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie sunitynibem może powodować:

Nudności i wymioty;
biegunka;
zaparcia;
Ból brzucha lub obrzęk;
Zapalenie przewodu pokarmowego;
Nadmiar gazu w żołądku i jelitach;
Zgaga;
zapalenie trzustki;
Zniszczenie guza, które powoduje perforację jelita.

Zaburzenia płuc i dróg oddechowych

Terapia sunitynibem może powodować duszność, kaszel, zatrzymywanie płynów wokół płuc, suchość nosa i przekrwienie błony śluzowej nosa.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie sunitynibem może powodować zmiany koloru moczu, zmienioną częstość oddawania moczu, brak oddawania moczu, niewydolność nerek i białkomocz (obecność białka w moczu).

Zaburzenia skóry i tkanek skóry

Leczenie sunitynibem może powodować przebarwienia lub przebarwienia skóry, zmianę koloru włosów, wysypkę, wysypkę skórną, suchość, łuszczenie się, swędzenie, pęcherze, trądzik, zmiany wrażliwości skóry, wypadanie włosów, zmiany i utratę paznokcie.

Ponadto mogą wystąpić cięższe reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (bardziej dotkliwy wariant rumienia polimorficznego), rumień wielopostaciowy i martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Zaburzenia endokrynologiczne

Leczenie sunitynibem może powodować niedoczynność tarczycy, ale może również powodować zwiększenie produkcji hormonów tarczycy. Ten wzrost prowadzi do wzrostu metabolizmu.

Ponadto lek może powodować zapalenie tarczycy.

Zespół rozpadu guza (TLS)

Zespół ten jest spowodowany uwalnianiem do krwiobiegu produktów wewnątrzkomórkowych wynikających z masowej lizy komórek nowotworowych. Objawy, które mogą wystąpić:

nudności;
Zmiany tętna;
Krótki oddech;
Skurcze mięśni;
drgawki;
Zmiany w czynności nerek;
Ostra niewydolność nerek.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia sunitynibem to:

Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
Obniżenie wskaźnika glikemii;
Ból, bolesność, zapalenie lub suchość ust;
Zmiany w poczuciu smaku;
Trudności lub niemożność połknięcia;
Utrata apetytu;
Krew nosa;
Bóle mięśni i stawów;
gorączka;
Zespół grypy;
hiperurykemia;
Zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi;
odwodnienie;
Infekcje tkanek miękkich;
Przetoki, czyli nieprawidłowe połączenie kanalikowe między narządami wewnętrznymi a skórą lub innymi tkankami, które normalnie nie są ze sobą połączone;
Rabdomioliza, czyli pęknięcie komórek, które tworzą mięśnie szkieletowe, z konsekwentnym uwalnianiem w krwiobiegu substancji zawartych w mięśniach.

przedawkować

Jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie sunitynibu. Aby wyeliminować lek nie wchłaniany przez organizm, przydatne może być wykonanie płukania żołądka.

Mechanizm działania

Sunitynib ma działanie terapeutyczne poprzez hamowanie wielu receptorów kinazy tyrozynowej (RTK). Kinazy tyrozynowe, na których działają sunitynib, są szczególnymi białkami ulegającymi ekspresji na błonie komórek złośliwych, które biorą udział we wzroście, w neoangiogenezie (budowa sieci naczyniowej niezbędnej do odżywienia masy guza) iw progresji nowotworu.

W szczególności sunitinib jest w stanie hamować:

Receptory czynników wzrostu pochodzenia płytkowego (PDGFRα i PDGFRβ);
Receptory czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGFR1, VEGFR2 i VEGFR3);
Receptor czynnika komórek macierzystych (KIT);
Receptor kinazy tyrozynowej FLT3;
Receptor CSF-1R (receptor czynnika stymulującego tworzenie kolonii);
Receptor czynnika neutroficznego pochodzącego z glejów (RET).

Sposób użycia - Dawkowanie

Sunitynib jest dostępny do podawania doustnego w postaci kapsułek twardych. Kapsułki mogą mieć inny kolor w zależności od ilości składnika aktywnego, który zawierają.

Kapsułki można przyjmować na pełny żołądek lub na pusty żołądek.

Dawkowanie sunitynibu musi być ustalone przez lekarza zgodnie z patologią, która ma być leczona i zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta.

Poniżej podano dawki normalnie stosowanego leku.

Guz zrębu przewodu pokarmowego i przerzutowy rak nerkowokomórkowy

W leczeniu tego typu nowotworu zazwyczaj stosowana dawka sunitynibu wynosi 50 mg raz na dobę, przyjmowana przez 28 dni. Następne 14 dni to okres przerwy, w którym lek nie powinien być przyjmowany.

Czas trwania leczenia musi być ustalony przez lekarza.

Guzy neuroendokrynne trzustki

W leczeniu tego typu nowotworu zwykle stosowana dawka sunitynibu wynosi 37, 5 mg raz na dobę, bez przerwy. Ponownie o czasie trwania terapii decyduje lekarz.

Ciąża i laktacja

Badania na zwierzętach wykazały, że sunitynib może wywoływać wady rozwojowe płodu. Dlatego lek nie powinien być stosowany przez kobiety w ciąży, z wyjątkiem przypadku, gdy lekarz nie uważa tego za absolutnie konieczne iw przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.

Konieczne jest jednak zastosowanie metod antykoncepcyjnych, aby uniknąć wystąpienia ewentualnych ciąż.

Ponieważ sunitynib przenika do mleka matki, matki karmiące piersią nie powinny przyjmować tego leku.