Wraz z sibutraminą * orlistat jest jednym z najczęściej stosowanych leków w leczeniu otyłości. Ponieważ ta patologia, biorąc pod uwagę imponującą liczbę czynników ryzyka z nią związanych, daleka jest od prostego problemu estetycznego, stosowanie leków, takich jak orlistat (znany również jako tetra-hydro-lipostatyna) stanowi ważne osiągnięcie badań farmaceutycznych.
Nazwy handlowe: Xenical ® - Alli ® orlistat
Leki na bazie orlistatu:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Mechanizm działania
Pozostawiając drogę niebezpiecznym amfetaminom i ich pochodnym, niestety wciąż podświadomie podejmowanym przez niektórych ludzi lub jeszcze gorzej przez pozbawionych skrupułów lekarzy, uwaga naukowców zwróciła się w stronę poszukiwania alternatywnych leków. W przypadku orlistatu pomysł polegał na wytworzeniu leku zdolnego do zmniejszenia wchłaniania tłuszczów dietetycznych, które stanowią 98% triglicerydów. Efekt ten osiągnięto dzięki opracowaniu składnika aktywnego zdolnego do hamowania lipaz żołądkowo-jelitowych, tj. Enzymów odpowiedzialnych za rozdzielanie triglicerydów na prostsze fragmenty, które są łatwo absorbowane przez błonę śluzową jelit (kwasy tłuszczowe plus monoglicerydy).
Dzięki orlistatowi triglicerydy nie uległy uszkodzeniu w wyniku trawienia lipaz, nie mogą być wchłaniane przez błonę śluzową jelit i dlatego są usuwane z kałem. W rzeczywistości lek ten ma strukturę chemiczną bardzo podobną do struktury triglicerydów. W konsekwencji wysokie powinowactwo do lipaz jelitowych i trzustkowych powoduje, że orlistat wiąże się z nimi w stabilny sposób, znacznie zmniejszając udział enzymatyczny dostępny w trawieniu triglicerydów.
Skuteczność, skutki uboczne i środki ostrożności dotyczące stosowania
Badania trwające dłużej niż dwa lata, dotyczące skuteczności terapeutycznej orlistatu, wykazały, że w dawkach terapeutycznych jego spożycie prowadzi do utraty masy ciała, w porównaniu z początkową masą, o 10%, w porównaniu z 5% redukcją w grupie pacjentów leczonych tą samą niskokaloryczną i placebo dietą. W drugim roku leczenia u pacjentów, którzy zmienili placebo na orlistat, wystąpiła utrata masy ciała, podczas gdy nastąpiło odwrócenie trendu, z odzyskaniem masy ciała, w grupie zmienionej z orlistatu na placebo.
W dawkach terapeutycznych (120 mg trzy razy dziennie, podczas głównych posiłków) orlistat jest w stanie zmniejszyć wchłanianie tłuszczu w diecie o 30%; wyższe dawki nie wydają się sprzyjać dalszej utracie wagi.
Istnieją także pozytywne efekty na zmniejszenie całkowitego cholesterolu i LDL (lub „złego”), podczas gdy udział niezbędnych kwasów tłuszczowych i witamin rozpuszczalnych w tłuszczach wchłaniany w jelicie zmniejsza się (suplementacja multiwitaminowa może być konieczna przed pójściem spać).
Najważniejszy problem, który jest podstawą skutków ubocznych orlistatu, leży w losie triglicerydów, które uciekły z procesu trawienia, który metabolizowany przez rezydującą florę bakteryjną powoduje klasyczne zaburzenia związane z biegunką. Warunkowi temu, który wskazuje na obecność w odchodach kwoty lipidowej wyższej niż norma, towarzyszą wzdęcia, nietrzymanie moczu, tłuste odchody i parcie na stolec (na przykład olej wazelinowy jest klasycznym środkiem przeczyszczającym zmiękczającym). Efekty te są wprost proporcjonalne do kwoty lipidowej wprowadzonej do posiłku i dlatego stanowią ważne narzędzie edukacyjne. Obawiając się tych zaburzeń, pacjent ma tendencję do nabywania większej świadomości na temat ilości tłuszczu, jaką wprowadza w diecie, ucząc się preferować szczuplejsze źródła żywności.
Orlistat jest przeciwwskazany u pacjentów z przewlekłym zespołem złego wchłaniania, z cholestazą, podczas ciąży i laktacji. Szczególna ostrożność przy jednoczesnym skojarzeniu z lekami hipoglikemizującymi, ponieważ orlistat zakłóca doustną terapię przeciwcukrzycową (cukrzyca typu II jest powszechna wśród osób otyłych). Jednoczesne podawanie orlistatu nie jest zalecane w przypadku następujących leków: fibratów, akarbozy, biguanidów i anorektycznych.
Leczenie orlistatem należy przerwać, jeśli w ciągu 12 tygodni od jego wprowadzenia nie nastąpi utrata masy ciała równa lub większa niż 5% masy zarejestrowanej na początku terapii. Biorąc pod uwagę jego mechanizm działania, orlistat nie jest zalecany w przypadku stosowania niskokalorycznych i wysoce hipolipidowych wzorów żywności.
Naturalnym „lekiem” przeciwko otyłości, pozbawionym skutków ubocznych orlistatu i innych leków przeznaczonych do jego leczenia, jest błonnik. Obrzęk na poziomie żołądka, wymagający wolniejszego żucia, a zatem zwiększający poczucie sytości, promujący wydalanie z tłuszczem i odchodami kwasu żółciowego oraz pozytywnie modulujący wchłanianie cukrów, błonnik zawarty w warzywach i pełnych ziarnach reprezentuje kamień milowy w terapii diet otyłości. Jest skuteczny, jest tani i stanowi tylko jedną z niezliczonych korzyści, które można uzyskać stosując dietę bogatą w owoce, warzywa i żywność bogatą w błonnik.
Suplementy błonnika, a zwłaszcza płesznik, mogą być również związane z terapią orlistatem w celu kontrolowania działań niepożądanych związanych z steerrhea.
