CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® jest lekiem na bazie kaptoprylu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - inhibitory ACE niezwiązane

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® może być stosowany zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (zwłaszcza tiazydowymi lekami moczopędnymi) w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

CAPOTEN ® w połączeniu z naparstnicą lub diuretykami jest również wskazany w leczeniu zastoinowej niewydolności serca.

CAPOTEN ® może być stosowany po zawale u pacjentów z dysfunkcją lewej komory oraz u pacjentów z nefropatią cukrzycową z działaniem zapobiegawczym na progresję uszkodzenia nerek.

Mechanizm działania CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, w szczególności jego aktywny składnik kaptopryl, jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalny szczyt w osoczu po około godzinie. Jego biodostępność, która wynosi średnio około 75% całkowitej dawki, może znacznie spaść w przypadku jednoczesnego przyjmowania pokarmu, do 35%. Efekt biologiczny wywołany przez substancję czynną obserwuje się już po 15 minutach od spożycia, aby zmaksymalizować w ciągu około półtorej godziny.

Skuteczność przeciwnadciśnieniowa kaptoprylu wynika z wyraźnego zahamowania enzymu ACE, niezbędnego do przekształcenia angiotensyny I w jej aktywny metabolit, angiotensynę II, zapobiegając w ten sposób szeregowi efektów biologicznych - takich jak zwężenie naczyń obwodowych i zatrzymanie hydrosaliny - u podstawy patogenezy nadciśnienia tętniczego. Wydaje się, że działanie przeciwnadciśnieniowe jest również wspierane przez hamowanie kininazy II, enzymu odpowiedzialnego za degradację niektórych cząsteczek o działaniu rozszerzającym naczynia, takich jak bradykinina. Po jego działaniu kaptopryl jest wydalany z moczem przez ponad 75%.

Oprócz dobrze udokumentowanego i scharakteryzowanego działania hipotensyjnego, kilka badań wykazuje również działanie regresywne przeciwko przerostowi lewej komory, z poprawą funkcji skurczu komór.

Ulepszenia te, którym towarzyszy ochrona nerek u pacjentów z nefropatią cukrzycową, są w stanie zagwarantować zmniejszenie zachorowalności, hospitalizacji i śmiertelności związanej ze zdarzeniami sercowo-naczyniowymi.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 SKUTECZNOŚĆ CAPTOPRILU W KRYZYSIE NADCIŚNIENIOWYM

W badaniu tym sprawdzono skuteczność kaptoprylu w leczeniu kryzysu nadciśnieniowego. U aż 53% leczonych pacjentów podawanie 25 mg podjęzykowego kaptoprylu zapewniało 25% spadek początkowych wartości ciśnienia krwi w odległości zaledwie jednej godziny od spożycia. W pozostałych przypadkach dalsze przyjmowanie 25 mg kaptoprylu zapewniało optymalną kontrolę ciśnienia krwi. Dokładna ocena wykazała, że osoby niereagujące na tę terapię były pacjentami, którzy wcześniej przeszli leczenie przeciwnadciśnieniowe.

2. CAPTOPRIL I FUNKCJONALNOŚĆ POZNAWCZA

Jednym ze skutków ubocznych nadciśnienia jest powolne pogorszenie pamięci i zdolności poznawczych chorego. Omawiane badanie pokazuje, że podawanie kaptoprylu może nie tylko zapewnić lepszą kontrolę ciśnienia tętniczego, ale także znacznie poprawić zdolności poznawcze pacjenta, zmniejszając poziom lęku i depresji.

3. CAPTOPRIL: eksperymentalne dowody na regresję przerostu lewej komory

Przerost lewej komory jest jednym ze stanów patologicznych najbardziej związanych z występowaniem zawału i chorób sercowo-naczyniowych, takich jak niewydolność serca. Po zdefiniowaniu roli kaptoprylu w zapobieganiu tym chorobom oraz w indukcji regresji przerostu lewej komory, omawiane badanie próbuje wyjaśnić mechanizmy biologiczne leżące u podstaw tego efektu. Zdaniem naukowców z Cleveland działanie to będzie zależało od zdolności kaptoprylu do hamowania syntezy i wydzielania NF-KB, czynnika prozapalnego zaangażowanego w patogenezę nadciśnienia i przerostu serca.

Sposób użycia i dawkowanie

CAPOTEN ® kaptopryl 25/50 mg tabletki: w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi dawkę początkową należy przyjąć w dawce 50 mg w jednym lub dwóch codziennych podaniach. W przypadku zmniejszonej kontroli ciśnienia tętniczego po co najmniej 2/4 tygodniach leczenia lekarz, po dokładnej ocenie obrazu klinicznego pacjenta, może podjąć decyzję o zwiększeniu dawki do 100 mg na dobę lub skojarzeniu leku moczopędnego o niskiej zawartości tiazydu dawkowanie; w tym drugim przypadku należy również dokonać przeglądu dawki CAPOTEN ®

W leczeniu zastoinowej niewydolności serca (leczenie szpitalne) dawkowanie - które powinno zawsze wynosić od 25 mg / dobę do 150 mg / dobę - powinno być sformułowane przez lekarza po dokładnej ocenie obrazu patologicznego i stałe monitorowanie poziomu ciśnienia krwi. Szczególną uwagę należy zwrócić w przypadku jednoczesnego podawania leków, takich jak leki moczopędne i naparstnicy, z ponowną oceną pojedynczych dawek.

W leczeniu nefropatii cukrzycowej zalecana dawka pozostaje w zakresie 75/100 mg na dobę, biorąc pod uwagę, że w przypadku zmniejszonej czynności nerek klirens kaptoprilu może być zmniejszony, co w konsekwencji prowadzi do zwiększenia stężenia w osoczu. W tych warunkach wskazane byłoby przejrzenie dawki, obniżenie jej.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM CAPOTEN ® Captopril, WYMAGANE I KONTROLNE JEST LEKARZ.

Ostrzeżenia CAPOTEN ® Kaptopril

W kilku badaniach w literaturze powiązano stany inhibitorów ACE ze stanami obrzęku naczynioruchowego twarzy, języka i krtani, które mogą zaburzać prawidłową wydolność oddechową. W takim przypadku konieczne byłoby natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie wszystkich możliwych interwencji, aby uniknąć uduszenia.

Szczególną uwagę przy formułowaniu właściwej dawki należy podać w przypadku jednoczesnego podawania innych leków o działaniu przeciwnadciśnieniowym, aby uniknąć kryzysów hipotensyjnych. Z tego samego powodu wskazane byłoby prowadzenie, zarówno przed, jak iw trakcie interwencji farmakologicznej, stałego monitorowania poziomu ciśnienia krwi.

W przypadku szczególnych kategorii pacjentów zagrożonych, takich jak osoby z obniżoną odpornością lub pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, konieczne jest również monitorowanie stężenia neutrofili w osoczu, aby uniknąć przypadków neutropenii, potencjalnie bardzo niebezpiecznej.

Poziomy potasu w surowicy należy monitorować w przypadku pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy soli potasu, aby uniknąć przypadków hiperkaliemii.

Biorąc pod uwagę metabolizm nerkowy kaptoprylu, konieczne byłoby dostosowanie dawek u pacjentów z niewydolnością nerek, aby uniknąć zbyt wyraźnego i potencjalnie niebezpiecznego efektu biologicznego. Ważne jest również, aby pamiętać, że niektóre działania niepożądane (głównie ból głowy, zawroty głowy i senność) związane z terapią przeciwnadciśnieniową mogą zmniejszyć normalne zdolności percepcyjne i reaktywne pacjenta, czyniąc niebezpiecznym korzystanie z maszyn i pojazdów.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Konieczne byłoby unikanie przyjmowania CAPOTEN ® podczas całej ciąży, aby uniknąć nawet nieodwracalnego uszkodzenia płodu i preferować - w przypadku realnej potrzeby - inne leki przeciwnadciśnieniowe o obniżonym profilu ryzyka dla zdrowia płodu.

Konieczne byłoby wstrzymanie karmienia piersią podczas przyjmowania CAPOTEN ® ze względu na obecność w literaturze badań wykazujących wydzielanie inhibitorów ACE w mleku matki.

interakcje

Istnieje kilka udokumentowanych interakcji dla CAPOTEN ®, z których niektóre są wykorzystywane do celów terapeutycznych. Klasycznym przykładem jest połączenie kaptoprylu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi w celu poprawy skuteczności terapeutycznej. W tym przypadku jednak, jeśli prawidłowy preparat dawkowania pozwala na bardziej skuteczną kontrolę ciśnienia krwi, prawdą jest również, że - jeśli dawka pojedynczych związków nie jest bardzo zrównoważona - przypadki ciężkiego niedociśnienia mogą się zwiększyć.

CAPOTEN ® może również wchodzić w interakcje;

Potas lub leki moczopędne uzupełniające potas, powodujące wzrost poziomu tego pierwiastka w osoczu;
leki hipoglikemiczne, ze wzrostem efektu hipoglikemii prawdopodobnie ze względu na zwiększoną wrażliwość na insulinę;
Niesteroidowe kortykosteroidy i leki przeciwzapalne, ze zwiększonym zatrzymywaniem soli i wody oraz zmniejszeniem działania przeciwnadciśnieniowego;
Błony naładowane ujemnie, takie jak te z hemodializy, ze wzrostem epizodów anafilaktycznych;
Sole litowe, w konsekwencji akumulacja i wzrost efektów cytotoksycznych.

Przeciwwskazania CAPOTEN ® Captopril

Stosowanie CAPOTEN ® nie jest zalecane w przypadku wrodzonej nadwrażliwości na jeden z jego składników, zwężenie aorty i ciężkie zaburzenie czynności nerek.

CAPOTEN ® jest również przeciwwskazany w ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Dość częste, ale na szczęście nieistotne klinicznie są epizody wysypki skórnej i swędzącej wysypki po podaniu CAPOTEN ®

Rzadsze, ale potencjalnie bardziej niebezpieczne są przypadki obrzęku naczynioruchowego, chorób przewodu pokarmowego i zmiany niektórych parametrów krwi (neutrofilia, kreatyninemia i potas).

Oprócz tych efektów, wszystkie są spowodowane nieprawidłowym monitorowaniem ciśnienia krwi, które może wystąpić w przypadku nieprawidłowej postaci dawkowania, nadwrażliwości na substancję czynną lub wcześniejszego stanu patologicznego (hipowolemia, niewydolność nerek).