tamoksyfen

Tamoksyfen jest lekiem o działaniu przeciwnowotworowym należącym do klasy selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM).

Tamoksyfen - struktura chemiczna

Jest częścią listy podstawowych leków opracowanych przez Światową Organizację Zdrowia (WHO), listę zawierającą listę wszystkich leków, które muszą być obecne w podstawowym systemie opieki zdrowotnej.

wskazania

Do czego używa

Stosowanie tamoksyfenu jest wskazane w leczeniu raka piersi i w zapobieganiu nawrotom.

ostrzeżenia

Tamoksyfen należy podawać ostrożnie u pacjentów ze zmniejszeniem liczby białych krwinek (leukopenia) i zmniejszeniem liczby płytek krwi (małopłytkowość). Dlatego należy regularnie przeprowadzać badania krwi.

Tamoksyfen może powodować zaćmę, dlatego należy przeprowadzać kontrole oczu.

Ponieważ tamoksyfen może powodować zmiany - nawet poważne - w macicy, należy przeprowadzać regularne kontrole ginekologiczne.

Jeśli następujące objawy pojawią się po terapii tamoksyfenem, należy natychmiast powiadomić lekarza:

Drętwienie twarzy, osłabienie rąk lub nóg, problemy z mową lub wzrokiem, ponieważ mogą wskazywać na udar mózgu;
Ból w klatce piersiowej lub duszność mogą być objawami zatorowości płucnej;
Ból brzucha lub nieprawidłowe krwawienie z pochwy, które mogą wskazywać na możliwy nowotwór macicy;
Kaszel i duszność, które mogą być objawami śródmiąższowego zapalenia płuc.

Pacjenci powinni poinformować lekarza, jeśli mają udar, chorobę zakrzepowo-zatorową lub raka macicy.

Tamoksyfen może powodować problemy ze wzrokiem i senność, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku prowadzenia pojazdów i / lub obsługiwania maszyn.

Dla tych, którzy uprawiają sport, stosowanie leku bez konieczności leczenia jest dopingiem i - nawet w dawkach terapeutycznych - może określić pozytywny wynik testów antydopingowych.

interakcje

Należy unikać jednoczesnego podawania tamoksyfenu i następujących leków, ponieważ może to zmniejszyć skuteczność terapeutyczną samego tamoksyfenu:

Paroksetyna i fluoksetyna, leki przeciwdepresyjne;
Bupropion, lek stosowany w leczeniu depresji i zaprzestania palenia;
Chinidyna, lek przeciwarytmiczny;
Cynakalcet, lek stosowany w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc.

Tamoksyfen może nasilać aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak - na przykład - warfaryna .

Jednoczesne podawanie tamoksyfenu i innych leków przeciwnowotworowych może zwiększać ryzyko wystąpienia epizodów zakrzepowo-zatorowych.

Jednoczesne podawanie tamoksyfenu i leków zmniejszających wydalanie wapnia przez nerki (takich jak na przykład diuretyki tiazydowe ) może zwiększać ryzyko hiperkalcemii (zwiększenie stężenia wapnia we krwi).

Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu i mitomycyny (antybiotyk cytotoksyczny, tj. Toksyczny dla komórek), ponieważ zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hemolityczno-mocznicowego, niedokrwistości i małopłytkowości.

Tamoksyfen jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P3A4, dlatego należy unikać jednoczesnego przyjmowania tamoksyfenu i leków zdolnych do hamowania tego enzymu.

Efekty uboczne

Tamoksyfen może wywoływać wiele skutków ubocznych. Każda osoba reaguje na terapię w różny sposób, w zależności od wrażliwości na lek, dlatego nie mówi się, że wszystkie działania niepożądane występują z taką samą intensywnością u każdego pacjenta.

Poniżej wymieniono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po terapii tamoksyfenem.

Działanie rakotwórcze

Stosowanie tamoksyfenu może sprzyjać występowaniu wtórnych guzów macicy. W szczególności może wystąpić gruczolakorak endometrium i mięsak macicy.

Ponadto zgłaszano przypadki mięśniaków macicy, endometriozy i innych zmian endometrium, w tym polipów i hiperplazji.

Zaburzenia układu oddechowego

Terapia tamoksyfenem może powodować śródmiąższowe zapalenie płuc z objawami takimi jak duszność i kaszel.

Zaburzenia układu rozrodczego

Podczas leczenia tamoksyfenem mogą wystąpić zaburzenia miesiączkowania, brak miesiączki (brak miesiączki), krwawienie z pochwy, świąd sromu (wokół pochwy), wydzielina z pochwy i torbiele jajników.

Patologie naczyniowe

Terapia tamoksyfenem może powodować zwiększoną krzepliwość krwi, zakrzepicę zatorową płuc, zakrzepicę żył głębokich i udar. Niektóre przypadki okazały się śmiertelne.

Ponadto może wystąpić zapalenie naczyń krwionośnych z objawami skórnymi.

Zaburzenia żołądka i jelit

Terapia tamoksyfenem może powodować nudności, wymioty, zaparcia i bóle brzucha. Ponadto lek może promować pojawienie się anoreksji.

Zaburzenia szpiku kostnego

Tamoksyfen może wpływać na wytwarzanie komórek krwi przez szpik kostny, co powoduje:

Niedokrwistość (zmniejszenie stężenia hemoglobiny we krwi), głównym objawem wystąpienia niedokrwistości jest uczucie wyczerpania fizycznego;
Leukopenia (obniżony poziom białych krwinek), ze zwiększoną podatnością na skurcze infekcji;
Płytopopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi), prowadzi do pojawienia się siniaków i nieprawidłowego krwawienia ze zwiększonym ryzykiem krwawienia.

Zaburzenia oka

Leczenie tamoksyfenem może powodować zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, utratę ostrości wzroku, zaćmę, zmiany rogówki i patologie siatkówki.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Tamoksyfen może powodować zmiany w poziomach enzymów wątrobowych w krwiobiegu i sprzyjać wystąpieniu żółtaczki.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu tamoksyfenem to:

Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
Ból i zwiększony rozmiar obszaru dotkniętego guzem, dzieje się to szczególnie na początku leczenia;
Uderzenia gorąca;
Reakcje skórne;
Erupcje pęcherzowe;
Zespół Stevensa-Johnsona (bardziej dotkliwy wariant rumienia polimorficznego);
łysienie;
Zatrzymywanie wody, które może powodować obrzęk kostki;
Hipertriglicerydemia, czasami związana z zapaleniem trzustki;
Hiperkalcemia, która może objawiać się objawami, takimi jak nadmierne nudności, wymioty i pragnienie;
senność;
zmęczenie;
zmęczenie;
ból głowy;
zawroty głowy;
zawroty głowy;
depresja;
zamieszanie;
Skurcze mięśni;
Ból kości.

przedawkować

Jeśli podejrzewasz, że przedawkowałeś, natychmiast skontaktuj się z lekarzem i skontaktuj się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Tamoksyfen jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (SERM).

Niektóre formy raka piersi potrzebują estrogenów (głównych żeńskich hormonów płciowych) do przeżycia. Komórki tworzące te nowotwory mają na swoich błonach receptory estrogenowe (ER). Hormony wiążą się zatem z tymi receptorami w taki sposób, aby spełniać funkcje biologiczne niezbędne do przeżycia wyżej wymienionych komórek nowotworowych.

Tamoksyfen działa poprzez wiązanie z ER zamiast estrogenów. W ten sposób komórki rakowe są pozbawione działania tych istotnych elementów i umierają.

Sposób użycia - Dawkowanie

Tamoksyfen jest dostępny do podawania doustnego w postaci tabletek 10 mg i 20 mg.

Dawkowanie tamoksyfenu musi być ustalone przez lekarza na podstawie obrazu klinicznego pacjenta.

W każdym przypadku zazwyczaj stosowana dawka tamoksyfenu wynosi 20 mg na dobę, podawana w dwóch dawkach podzielonych lub w pojedynczej dawce dziennej. Dawka może być zwiększona do 40 mg składnika czynnego na dobę.

Dawki te można również stosować u pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Ponieważ tamoksyfen może spowodować poważne uszkodzenie płodu, kobiety w ciąży nie powinny przyjmować leku.

Nie wiadomo, czy tamoksyfen przenika do mleka kobiecego, dlatego matki karmiące piersią nie powinny rozpoczynać leczenia tym lekiem.

Przeciwwskazania

Stosowanie tamoksyfenu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Znana nadwrażliwość na tamoksyfen;
Jako terapia profilaktyczna u pacjentów z wysokim ryzykiem rozwoju raka piersi;
U pacjentów z rakiem przewodowym in situ (początkowa postać raka piersi, zwana także rakiem przedrakowym);
U pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia przeciwzakrzepowego;
U pacjentów z zakrzepicą żył głębokich w wywiadzie;
U pacjentów z zatorowością płucną w wywiadzie;
U dzieci i młodzieży;
W ciąży;
Podczas karmienia piersią.