LIXIDOL ® Ketorolac

LIXIDOL ® jest lekiem opartym na trometaminie Ketorolac

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania LIXIDOL ® Ketorolac

LIXIDOL ® jest wskazany jako alternatywa dla opioidowej terapii przeciwbólowej w leczeniu bólu pooperacyjnego, zarówno umiarkowanego, jak i ciężkiego.

Mechanizm działania LIXIDOL ® Ketorolac

Keteroloac, aktywny składnik LIXIDOLU®, jest lekiem pochodzącym z kwasu arylooctowego, zawartym w kategorii farmaceutycznej niesteroidowych leków przeciwzapalnych, zwanych również NLPZ.

Ze względu na szczególną strukturę chemiczną ketorolak jest powszechnie stosowany w postaci soli trometamolu, co jest szczególnie stabilne zarówno z punktu widzenia farmakokinetycznego, jak i farmakodynamicznego.

Działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne związane z tym składnikiem aktywnym wynika z jego roli jako inhibitora syntezy prostaglandyn, przeprowadzanej poprzez kontrolę aktywności cyklooksygenazy, enzymów biorących udział w transformacji kwasu arachidonowego w cząsteczki o aktywności naczynioruchowej, chemotaktycznej i algogenicznej notatki jak prostaglandyny.

Różne badania wykazują, że działanie przeciwbólowe wywołane przez ketorolak może być znacznie wyższe niż działanie kwasu salicylowego, z czasem trwania działania, który jest przedłużony nawet do 4 -6 godzin po zażyciu leku.

Wśród biologicznych właściwości ketorolaku, oprócz działania przeciwzapalnego i łagodzącego ból, nie możemy przeoczyć antyagregacji, często odpowiedzialnej za pewne działania niepożądane, takie jak nagłe krwawienie, u pacjentów już cierpiących na skazę krzepnięcia.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. KETOROLAC I TERAPIA ENDOSKOPOWA

Int Forum Alergia Rhinol. 12 marca 2012 r.

Ostatnie badanie wykazało, że dożylne podawanie ketorolaku może być skuteczne w zmniejszaniu bólu związanego z endoskopową chirurgią zatokową, bez znaczącego ryzyka krwawienia.

2 .KETOROLAC I BÓL POSTOPAKTYWNY

Anesth Analg. 2012 luty; 114 (2): 424-33. Epub 2011 29 września.

Dalsze prace nad metaanalizą, która pokazuje, jak stosowanie pojedynczej dawki ketorolaku może być skuteczne w zmniejszaniu bólu pooperacyjnego, znacząco poprawiając rekonwalescencję, a także zmniejszając nudności i wymioty pooperacyjne.

3. KETOROLAC W ORTOPEDYCZNEJ PRAKTYCE KLINICZNEJ

J Back Musculoskelet Rehabilitacja. 2011; 24 (1): 31-8.

Badanie kliniczne wykazujące, że dostawowe wstrzyknięcie ketorolaku charakteryzuje się dużą aktywnością przeciwbólową w leczeniu zapalenia kości i stawów, bez istotnych klinicznie powikłań.

Sposób użycia i dawkowanie

LIXIDOL ®

Tabletki powlekane trometaminą 10 mg ketorolaku;

30 mg roztworu do wstrzykiwań ketorolaku trometaminy na ml roztworu;

Doustne krople 20 mg ketorolaku trometaminy na ml roztworu;

Należy zwrócić uwagę na właściwości farmakokinetyczne ketorolaku, aw szczególności na szacowany czas działania od 4 do 6 godzin, zaleca się przyjmowanie 10 mg co 6 godzin, doustnie, dla maksymalnej dawki dobowej 40 mg,

W każdym przypadku, w celu zmniejszenia częstości występowania działań niepożądanych, korzystne byłoby stosowanie minimalnej dawki skutecznej przez maksymalny czas leczenia 5 dni.

W przypadku osób w podeszłym wieku lub osób z chorobami wątroby i nerek należy zapewnić wrażliwe zmiany dawkowania.

Podawanie pozajelitowe jest zarezerwowane do leczenia ciężkiego ostrego bólu, dla maksymalnej dawki 90 mg na dobę i przez okres nie dłuższy niż 2 dni.

We wszystkich wyżej wymienionych przypadkach konieczny jest zawsze nadzór lekarza.

Ostrzeżenia LIXIDOL ® Ketorolac

Stosowanie leku LIXIDOL ® powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza, co oznacza krótkoterminową terapię zarezerwowaną dla średnich i ciężkich epizodów bolesnych.

W celu zmniejszenia zarówno częstości występowania, jak i ciężkości skutków ubocznych zwykle związanych z leczeniem ketorolakiem, wskazane byłoby stosowanie minimalnej dawki skutecznej przez możliwie najkrótszy czas.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów cierpiących na choroby wątroby, nerek, układu pokarmowego i sercowo-naczyniowego, w których możliwe przyjmowanie ketorolaku może pogorszyć obraz kliniczny już występujący lub określić pojawienie się nowych działań niepożądanych.

W związku z tym pojawienie się działań niepożądanych lub możliwe zaostrzenie już istniejącej symptomatologii powinno zaalarmować pacjenta, który po usłyszeniu własnego lekarza mógł ocenić konieczność zawieszenia trwającej terapii.

LIXIDOL ® w tabletkach zawiera laktozę, dlatego jego stosowanie nie jest zalecane u pacjentów z niedoborem enzymów laktazy, nietolerancją laktozy lub zespołami złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Preparat LIXIDOL ® do iniekcji zawiera alkohol, więc nie jest zalecany do stosowania u osób, które muszą prowadzić w świetle zdolności do wywoływania senności.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

W świetle licznych badań opublikowanych w literaturze, które wyjaśniły kluczową rolę prostaglandyn w procesie różnicowania i indukcji proliferacyjnej komórek embrionalnych, logiczne jest przewidzenie potencjalnych skutków ubocznych prawidłowego rozwoju płodu w związku z założeniem, że w czasie ciąży leki niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym ketorolak.

Spontaniczne poronienia, toksyczność sercowo-płucna i zaburzenia czynności nerek są najczęściej obserwowanymi konsekwencjami wśród użytkowników NLPZ podczas ciąży, których stan zdrowia może być dalej zagrożony przez działanie przeciwagregacyjne tych leków, takie jak zwiększenie ryzyka krwawienia w tej chwili porodu.

interakcje

Jak opisano dla wszystkich innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ketorolak, zwłaszcza przyjmowany doustnie, podlega różnym interakcjom lekowym, z których niektóre są klinicznie istotne zarówno dla zmian wynikających z normalnej aktywności terapeutycznej, jak i dla potencjalnych skutków bok.

Wśród najważniejszych interakcji należy opisać te, które są dostarczane z:

Doustne leki przeciwzakrzepowe i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, odpowiedzialne za zwiększone ryzyko krwawienia;
Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, metotreksat i cyklosporyna, związane ze zwiększeniem toksycznego działania flurbiprofenu, zwłaszcza na nerki i wątrobę;
Niesteroidowe leki przeciwzapalne i kortykosteroidy, odpowiedzialne za znaczne uszkodzenie błony śluzowej żołądka;
Antybiotyki, których spożycie często wiąże się ze znacznym zróżnicowaniem profilu terapeutycznego obu leków;
Sulfonylomoczniki, potencjalnie niebezpieczne dla zmian wpływających na homeostazę glukozy.

Przeciwwskazania LIXIDOL ® Ketorolac

Przyjmowanie leku LIXIDOL ® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwbólowe, polipy nosa, astmę, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wrzód trawienny, krwawienie z jelit, zapalenie jelita grubego wrzód, choroba Leśniowskiego-Crohna lub wcześniejszy wywiad w tych samych warunkach, krwawienie z naczyń mózgowych, skaza krwawienia lub jednoczesne leczenie przeciwzakrzepowe, niewydolność nerek i niewydolność wątroby.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Terapia ogólnoustrojowa niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi często wiąże się z pojawieniem się licznych działań niepożądanych, których nasilenie i częstość występowania jest zazwyczaj proporcjonalna do stosowanych dawek i czasu trwania leczenia.

Wśród licznych skutków ubocznych opisanych zarówno w literaturze, jak iw powszechnej praktyce klinicznej, najbardziej istotne są te związane z:

Układ żołądkowo-jelitowy, z początkiem nudności, zaparcia, biegunka, ból w nadbrzuszu, zapalenie żołądka, wrzody iw najpoważniejszych przypadkach krwotoki, hepatotoksyczność i niewydolność wątroby;
Układ oddechowy, cierpiący na obrzęk płuc i duszność;
Układ sercowo-naczyniowy, podlegający nadciśnieniu, rozszerzeniu naczyń, zwiększeniu liczby wypadków mózgowych i sercowo-naczyniowych;
System powłokowy z pojawieniem się obrzęku naczynioruchowego, wysypki, zwiększonej potliwości, pokrzywki i reakcji pęcherzowych;
Układ moczowy z anomaliami moczowymi iw poważniejszych przypadkach zmiany czynności nerek;
Układ nerwowy z bólem głowy, zawrotami głowy, zawrotami głowy, hiperkinezją i zmianami smaku.

Ponadto opisano reakcje alergiczne, zarówno miejscowe, jak i ogólnoustrojowe, z większą częstością u pacjentów leczonych ketorolakiem przez wstrzyknięcie.