TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® jest lekiem opartym na monohydracie imipenemu z cilastatyną

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Ogólne środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania ogólnego - Inne antybiotyki beta-laktamowe, karbapenym

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® jest wskazany w leczeniu zakażeń bakteryjnych podtrzymywanych przez drobnoustroje wrażliwe na karbapenemy, odpowiedzialny za choroby układu oddechowego, ginekologicznego, kostno-stawowego, dermatologicznego, wewnątrzbrzusznego i hematologicznego.

TIENAM ® był również z powodzeniem stosowany w profilaktyce zakażeń ran chirurgicznych

Mechanizm działania TIENAM ® Imipenem

TIENAM ® jest antybiotykiem szczególnie stosowanym w dziedzinie klinicznej ze względu na wysoką skuteczność bakteriobójczą przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, ogólnie odpornym na powszechne leczenie penicylinami.

Skuteczność terapeutyczna TIENAM ® wynika z dwóch aktywnych składników:

Imipenem, cząsteczka pochodząca z tienamycyny, sklasyfikowana wśród karbapenemów, zdolna do przeprowadzenia własnego działania bakteriobójczego poprzez hamowanie reakcji transpeptydacji i poważne upośledzenie właściwości strukturalnych ściany bakteryjnej. Charakteryzujący się szerokim spektrum działania, imipenem ma naturalną odporność na działanie hydrolityczne beta-laktamaz bakteryjnych, co w rezultacie prowadzi do dihydropeptydaz, enzymów eksprymowanych na poziomie proksymalnych kanalików nerkowych odpowiedzialnych za hydrolizę i inaktywację antybiotyk.
Cilastatin, składnik aktywny zdolny do blokowania aktywności hydrolitycznej dihydropeptydaz, umożliwiając imipinemowi dotarcie do środowiska nerkowego w niezmienionej postaci i przeprowadzenie własnej aktywności antybiotykowej również na aparacie moczowo-płciowym.

Wysoka wrażliwość dwóch składników aktywnych na środowisko żołądka zobowiązuje pacjenta do przyjmowania pozajelitowego, zarówno domięśniowego, jak i dożylnego, ale nadal zdolnego do utrzymania doskonałej biodostępności obu produktów.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 OBECNOŚĆ OBECNOŚCI IMIPINEM

Rev Chilena Infectol. Grudzień 2006; 23 (4): 307-15. Epub 23 listopada 2006 r.

Ciekawe badanie oceniające nakazową adekwatność imipenemu w środowisku szpitalnym, biorąc pod uwagę ogromne koszty tej antybiotykoterapii. Wyniki wskazują na nieodpowiednie stosowanie tego antybiotyku, tak aby znacznie zwiększyć koszty związane z hospitalizacją pacjentów cierpiących na choroby zakaźne.

2 MEROPENEM I IMIPENEM W LECZENIU ZAKAŻEŃ SKÓRY

Surg Infect (Larchmt). 2005 Fall; 6 (3): 269-82.

Ciekawe badanie porównawcze oceniające skuteczność meropenemu i imipinemu w leczeniu hospitalizowanych pacjentów z nawet ciężkimi zakażeniami skóry.

Badanie to wykazuje podobną aktywność terapeutyczną meropenemu i imipinemu, obie charakteryzujące się skutecznością terapeutyczną wyższą niż 80% i tym samym profilem bezpieczeństwa.

3.AGRANULOCYTOSIS INDUCED BY IMIPENEM

Scand J Infect Dis. 2005; 37 (8): 619-620.

Opis przypadku opisujący pojawienie się jednego z najbardziej przerażających skutków ubocznych związanych z terapią karbapenemem. Rzeczywiście, u tego pacjenta leczenie imipenemem-cilastatyną doprowadziło do pojawienia się neutropenii i agranulocytozy z częściowym upośledzeniem rdzeniastych właściwości krwiotwórczych.

Sposób użycia i dawkowanie

TIENAM ®

Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do infuzji 500 mg imipenemu i 500 mg cylastatyny.

TIENAM ® jest lekiem zarezerwowanym wyłącznie do użytku szpitalnego, dlatego kompetentny lekarz powinien sformułować schemat dawkowania na podstawie cech fizjopatologicznych pacjenta, ciężkości jego obrazu klinicznego i celów terapeutycznych, które należy osiągnąć.

Należy dostosować dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku lub cierpiących na chorobę nerek.

Ostrzeżenia TIENAM ® Imipenem

Stosowanie produktu TIENAM ® powinno być nadzorowane przez personel medyczny szpitala i poprzedzone izolacją i charakterystyką patogenu.

Stosowanie karbapenemów powinno być w rzeczywistości realizowane tylko wtedy, gdy mikroorganizm jest wrażliwy na antybiotyk, o którym mowa.

Nieodpowiednie stosowanie antybiotyków mogłoby w rzeczywistości ułatwić pojawienie się i rozprzestrzenienie się opornych szczepów zdolnych do przeciwdziałania antybiotykoterapii, co dodatkowo pogorszyłoby obraz kliniczny pacjenta.

Szczególnie długie terapie antybiotykowe oparte na imipenemie mogą znacząco zmienić mikroflorę jelitową, zagrażając wchłanianiu różnych składników aktywnych, takich jak doustne środki antykoncepcyjne, i ułatwiając kolonizację patogennych mikroorganizmów, takich jak Clostridium difficile, czynnik etiologiczny rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.

TIENAM ® zawiera sód, dlatego należy go przyjmować ze szczególną ostrożnością u pacjentów poddawanych dietom o niskiej zawartości sodu.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Zaleca się unikanie stosowania TIENAM ® podczas ciąży i w następnym okresie laktacji, biorąc pod uwagę całkowity brak badań, które mogłyby scharakteryzować profil bezpieczeństwa dla zdrowia płodu imipinem.

interakcje

Pacjent otrzymujący TIENAM ® powinien zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne przyjmowanie:

Doustne leki przeciwzakrzepowe, biorąc pod uwagę zwiększone ryzyko krwawienia;
Gancyklowir, dla udokumentowanych uogólnionych napadów u pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone;
Kwas walproinowy, do zmniejszenia stężenia tego samego we krwi, zdolny do obniżenia jego skuteczności terapeutycznej.

Przeciwwskazania TIENAM ® Imipenem

Stosowanie produktu TIENAM ® jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na beta-laktaminy, penicyliny, cylastatynę i pokrewne substancje pomocnicze.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Różne badania kliniczne i uważne monitorowanie po wprowadzeniu produktu do obrotu wykazały, że leczenie karbapenemem może prowadzić do pojawienia się działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów predysponowanych lub po długotrwałych terapiach.

Miejscowe reakcje, takie jak rumień, ból i obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, a nie reakcje ogólnoustrojowe, takie jak wysypka, świąd, pokrzywka, rumień, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, niedociśnienie i w cięższych przypadkach wstrząs anafilaktyczny często obserwowano u pacjentów atopowych lub z wcześniejszą historią nadwrażliwość na leki.

Częściej opisywano nudności, biegunkę, wymioty i bóle brzucha, hipertransaminazję, hiperbilirubinemię, skąpomocz, bezmocz i zaburzenia moczu po przyjęciu leku TIENAM ®.