Co to jest i do czego służy
Alfuzosyna jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych alfa-1, zlokalizowanych w gruczole krokowym, u podstawy i szyi pęcherza, w części sterczowej cewki moczowej i torebce stercza.
Alfuzosyna jest stosowana w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego i w leczeniu nadciśnienia tętniczego .
Mechanizm działania
Mechanizm działania alfuzosyny jest bardzo prosty: lek wiąże się z receptorami adrenergicznymi alfa-1 w sposób selektywny i konkurencyjny, co powoduje rozluźnienie mięśni gładkich, w których obecne są receptory; rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych powoduje obniżenie ciśnienia krwi, podczas gdy rozluźnienie mięśni gładkich pęcherza, cewki moczowej i prostaty pomaga złagodzić lub przynajmniej zmniejszyć objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Badania skuteczności i bezpieczeństwa
Alfuzosin został zatwierdzony do leczenia łagodnych objawów rozrostu gruczołu krokowego przez Food and Drug Administration (FDA, która jest najwyższym organem nadzorującym amerykańskie prawo narkotykowe i żywnościowe) w 2003 r. Alfuzosin w Stanach Zjednoczonych jest sprzedawany przez firmę farmaceutyczną Sanofi Aventis pod zarejestrowaną nazwą Uroxatral ®, podczas gdy w innych krajach, w tym we Włoszech, jest sprzedawany pod zarejestrowaną nazwą Xatral ®; w Egipcie jest wreszcie sprzedawany pod zarejestrowaną nazwą Prostetrol ®.
Alfuzosyna wykazuje szczególną selektywność w stosunku do receptorów alfa-adrenergicznych znajdujących się w dolnych drogach moczowych. I właśnie poprzez blokowanie tych receptorów następuje rozluźnienie mięśni gładkich szyi pęcherza i prostaty, co prowadzi do poprawy i zwiększenia przepływu moczu, którego zmniejszenie jest jednym z najbardziej irytujących objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego,
Aby ocenić właściwości farmakokinetyczne alfuzosyny, przeprowadzono szereg badań na zdrowych ochotnikach iu pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego; w jednym z tych badań rozważano leczenie dobowymi dawkami 7, 5 mg i 30 mg u zdrowych ochotników, natomiast pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego leczono dawkami dobowymi 7, 5 mg i 15 mg w różnych grupach kontrolnych.
Bezwzględna biodostępność leku obserwowana dla tabletek alfuzosyny o przedłużonym uwalnianiu wynosi 49% w pełnym żołądku. Z badania wynika, że maksymalne stężenie alfuzosyny w osoczu podczas stosowania tabletek o przedłużonym uwalnianiu osiąga się około ośmiu godzin po zażyciu, zawsze w pełnym żołądku. Inną cechą charakterystyczną tabletek o przedłużonym uwalnianiu alfuzosyny jest to, że mają one prawie liniową kinetykę po podaniu pojedynczych lub wielokrotnych dawek, które nie przekraczają całkowitej 30 mg. W badaniu zauważono, że brak pożywienia w żołądku zmniejsza wchłanianie alfuzosyny do 50% w porównaniu z tymi samymi dawkami podawanymi w pełnym żołądku. Z tego powodu zaleca się przyjmowanie leku w pełnym żołądku i codziennie w tym samym posiłku, aby ułatwić stworzenie użytecznej rutyny i utrzymać stężenie quasi-stałej alfuzosyny w osoczu. zarówno pamiętać o przyjęciu leku (biorąc pod uwagę, że znaczna część pacjentów leczonych z powodu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, będąc w podeszłym wieku, może mieć problemy z pamięcią). U pacjentów w podeszłym wieku należy również zwrócić uwagę na dawkę alfuzosyny podawanej, ponieważ badania kliniczne przeprowadzone na pacjentach cierpiących na łagodny rozrost gruczołu krokowego wykazały różnice w poziomach stężenia leku w osoczu w zależności od wieku różnych pacjentów; w rzeczywistości zauważono, że u osób w wieku powyżej 75 lat stężenia w osoczu dawki terapeutycznej alfuzosyny są o około 35% wyższe niż u pacjentów w wieku poniżej 65 lat.
Dawkowanie i sposób użycia
Istnieją różne dawki alfuzosyny na rynku, począwszy od 2, 5 mg, 5 mg lub 10 mg. Różne dawki mogą być stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i są przydatne w wykonywaniu spersonalizowanych metod leczenia w oparciu o nasilenie nadciśnienia. Z drugiej strony, w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego zalecana dawka alfuzosyny wynosi 10 mg / dobę, przyjmowana tylko raz dziennie, po posiłkach. Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy w żaden sposób dzielić, żuć ani uszkadzać; należy je połykać z wystarczającą ilością wody lub innych płynów. Nieprawidłowe podawanie może prowadzić do niepożądanego uwalniania i wchłaniania składnika aktywnego, z ryzykiem wczesnych zdarzeń niepożądanych. U pacjentów, którzy już przyjmują leki na nadciśnienie tętnicze, leczenie łagodnych objawów rozrostu gruczołu krokowego należy rozpocząć od dostosowania dawki podawanej alfuzosyny, ze względu na znane jej właściwości przeciwnadciśnieniowe. Również w przypadku pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy zwrócić uwagę na dawkę alfuzosyny podawanej, ponieważ z niektórych badań klinicznych zauważono, że u osób należących do tej grupy wiekowej stężenie alfuzosyny w osoczu jest większe do 30% w porównaniu do wartości innych pacjentów.
Ponieważ duża część alfuzosyny jest wydalana przez nerki, wskazane jest zwrócenie szczególnej uwagi na pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i, jeśli to możliwe, nie leczenie ich alfuzosyną, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa klinicznego leku w tej grupie pacjentów. Nie zaleca się również stosowania alfuzosyny w dawce 10 mg / dobę u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Alfuzosin: działania niepożądane i przeciwwskazania »
