ogólność
Cyklosporyna jest składnikiem czynnym o działaniu immunosupresyjnym i przeciwzapalnym .
Z tego powodu jego stosowanie jest wskazane we wszystkich sytuacjach, w których konieczne jest zmniejszenie odpowiedzi immunologicznej pacjenta i wywołanego przez nią zapalenia.
Znany również jako cyklosporyna A, ten aktywny składnik jest cyklicznym polipeptydem złożonym z 11 aminokwasów. Obecnie dostępne leki na bazie cyklosporyny są w postaci kapsułek miękkich do stosowania doustnego, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji i krople do oczu . W zależności od używanego produktu leczniczego, wydawanie może nastąpić po okazaniu nie powtarzalnej recepty lub ograniczonej recepty (leki, które mogą być sprzedawane publicznie tylko na receptę ze szpitali lub specjalistów).
Przykłady specjalności Leki zawierające cyklosporynę
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Wskazania terapeutyczne
Kiedy wskazane jest stosowanie cyklosporyny?
Cyklosporyna podawana doustnie jest wskazana w następujących przypadkach:
- Po przeszczepie narządu, szpiku kostnym lub po przeszczepie komórek macierzystych, aby zapobiec odrzuceniu (u dorosłych i dzieci);
- Leczenie chorób autoimmunologicznych, takich jak:
- Atopowe zapalenie skóry, egzema lub łuszczyca (tylko dorośli);
- Endogenne zapalenie błony naczyniowej oka (tylko dorośli);
- Zespół nerczycowy (dorośli i dzieci);
- Ciężkie reumatoidalne zapalenie stawów (tylko dorośli).
Cyklosporyna podawana we wlewie dożylnym jest również wskazana w zapobieganiu zjawiskom odrzucania po różnych typach przeszczepów.
Cyklosporyna w postaci kropli do oczu, z drugiej strony, jest wskazana w leczeniu ciężkiego zapalenia rogówki i w leczeniu zespołu suchego oka, które nie poprawia się przy konwencjonalnych terapiach.
Czy wiesz, że ...
Cyklosporyna jest również zawarta w składzie różnych leków weterynaryjnych stosowanych do:
- Leczenie przewlekłych objawów atopowego zapalenia skóry u psów;
- Objawowe leczenie przewlekłego alergicznego zapalenia skóry u kotów;
- Leczenie idiopatycznego suchego zapalenia rogówki i spojówki oraz przewlekłego powierzchownego zapalenia rogówki.
ostrzeżenia
Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cyklosporyny
Przed rozpoczęciem i podczas leczenia cyklosporyną doustnie lub pozajelitowo, należy poinformować lekarza, jeśli występuje jeden lub więcej z następujących stanów:
- Cierpisz na wszelkiego rodzaju infekcje lub masz objawy, które mogą wskazywać na infekcję jeszcze nie zdiagnozowaną (na przykład gorączkę, ból gardła, kaszel itp.);
- Cierpisz na zaburzenia i zaburzenia nerek i / lub wątroby;
- Objawia się lub cierpi na nadciśnienie;
- Cierpisz na hipomagnezemię lub hiperkaliemię;
- Jeden cierpi na dnę;
- Cierpisz na jakąś formę raka;
- Cierpisz na padaczkę;
- Należy przeprowadzić szczepienia;
- Jesteś w ciąży lub karmisz piersią.
Przed rozpoczęciem leczenia kroplami do oczu cyklosporyną konieczne jest jednak poinformowanie lekarza, jeśli:
- Cierpiał na infekcje oczu wywołane przez wirusa opryszczki ;
- Jesteś leczony lekami w leczeniu jaskry;
- Bierzesz leki kortykosteroidowe.
Jednakże, jako środek zapobiegawczy, przed zażyciem leków na bazie cyklosporyny, zawsze wskazane jest poinformowanie lekarza o swoich stanach zdrowia, informując ich o możliwej obecności jakiegokolwiek rodzaju zaburzenia lub choroby, nawet jeśli nie występują w powyższym zgłaszane listy punktowane.
Uwaga
Ze względu na hamujące działanie na układ odpornościowy przyjmowanie cyklosporyny zwiększa ryzyko zachorowania na raka, zwłaszcza skóry i układu limfatycznego. Z tego powodu zaleca się ograniczenie narażenia na promienie UV tak bardzo, jak to możliwe, zwracając uwagę na stosowanie odpowiednich filtrów ochronnych ( filtrów przeciwsłonecznych o wysokiej ochronie) i noszenie odpowiedniej odzieży ochronnej .
Wreszcie przypomina się, że stosowanie cyklosporyny zarówno doustnie, jak i pozajelitowo, jak również przez oko może prowadzić do pojawienia się działań niepożądanych, które mogą zmienić zdolność prowadzenia pojazdów i / lub korzystania z maszyn ; dlatego należy unikać tych czynności podczas leczenia omawianym składnikiem aktywnym.
Interakcje farmakologiczne
Interakcje między cyklosporyną a innymi lekami
Ze względu na interakcje farmakologiczne, które mogą wystąpić, przed rozpoczęciem leczenia cyklosporyną doustnie lub pozajelitowo, należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował takie leki, jak:
- Leki zdolne do zwiększania poziomu potasu we krwi (na przykład leki moczopędne oszczędzające potas, leki zawierające potas itp.);
- metotreksat;
- digoksyna;
- nifedypina;
- Leki, które mogą powodować nefrotoksyczność;
- Leki, które mogą zwiększać stężenie cyklosporyny we krwi, takie jak:
- Antybiotyki i środki przeciwgrzybicze;
- przeciwnadciśnieniowe;
- Doustne środki antykoncepcyjne;
- metoklopramid;
- Leki do leczenia dny moczanowej;
- Leki na HIV;
- Leki przeciwnowotworowe;
- Itd.
- Leki, które mogą zmniejszyć stężenie cyklosporyny we krwi, takie jak:
- Leki przeciwdrgawkowe i barbiturany;
- Leki do leczenia gruźlicy;
- Bosentan (składnik aktywny stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego);
- Produkty na bazie dziurawca (lub dziurawca, rośliny o znanych właściwościach przeciwdepresyjnych);
- Itd.
Uwaga
Podczas leczenia doustnego i pozajelitowego cyklosporyną konieczne jest unikanie przyjmowania grejpfruta, jego pochodnych lub zawierających go produktów, ponieważ mogą one zakłócać działanie terapeutyczne składnika aktywnego.
Zamiast tego, przed przyjęciem cyklosporyny w postaci kropli do oczu, należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje inne krople do oczu oparte na kortykosteroidach .
W każdym przypadku przed rozpoczęciem leczenia cyklosporyną - doustnie lub miejscowo - należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno zażywał leki lub produkty jakiegokolwiek rodzaju, w tym leki bez recepty (SOP), leki bez recepty (OTC), produkty ziołowe i fitoterapeutyczne oraz produkty homeopatyczne.
Efekty uboczne
Działania niepożądane spowodowane spożyciem cyklosporyny
Cyklosporyna może powodować szereg działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci manifestują je lub manifestują je w ten sam sposób. W rzeczywistości każda osoba reaguje subiektywnie na podawanie cyklosporyny doustnie, pozajelitowo lub do oka, wykazując działania niepożądane, które różnią się rodzajem i / lub intensywnością, lub wcale.
Cyklosporyna drogą doustną i pozajelitową
Poniżej przedstawiono niektóre z głównych działań niepożądanych wywołanych podawaniem cyklosporyny doustnej i pozajelitowej.
Zaburzenia krwi
Leczenie cyklosporyną może powodować:
- leukopenia;
- trombocytopenia;
- niedokrwistość;
- Mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna;
- Trombocytopeniczna plamica zakrzepowa.
Zaburzenia układu nerwowego
Terapia cyklosporyną może spowodować:
- Ból głowy;
- wstrząsy;
- parestezje;
- drgawki;
- encefalopatii;
- bezsenność;
- zamieszanie;
- ataksja;
- niedowład;
- Zaburzenia widzenia;
- śpiączka;
- Polineuropatia ruchowa.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Spożycie cyklosporyny może powodować:
- trądzik;
- Nadciśnienie i hirsutyzm;
- Wykwity skórne.
Zaburzenia żołądka i jelit
Leczenie cyklosporyną może sprzyjać pojawieniu się:
- Nudności i wymioty;
- Ból brzucha;
- biegunka;
- Wrzód trawienny;
- Zapalenie trzustki.
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia cyklosporyną, obejmują:
- Reakcje alergiczne, nawet poważne, u osób wrażliwych;
- Reakcje w miejscu podania w przypadku infuzji dożylnej;
- Gorączka i zmęczenie;
- Uderzenia gorąca;
- nadciśnienie tętnicze;
- Zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek;
- Hepatotoksyczność i / lub nefrotoksyczność;
- hiperlipidemia;
- hiperglikemia;
- hiperkaliemia;
- hipomagnezemia;
- anoreksja;
- Zaburzenia menstruacyjne;
- ginekomastia;
- Bóle mięśni i / lub skurcze;
- Osłabienie mięśni;
- Przyrost masy ciała.
Cyklosporyna dla Via Oculare
Pośród najczęstszych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas podawania kropli do oczu na bazie cyklosporyny, przypominamy:
- Reakcje alergiczne, nawet poważne, u osób wrażliwych;
- Ból w miejscu podania;
- podrażnienie;
- Zwiększone łzawienie;
- Niewyraźne widzenie;
- Przekrwienie oka;
- Rumień i obrzęk powieki;
- Bakteryjne zapalenie rogówki;
- Półpasiec oftalmiczny.
przedawkować
Jeśli zażywasz nadmierne dawki cyklosporyny, musisz natychmiast poinformować o tym lekarza lub udać się do najbliższego pogotowia ratunkowego, zwracając uwagę, aby zabrać ze sobą opakowanie leku. Odtrutki nie są znane, a leczenie jest objawowe i podtrzymujące . Jednak szybkie wywołanie wymiotów i płukanie żołądka może okazać się przydatne.
Mechanizm działania
Jak działa cyklosporyna?
Cyklosporyna jest cyklicznym polipeptydem o właściwościach immunomodulujących, immunosupresyjnych, a nawet przeciwzapalnych .
Mechanizmy działania, dzięki którym cyklosporyna jest w stanie przeprowadzić wyżej wymienione działania, są następujące:
- Hamowanie komórkowych odpowiedzi immunologicznych, które obejmują:
- Wytwarzanie przeciwciał zależnych od limfocytów T;
- Reakcja transplantacji na gospodarza (GVHD);
- Allogeniczna odporność na przeszczep.
- Blokada spoczynkowych limfocytów w fazie G0 lub G1 cyklu komórkowego.
- Hamowanie uwalniania interleukiny 2 i uwalnianie limfokin przez aktywowane komórki T.
Zastosowanie i dawkowanie
Jak przyjmować cyklosporynę
Cyklosporyna jest dostępna w różnych preparatach farmaceutycznych odpowiednich do podawania doustnego (kapsułki miękkie), podawania pozajelitowego (koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji dożylnej) i podawania do oka (krople do oczu).
Miękkie kapsułki należy połykać w całości za pomocą niewielkiej ilości wody; koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji musi być wcześniej rozcieńczony, a następnie podawany przez wyspecjalizowany personel w powolnej infuzji dożylnej ; krople do oczu, oczywiście, muszą być wkraplane bezpośrednio do chorego oka .
Dawkowanie cyklosporyny (dawka i czas trwania leczenia) musi być ustalone przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta. Jednak poniżej znajdują się niektóre z dawek zwykle stosowanych w terapii.
Cyklosporyna doustna
Gdy cyklosporynę podaje się doustnie, dawka, którą należy przyjmować, zależy od tego, dlaczego konieczne jest użycie składnika aktywnego:
- Zapobieganie odrzuceniu w przypadku przeszczepu narządu, komórek macierzystych lub szpiku kostnego: dawka dzienna od 2 mg do 15 mg cyklosporyny na kilogram masy ciała.
- Zespół nerczycowy :
- Dorośli : dzienna dawka cyklosporyny od 2, 5 mg do 5 mg na kilogram masy ciała;
- Dzieci : dzienna dawka od 2, 5 mg do 6 mg cyklosporyny na kilogram masy ciała.
- Endogenne zapalenie błony naczyniowej oka : dzienna dawka od 5 mg do 7 mg cyklosporyny na kilogram masy ciała.
- Łuszczyca i atopowe zapalenie skóry : dzienna dawka od 2, 5 mg do 5 mg cyklosporyny na kilogram masy ciała.
- Ciężkie reumatoidalne zapalenie stawów : dawka dobowa od 3 mg do 5 mg cyklosporyny na kilogram masy ciała.
Dzienne dawki doustnej cyklosporyny należy podzielić na dwie dawki . Ponadto rekrutacja powinna odbywać się codziennie o tej samej porze .
Cyklosporyna dożylna
Ilość cyklosporyny zwykle stosowanej dożylnie wynosi od 3 mg do 5 mg na kilogram masy ciała, którą podaje się w dwóch dawkach podzielonych .
Cyklosporyna przez oko
Jeśli chodzi o cyklosporynę w postaci kropli do oczu, zwykle zalecana dawka to jedna kropla na każde chore oko, raz na dobę, wieczorem przed snem na nocny odpoczynek.
Uwaga
Jeśli nosisz soczewki kontaktowe, należy je usunąć przed wkropleniem kropli do oczu cyklosporyny. Soczewki można następnie nosić ponownie następnego dnia rano.
Ciąża i laktacja
Czy cyklosporynę można przyjmować w ciąży i podczas karmienia piersią?
Stosowanie cyklosporyny - podawanej dowolną drogą - na ogół nie jest zalecane podczas ciąży (eksperymenty in vivo, ale nie potwierdzone u ludzi, wykazały zwiększone ryzyko wad rozwojowych u płodu), zarówno podczas karmienia piersią. piersi (składnik aktywny jest wydzielany z mlekiem matki).
Dlatego, jeśli zachodzi potrzeba podjęcia leczenia opartego na cyklosporynie, kobiety w ciąży i matki karmiące muszą koniecznie poinformować lekarza o swoim statusie.
Przeciwwskazania
Gdy cyklosporyny nie należy stosować
Stosowanie cyklosporyny na dowolnej drodze podawania jest przeciwwskazane w przypadku znanej nadwrażliwości na samą cyklosporynę i / lub na jedną lub więcej substancji pomocniczych zawartych w produkcie leczniczym, który ma być stosowany.
Stosowanie cyklosporyny zarówno doustnie, jak i pozajelitowo (wlew dożylny) jest również przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Jeśli jesteś już na lekach z:
- Dabigatran (składnik aktywny o działaniu przeciwzakrzepowym należący do grupy bezpośrednich inhibitorów trombiny);
- Bosentan (składnik aktywny stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego);
- Aliskiren (substancja czynna o działaniu przeciwnadciśnieniowym należy do grupy bezpośrednich inhibitorów reniny).
- Jeśli pacjent przyjmuje produkty na bazie dziurawca (lub ziele dziurawca, roślina o znanych właściwościach przeciwdepresyjnych).
Wreszcie, stosowanie cyklosporyny w postaci kropli do oczu jest przeciwwskazane w obecności infekcji oczu .
Uwaga
W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat wskazań, ostrzeżeń i środków ostrożności, interakcji, działań niepożądanych, stosowania w okresie ciąży oraz w okresie laktacji i przeciwwskazań do stosowania cyklosporyny, zaleca się skonsultowanie się z lekarzem i uważne przeczytanie ulotki dołączonej do produktu leczniczego. przepisał i będziesz musiał użyć.
