Leki przeciwspastyczne

ogólność

Zazwyczaj termin „leki przeciwskurczowe” - lub spazmolityki, jeśli wolisz - odnosi się do wszystkich leków stosowanych w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zwłaszcza mięśni gładkich przewodu pokarmowego.

Dlatego można stwierdzić, że leki przeciwskurczowe są wskazane do leczenia objawowego wszystkich tych stanów charakteryzujących się bolesnymi skurczami przewodu pokarmowego, jak również układu moczowo-płciowego. Takie skurcze mogą być spowodowane różnymi zaburzeniami i chorobami, takimi jak na przykład bolesne miesiączkowanie, zespół jelita drażliwego, zapalenie pęcherzyka żółciowego, kamienie kolki i nerki oraz zapalenie dróg żółciowych.

Składniki aktywne należące do kategorii środków przeciwskurczowych są różne. Te aktywne składniki działają w różnych miejscach iz różnymi mechanizmami działania, które zostaną pokrótce opisane poniżej.

Antymuskarynowe leki przeciwskurczowe

Jak można łatwo wywnioskować z ich własnych nazw, środki przeciwskurczowe o działaniu antymuskarynowym wywierają swoją aktywność poprzez antagonizację receptorów acetylocholinowych typu muskarynowego obecnych w przewodzie pokarmowym.

Aktywacja tych receptorów w rzeczywistości powoduje pobudzenie, a zatem skurcz komórek mięśni gładkich przewodu pokarmowego.

Ta kategoria leków przeciwskurczowych obejmuje składniki aktywne, takie jak oktatropina (Valpinax®) i skopolamina (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).

Ponadto do tej grupy można również włączyć składniki aktywne, takie jak rociverine (Rilaten®) i bromek cimetropium (Alginor®). W rzeczywistości cząsteczki te są w stanie wywierać konkurencyjne działanie antagonistyczne wobec receptorów muskarynowych zlokalizowanych na poziomie mięśni gładkich przewodu pokarmowego.

Typowymi działaniami niepożądanymi tej klasy leków przeciwskurczowych są: suchość w ustach, rozszerzenie źrenic, zaparcia i senność. W niektórych rzadkich przypadkach może również wystąpić tachykardia.

Antyspastyczne inhibitory fosfodiesteraz

Papaweryna i substancje podobne do papaweryny należą do tej klasy leków przeciwskurczowych. Ten konkretny alkaloid jest w stanie zahamować enzym fosfodiesterazę na poziomie żołądkowo-jelitowym poprzez mechanizm działania, który nie został jeszcze w pełni zidentyfikowany. To hamowanie prowadzi do wzrostu poziomów cyklicznego adenozynomonofosforanu (znanego po prostu jako cykliczny AMP), którego konsekwencją jest uwalnianie mięśnia gładkiego żołądkowo-jelitowego.

W leczeniu tego rodzaju zaburzeń papaweryna znajduje się zwykle w preparatach farmaceutycznych w połączeniu z ekstraktami Belladonna (Antispasmina Colica®), rośliny bogatej w atropinę, znanego alkaloidu o aktywności przeciwmuskarynowej.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po zastosowaniu papaweryny to: nudności, wymioty, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia i zawroty głowy.

Zamiast tego, wśród składników aktywnych o działaniu przeciwspastycznym, mających mechanizm działania podobny do papawerynowego, pamiętamy rociverine, która, jak stwierdzono, jest również w stanie wywierać efekt typu antymuskarynowego.

Antyspastyczne inhibitory COMT

COMT - czyli Catecol-O-Methyl Transferase - są szczególnymi enzymami przeznaczonymi do degradacji katecholamin, takich jak adrenalina i noradrenalina.

Cząsteczki te są w stanie stymulować receptory adrenergiczne obecne w przewodzie pokarmowym, sprzyjając w ten sposób rozluźnieniu mięśni gładkich.

Dlatego też, poprzez hamowanie enzymów odpowiedzialnych za metabolizm tych katecholamin, przedmiotowe środki przeciwskurczowe są w stanie zwiększyć - choć pośrednio - sygnał adrenergiczny, prowadząc w ten sposób do rozluźnienia mięśni gładkich żołądkowo-jelitowych.

Floroglucina (Spasmex®) należy do tej grupy leków przeciwskurczowych. Ten aktywny składnik jest szczególnie dobrze tolerowany. Tak bardzo, że skutki uboczne wynikające z jego dotychczasowego stosowania dotyczą jedynie występowania - w rzadkich przypadkach - reakcji alergicznych, które mogą wystąpić na skórze.