LESCOL ® to lek oparty na fluwastatynie (sól monosodowa)
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Hipolipidemiczna - inhibitor reduktazy HMG-CoA
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania LESCOL ® Fluvastatin
LESCOL ® jest stosowany jako pomoc farmakologiczna w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii i dyslipidemii mieszanej, w celu obniżenia poziomów cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, triglicerydów i apolipoproteiny B we krwi. Ten rodzaj interwencji jest szczególnie wskazany u osób z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym i nie reaguje na dietę lub inne środki niefarmakologiczne.
Mechanizm działania LESCOL ® Fluvastatin
Doustnie przyjmowana fluwastatyna jest prawie całkowicie wchłaniana na poziomie przewodu pokarmowego, ale osiąga użyteczne stężenia w osoczu równe 24% całkowitej przyjętej dawki.
Aktywny składnik Lescol ®, związany z białkami osocza, dociera do wątroby, gdzie ma swój główny efekt. W rzeczywistości na poziomie hepatocytów fluwastatyna jest zdolna do wiązania i hamowania enzymu reduktazy HMG-CoA, niezbędnego do syntezy kwasu mewalonowego, prekursora cholesterolu. Zmniejszona synteza cholesterolu wątrobowego indukuje nadekspresję receptorów LDL, gwarantując w ten sposób podwójne działanie obniżające poziom cholesterolu, wywierane z jednej strony przez zmniejszoną syntezę tego sterolu, az drugiej przez zwiększony wychwyt wątrobowy.
Po swoim działaniu biologicznym (okres półtrwania około 2, 5 godziny) fluwastatyna jest metabolizowana przez różne izoformy cytochromów wątrobowych w nieaktywnych metabolitach, a ponad 90% jest wydalane z kałem, a pozostała część z moczem.
Terapeutyczne znaczenie LESCOL® wynika z dobrze udowodnionego związku między podwyższonym poziomem cholesterolu LDL i trójglicerydów we krwi, a zdarzeniami sercowo-naczyniowymi o różnym charakterze, nawet poważnymi, oraz efektem zapobiegawczym, że spadek wyżej wymienionych wartości wywiera na częstość występowania licznych chorób układu krążenia.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1 SKUTECZNOŚĆ FLUVASTATYNY
Skuteczność fluwastatyny została udokumentowana w literaturze od ponad 25 lat. Badanie to stanowi kamień milowy w ocenie skuteczności fluwastatyny w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii i heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u pacjentów z wartościami cholesterolu LDL powyżej 190 mg / dl. Leczenie fluwastatyną w dawce 40 mg / dobę przez co najmniej 12 tygodni zapewniło obniżenie poziomu cholesterolu LDL powyżej 25%.
2. SKUTECZNOŚĆ FLUVASTATYNY W PACJENTACH HIPERTESE
Wiadomo, że nadciśnienie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym, nawet przy braku wysokiego poziomu cholesterolu LDL. Omawiane badanie pokazuje, że podawanie fluwastatyny może zagwarantować znaczące zmniejszenie ciśnienia skurczowego, masy lewej komory, insulinooporności i wskaźników ryzyka sercowo-naczyniowego, nawet u pacjentów bez hipercholesterolemii. Dane te potwierdzają plejotropową skuteczność LESCOL ® innych leków na bazie fluwastatyny.
3. FLUVASTATYNA W OCHRONIE PRZED ATEROSKLERZĄ
Efekty metaboliczne statyn, w szczególności fluwastatyny, są obecnie znane, podczas gdy ich funkcje plejotropowe nie są do końca jasne. Ten komórkowy model badania pokazuje, w jaki sposób fluwastatyna może przyczynić się do ochrony integralności komórek mięśni gładkich w naczyniach krwionośnych, chroniąc je przed stresem oksydacyjnym dzięki genezie czynników związanych z odpowiedzią antyoksydacyjną.
Sposób użycia i dawkowanie
LESCOL ® 20/40 mg kapsułki fluwastatyny lub LESCOL ® tabletki o przedłużonym uwalnianiu fluvstatyny 80 mg: jak wspomniano powyżej, podawanie tego leku w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii należy rozważyć dopiero po wykonaniu diety hipolipidowej przez co najmniej 3 miesiące, któremu towarzyszy poprawa stylu życia.
Prawidłowe dawkowanie LESCOL ® powinno być sformułowane przez lekarza po dokładnej ocenie obrazu klinicznego pacjenta i celów, które należy osiągnąć, zapewniając, w przypadku zmniejszonej skuteczności leczenia, zwiększenie dawki do 80 mg, jednak nie wcześniej cztery tygodnie po rozpoczęciu terapii. W ten sam sposób, po osiągnięciu standardu terapeutycznego, można zapewnić dalszą regulację dawki.
Przyjmowanie LESCOLU® w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu gwarantuje zmniejszenie szybkości wchłaniania fluwastatyny o około 60%, zwiększając jego trwałość w strumieniu krążenia o około 4 godziny.
W obu przypadkach lek należy przyjmować w pojedynczej dawce, popijając szklanką wody, nawet wieczorem przed snem.
Ostrzeżenia LESCOL ® Fluvastatin
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem LESCOL ® zaleca się szczególnie dietę hipolipidową i kontrolowaną aktywność fizyczną przez co najmniej 12 tygodni. Te środki ostrożności należy również utrzymywać podczas całej interwencji farmakologicznej.
Biorąc pod uwagę wątrobowy metabolizm fluwastatyny, ten aktywny składnik powinien być podawany ze szczególną ostrożnością u wszystkich pacjentów cierpiących na choroby wątroby lub z wcześniejszą historią choroby wątroby, stale monitorując parametry czynności wątroby (transaminazy) i ewentualnie wstrzymując leczenie, gdy osiągną wartości 3 razy wyższy niż normalny zakres.
Przed leczeniem LESCOLem ® u pacjentów cierpiących na zmiany równowagi hormonalnej lub z wcześniejszą historią miopatii lub chorób mięśni szkieletowych, konieczne byłoby kontrolowanie poziomów kreatyninazy w osoczu i monitorowanie ich w trakcie leczenia, biorąc pod uwagę częstość miopatii i rabdomioliza u pacjentów leczonych statynami. Z tego samego powodu, nawet u osób, które nie są predysponowane do tych patologii, wskazane byłoby zbadanie obecności bólów mięśniowych lub przewlekłego zmęczenia podczas całego okresu leczenia fluwastatyną.
Brak badań dotyczących stosowania tego składnika aktywnego u osób poniżej 18 roku życia lub u pacjentów z homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią nie pozwala na rozszerzenie wskazania terapeutycznego na te grupy.
Chociaż zawroty głowy są opisywane jako jeden z działań niepożądanych, fluwastatyna nie powinna wpływać na normalne umiejętności prowadzenia pojazdu ani na korzystanie z maszyn.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Biorąc pod uwagę znaczenie cholesterolu w prawidłowym rozwoju embrionalnym i płodowym, zdecydowanie odradza się przyjmowanie LESCOLU w czasie ciąży.
Brak badań w literaturze pokazujących wpływ statyn na zdrowie noworodka sugeruje zawieszenie karmienia piersią podczas terapii lekowej LESCOLem ®
interakcje
Biorąc pod uwagę metabolizm wątrobowy fluwastatyny, w którym pośredniczą liczne enzymatyczne izoformy enzymów cytochromowych, trudno jest jednocześnie podawać inne leki znacząco wpływać na właściwości farmakokinetyczne tego składnika aktywnego. Demonstracja polega na braku klinicznie istotnych zmian we fluwastatynie we krwi po podaniu inhibitorów cytochromu 3A4, takich jak erytromycyna lub itrakonazol.
W przeciwieństwie do tego, jednoczesne podawanie ryfampicyny zdrowym ochotnikom spowodowało 50% zmniejszenie biodostępności fluwastatyny, co wymagało dostosowania dawki.
Inne klinicznie nieistotne zmiany, dla których dostosowanie terapii zazwyczaj nie jest konieczne, obserwowano po podaniu leków zobojętniających sok żołądkowy i leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. W tym drugim przypadku konieczne jest monitorowanie czasu protrombinowego w celu uniknięcia epizodów krwawienia, które rzadko obserwowano.
Przeciwwskazania LESCOL ® Fluvastatin
LESCOL ® jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji, w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników oraz w przypadku istotnych zmian w czynności wątroby.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Działania niepożądane opisane po podaniu LESCOL ® w większości przypadków okazały się klinicznie nieistotne i przemijające. Najczęściej obserwowanymi objawami były bóle brzucha, niestrawność, ból głowy, bezsenność i zawroty głowy.
Reakcje nadwrażliwości, głównie dermatologiczne (wysypka i rumień) lub obrzęk, oraz szkodliwe działania na tkankę mięśniową (bóle mięśni, miopatia, rabdomioliza) i wątroba były zdecydowanie rzadsze.
W każdym razie wszystkie wyżej wymienione działania niepożądane zostały szybko rozwiązane dzięki zawieszeniu terapii.
Uwagi
LESCOL ® jest dostępny wyłącznie na receptę.
