buprenorfina

ogólność

Buprenorfina jest lekiem półsyntetycznym należącym do klasy opioidowych leków przeciwbólowych. Jest to pochodna tebainy, naturalnego alkaloidu ekstrahowanego z maku lekarskiego.

Buprenorfina - struktura chemiczna

Buprenorfina jest częściowym agonistą receptora opioidowego stosowanym w leczeniu bólu i - w porównaniu z innymi opioidowymi środkami przeciwbólowymi - może powodować mniej poważną depresję oddechową, tolerancję i uzależnienie.

Ponadto buprenorfina jest również stosowana w leczeniu zaprzestania opioidów.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających buprenorfinę

Buprenorfina - lek generyczny
Buprenorphine Molteni ®
Buprenorphine Sun ®
Suboxone ® (w połączeniu z naloksonem).
Subutex ®
Temgesic ®
Transtec ®

wskazania

Do czego używa

Stosowanie buprenorfiny jest wskazane w leczeniu bólu (zarówno ostrego, jak i przewlekłego) od umiarkowanego do ciężkiego i różnego pochodzenia i natury (w tym bólu spowodowanego chorobami nowotworowymi).

Ponadto buprenorfinę stosuje się w programach zaprzestania opioidów u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 15 lat.

ostrzeżenia

Ponieważ buprenorfina może powodować niewydolność oddechową, lek należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z chorobą płuc.

Buprenorfinę należy stosować ostrożnie również u pacjentów cierpiących na następujące choroby:

Wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenia czynności dróg żółciowych lub inne zaburzenia czynności wątroby;
Zaburzenie czynności nerek;
Mieszanie lub niedoczynność tarczycy;
Choroba Addisona;
niedociśnienie;
Toksyczna psychoza;
Przerost gruczołu krokowego lub zwężenie cewki moczowej;
Zaburzenia mózgu połączone ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym.

Ponieważ buprenorfina może wywoływać tolerancję i uzależnienie, konieczne jest podjęcie wszelkich niezbędnych środków ostrożności, aby pacjenci nie nadużywali lub niewłaściwie stosowali lek. W rzeczywistości terapia buprenorfiną musi być wykonywana pod ścisłym nadzorem lekarza.

Buprenorfina może wywoływać objawy odstawienne u osób z silną zależnością od opioidów, ale tłumi je u osób, które przerywają stosowanie tych substancji (dlatego może być stosowana w terapii zaprzestania opioidów).

Buprenorfina może zmieniać zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługiwania maszyn, dlatego należy zachować szczególną ostrożność.

Dla tych, którzy uprawiają sport, stosowanie buprenorfiny bez konieczności terapeutycznej jest dopingiem iw każdym przypadku może określić pozytywność w testach dopingowych, nawet jeśli lek jest przyjmowany w celach terapeutycznych.

interakcje

Podczas leczenia buprenorfiną należy unikać spożywania alkoholu i / lub leków zawierających alkohol . To dlatego, że alkohol jest w stanie zwiększyć działanie buprenorfiny.

Należy unikać jednoczesnego podawania buprenorfiny i benzodiazepin - lub przynajmniej pod ścisłym nadzorem lekarza - ponieważ taka kombinacja może spowodować depresję oddechową do śmierci.

Przed rozpoczęciem leczenia buprenorfiną należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje już inne leki, które mogą osłabić ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może to prowadzić do niebezpiecznej i nadmiernej depresji centralnej. Leki te obejmują:

Inne opioidowe środki przeciwbólowe ;
Niektóre rodzaje środków znieczulających ;
Niektóre leki przeciwlękowe ;
Hipnotyczne środki uspokajające ;
Niektóre środki przeciwkaszlowe ;
Niektóre rodzaje leków przeciwdepresyjnych ;
Leki przeciwhistaminowe ;
Barbiturany ;
Leki przeciwpsychotyczne ;
Klonidyna i inne podobne leki.

Buprenorfiny nie należy stosować u pacjentów przyjmujących - lub przyjmujących w ciągu ostatnich dwóch tygodni - leki zawierające inhibitory monoaminooksydazy (MAOI).

Jednoczesne podawanie buprenorfiny i następujących leków może nasilać działanie samej buprenorfiny:

Leki przeciwwirusowe stosowane do leczenia HIV, takie jak na przykład rytonawir;
Makrolidy, leki antybiotykowe;
Azolowe środki przeciwgrzybicze, takie jak na przykład ketokonazol, itrakonazol itp .;
Gestoden, progestyna stosowana jako środek antykoncepcyjny;
Doustne antykoagulanty ;
Halotan, znieczulenie ogólne.

Zamiast tego działanie buprenorfiny może być zmniejszone przez jednoczesne podawanie fenobarbitalu, karbamazepiny, fenytoiny (leki przeciwpadaczkowe) i ryfampicyny (antybiotyk stosowany w terapii gruźlicy).

Jednak nadal dobrym pomysłem jest poinformowanie lekarza o przyjmowaniu - lub ostatnio przyjmowaniu - jakichkolwiek leków, w tym leków dostępnych bez recepty oraz produktów ziołowych i homeopatycznych.

Efekty uboczne

Buprenorfina może powodować różne rodzaje działań niepożądanych, ale nie wszyscy pacjenci doświadczają ich.

Poniżej wymieniono niektóre z głównych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas leczenia buprenorfiną.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie buprenorfiną może powodować:

Ból głowy;
zawroty głowy;
uspokojenie;
Trudności z koncentracją;
Zaburzenia mowy;
drętwienie;
Uczucie pieczenia lub mrowienia;
zawroty głowy;
drgawki;
Coma.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie buprenorfiną może powodować:

euforia;
depresja;
zamieszanie;
niepokój;
Zaburzenia snu;
lęk;
koszmary senne;
Zmniejszenie libido.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie buprenorfiną może sprzyjać wystąpieniu niedociśnienia lub nadciśnienia, tachykardii lub bradykardii, hipotonii ortostatycznej i zapaści krążeniowej.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie buprenorfiną może powodować nudności, wymioty, zgagę i zaparcia.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

W trakcie leczenia buprenorfiną może wystąpić:

Zaczerwienienie skóry;
świąd;
Exanthema (zwłaszcza po długich okresach leczenia);
pocenie się;
Wykwity skórne.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia buprenorfiną to:

Tolerancja i zależność;
Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
Zaburzenia widzenia i zwężenia źrenic;
szum w uszach;
Zaburzenia zatrzymywania moczu i oddawania moczu;
Trudności z erekcją;
bolesne miesiączkowanie;
obrzęk;
słabość;
Reakcje w miejscu podania (gdy lek jest podawany pozajelitowo lub miejscowo).

przedawkować

Objawy, które mogą pojawić się podczas przyjmowania nadmiernych dawek buprenorfiny, to:

Miosi;
uspokojenie;
niedociśnienie;
Nudności i wymioty;
Depresja oddechowa do zatrzymania oddechu;
Zapaść sercowo-naczyniowa;
Śmierć.

Antidotum na przedawkowanie buprenorfiny to nalokson.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz przedawkowanie, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Buprenorfina jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ i κ.

Receptory te są zlokalizowane wzdłuż ścieżek bólu obecnych w naszym ciele, a ich zadaniem jest właśnie modulowanie neurotransmisji bolesnych bodźców. Dokładniej, gdy te receptory są stymulowane, następuje indukcja analgezji.

Buprenorfina, a zatem - jako częściowy agonista - jest w stanie aktywować receptory μ i κ, wywołując w ten sposób analgezję.

Ponadto fakt, że buprenorfina jest częściowym agonistą takich receptorów, pozwala również na jej zastosowanie w terapii zaprzestania opioidów w celu zmniejszenia objawów spowodowanych zespołem odstawienia.

Sposób użycia - Dawkowanie

Buprenorfina jest dostępna do podawania doustnego (w postaci tabletek podjęzykowych), do podawania pozajelitowego (w postaci roztworu do wstrzykiwania) i do podawania miejscowego (w postaci plastra przezskórnego).

Podczas leczenia buprenorfiną - aby uniknąć wystąpienia niebezpiecznych działań niepożądanych i uniknąć rozwoju tolerancji i uzależnienia - konieczne jest przestrzeganie zaleceń lekarza, zarówno w odniesieniu do ilości przyjmowanego leku, jak i częstotliwości podawania i czasu trwania tego samego leczenia.

Poniżej zostaną podane pewne wskazówki dotyczące dawek buprenorfiny zwykle stosowanych w terapii.

Leczenie bólu

Do leczenia bólu zazwyczaj stosuje się buprenorfinę pozajelitową. Zazwyczaj stosowana dawka u dorosłych wynosi 0, 3-0, 6 mg leku, który należy podawać domięśniowo lub powoli dożylnie co 6-8 godzin lub w razie potrzeby.

Alternatywnie można zastosować system transdermalny oparty na buprenorfinie. Ten szczególny preparat farmaceutyczny stosuje się przede wszystkim do leczenia bólu powodowanego przez choroby nowotworowe. Plastry przezskórne oparte na buprenorfinie są dostępne w różnych dawkach i umożliwiają stopniowe uwalnianie leku w czasie.

Łata zwykle działa przez cztery dni, dlatego zaleca się stosowanie jednej poprawki na raz i zastąpienie jej po tym okresie. Niezależnie od tego, w każdym przypadku należy postępować zgodnie z instrukcjami lekarza.

Ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpiecznego stosowania systemu transdermalnego opartego na buprenorfinie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, nie zaleca się jego stosowania w tej kategorii pacjentów.

Zaprzestanie opioidów

W leczeniu zaprzestania opioidów buprenorfinę stosuje się w postaci tabletek podjęzykowych.

Dawka leku musi zostać ustalona przez lekarza. Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od małych ilości leku, które będą stopniowo zwiększane przez lekarza do momentu osiągnięcia optymalnej dawki.

Ciąża i laktacja

Zasadniczo nie zaleca się stosowania buprenorfiny w czasie ciąży (zwłaszcza w ostatnim okresie), ponieważ lek może powodować depresję oddechową i zespół odstawienia (zwłaszcza, jeśli kobieta w ciąży stosowała go przewlekle).

Ponadto buprenorfina przenika do mleka matki, dlatego jej stosowanie jest również przeciwwskazane podczas karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Stosowanie buprenorfiny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na samą buprenorfinę;
U pacjentów z uzależnieniem od innych opioidowych leków przeciwbólowych (tylko w przypadku preparatów farmaceutycznych opartych na buprenorfinie ze specyficznymi wskazaniami do leczenia bólu);
U pacjentów z niewydolnością oddechową;
U pacjentów z ostrym alkoholizmem lub delirium tremens;
U pacjentów, którzy przyjmują - lub którzy niedawno zażyli - IMAO;
U pacjentów z niewydolnością wątroby;
U pacjentów z miastenią;
W ciąży;
Podczas karmienia piersią.

Ponadto, gdy buprenorfina jest stosowana w leczeniu bólu, jej stosowanie jest przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Z drugiej strony, gdy buprenorfina jest stosowana w leczeniu odstawienia opioidów, jej stosowanie jest przeciwwskazane u młodzieży w wieku poniżej 15 lat.