CONVERTEN ® Maleinian enalaprylu

CONVERTEN ® jest lekiem opartym na maleinianu Enalaprilu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - inhibitory ACE niezwiązane

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazówki CONVERTEN ® Enalapril maleinian

CONVERTEN ® jest stosowany zarówno w monoterapii, jak iw terapii skojarzonej w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

CONVERTEN ® może być również stosowany w leczeniu objawowej niewydolności serca i zapobieganiu tej chorobie u pacjentów wysokiego ryzyka z bezobjawową dysfunkcją lewej komory iz frakcją wyrzutową poniżej 35%.

Mechanizm działania CONVERTEN ® Maleinian enalaprylu

Doustne przyjmowanie CONVERTENU® zapewnia dobre wchłanianie enalaprylu aktywnego składnika, szacowane na około 60% przyjętej dawki. Pomimo, że pik plazmatyczny tej cząsteczki jest rejestrowany już po godzinie od założenia, tak że substancja czynna może wykonywać swoje własne działanie biologiczne, musi koniecznie być metabolizowany w postaci aktywnej, znanej jako enalaprylat, którego pik plazmatyczny obserwuje się dopiero po 4 godziny po przyjęciu CONVERTEN ® doustnie W świetle wyżej wymienionych właściwości farmakokinetycznych, działanie przeciwnadciśnieniowe leku rozpoczyna się około godziny po przyjęciu leku, aby zoptymalizować około czwartej / szóstej godziny, gdy poziomy substancji farmakologicznie czynnej są maksymalne. Działanie przeciwnadciśnieniowe spowodowane jest głównie hamującym działaniem enalaprylatu na enzym ACE, w konsekwencji zmniejszeniem poziomu angiotensyny II i aldosteronu, odpowiedzialnym za wzrost obwodowego oporu naczyniowego i zatrzymanie hydrosaliny. Ponadto, kilka badań pokazuje, że ten aktywny składnik może zmniejszać mikroalbuminurię i wydzielanie IgG w moczu u pacjentów cierpiących na nefropatię cukrzycową, a przede wszystkim zmniejszać postępujące rozszerzenie serca u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością serca, zapobiegając postępowi choroby.

Po zakończeniu działania substancja czynna jest wydalana głównie z moczem w postaci 40% enalaprylatu i 20% enalprilu.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 ENALAPRIL / KWAS FOLIOWY, POŁĄCZENIE ZWYCIĘSTWA

To badanie przeprowadzone na około 430 pacjentach cierpiących na nadciśnienie tętnicze i leczonych jednocześnie podawaniem enalaprylu (10 mg) i kwasu foliowego (400 mg), pokazuje, jak ta kombinacja może być bardziej skuteczna - w porównaniu z samym lekiem - w zmniejszaniu skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi i w równoważeniu poziomu cukru we krwi u pacjentów z hiperglikemią.

2. ENALAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE W LECZENIU NADCIŚNIENIA

W większości protokołów terapeutycznych dotyczących nadciśnienia stosuje się jednoczesne podawanie większej liczby leków przeciwnadciśnieniowych. To rosyjskie badanie przeprowadzone na prawie 8000 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i powikłaniami sercowo-naczyniowymi pokazało, jak skojarzona terapia hydrochlorotiazydem / enalaprylem w stałej dawce gwarantuje obniżenie poziomu ciśnienia krwi aż do osiągnięcia standardowych wartości i agresji u aż 77% pacjentów leczony.

3. ENALAPRIL I LECZENIE NEPROPATII DIABETYCZNEJ

Jedno ze wskazań terapeutycznych inhibitorów ACE polega na leczeniu nefropatii cukrzycowej. Omawiane badanie pokazuje, że podawanie enalaprylu może być szczególnie skuteczne zarówno w obniżaniu ciśnienia krwi, jak iw zmniejszaniu białkomoczu u pacjentów z nefropatią cukrzycową.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki maleinianu enalaprylu CONVERTEN ® 5/20 mg:

w leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się dawki od 5 do 20 mg, stosując tabletki raz na dobę. Należy wziąć pod uwagę, że dokładne sformułowanie dawki powinno być ustalone przez lekarza po dokładnej ocenie ciężkości choroby, możliwej podatności na lek i obecności czynników zakłócających w procedurze terapeutycznej (jednoczesne lub wcześniejsze podanie leków moczopędnych, podeszły wiek, pacjenci z wyczerpaną objętością lub pacjenci z chorobami nerek)
w leczeniu niewydolności serca i dysfunkcji lewej komory dawka zwykle spada; właściwy schemat terapeutyczny musi jednak zostać określony przez lekarza, z uwzględnieniem historii patologii pacjenta i możliwego związku z innymi lekami działającymi na układ sercowo-naczyniowy.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM CONVERTEN ® Maleinian enalaprylu - WYMAGANE I SPRAWDZONE LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia CONVERTEN ® Maleinian enalaprylu

W przypadku jednoczesnego podawania leków przeciwnadciśnieniowych, w szczególności leków moczopędnych, należy zwrócić szczególną uwagę na prawidłową postać dawkowania. W rzeczywistości zmniejszenie objętości krwi indukowanej przez te leki może zwiększyć częstość epizodów hipowolemicznych, którym towarzyszą kryzysy hipotensyjne. Ponadto mogą wystąpić dowolne warunki hiperkaliemii po jednoczesnym przyjmowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas; dlatego zalecamy stałe monitorowanie poziomu potasu we krwi i ciśnienia krwi.

Te same metody monitorowania, z dodatkiem kreatyniny, należy podjąć w przypadku stosowania preparatu CONVERTEN przez pacjentów z obniżoną czynnością nerek i poddanych terapii enalaprylem, w przypadku których ze względu na metabolizm nerkowy składnika aktywnego może być wystarczające niższe dawki leku.

Wskazane byłoby również częste monitorowanie stężenia granulocytów we krwi u pacjentów z obniżoną odpornością w ramach terapii CONVERTEN ® w celu zminimalizowania możliwego występowania neutropenii lub agranulocytozy, które w rzadkich przypadkach obserwowano po podaniu inhibitorów ACE.

Różną skuteczność terapeutyczną inhibitorów ACE, a więc także enaprilu, wśród pacjentów rasy czarnej i rasy kaukaskiej, można wyjaśnić niskimi podstawowymi poziomami reniny u czarnych, co znacznie zmniejsza skuteczność terapeutyczną tej kategorii leków.

Ważne jest również, aby pamiętać, że niektóre działania niepożądane związane z terapią przeciwnadciśnieniową, takie jak zawroty głowy, bóle głowy i senność, mogą zmniejszyć zdolność percepcyjną i bierną pacjenta, czyniąc niebezpiecznym korzystanie z maszyn i pojazdów.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Różne badania obecne w literaturze sugerują potencjalny wzrost ryzyka działania teratogennego i toksycznego na płód podczas przyjmowania inhibitorów ACE w okresie ciąży; dlatego nie zaleca się stosowania go przez cały okres ciąży, wybierając leki o wyższym profilu bezpieczeństwa.

Zarówno enalapryl, jak i enalaprylat są wydzielane do mleka kobiecego, a efekty nie zostały jeszcze wyjaśnione, co sugeruje przerwanie laktacji podczas terapii CONVERTEN ®

interakcje

Enalapril, zawarty w CONVERTEN®, może wchodzić w interakcje z wieloma innymi składnikami czynnymi, powodując czasami znaczne różnice w normalnej funkcjonalności leku.

Jak już wspomniano, enalapryl może wchodzić w interakcje z:

leki oszczędzające potas i suplementy potasu, wyraźnie zwiększające poziom tego minerału we krwi;
leki moczopędne i leki przeciwnadciśnieniowe, wzajemnie wzmacniające skuteczność hipotensyjną;
niesteroidowe leki przeciwzapalne, zmniejszające ich działanie terapeutyczne;
leki przeciwcukrzycowe, ze wzrostem ich działania hipoglikemicznego, prawdopodobnie z powodu poprawy wrażliwości na insulinę;
lit, zwiększając jego cytotoksyczność.

Przeciwwskazania CONVERTEN ® Maleinian enalaprylu

CONVERTEN ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, w przypadku obrzęku naczynioruchowego, ciężkiego upośledzenia czynności nerek oraz w okresie ciąży i laktacji.

CONVERTEN ® zawiera laktozę; dlatego nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z nietolerancją laktozy / galaktozy, zespołem złego wchłaniania i niedoborem laktazy.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Działania niepożądane obserwowane podczas leczenia preparatem CONVERTEN ® są na ogół przemijające i klinicznie nieistotne. Do najczęstszych należą kaszel, ból głowy, depresja, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, ból brzucha, nudności i niedociśnienie.

W szczególnych kategoriach pacjentów narażonych na ryzyko mogą wystąpić potencjalnie niebezpieczne działania niepożądane, takie jak obrzęk naczynioruchowy, hipoglikemia, neutropenia, niedokrwistość i zaburzenia czynności nerek.

W przypadku nadwrażliwości na lek mogą wystąpić reakcje dermatologiczne - takie jak wysypki skórne i rumień, którym towarzyszy gorączka, świąd i obrzęk naczynioruchowy twarzy - które mogą utrudniać prawidłową wydolność oddechową.