Kototroksazol (sulfametoksazol + trimetoprim)

ogólność

Ko-trimoksazol jest niczym innym jak połączeniem sulfametoksazolu (sulfonamid) i trimetoprimu (inny środek przeciwbakteryjny) w ustalonym stosunku 5: 1.

Najprawdopodobniej to połączenie aktywnych składników jest najlepiej znane pod nazwą handlową Bactrim®.

Sulfametoksazol - struktura chemiczna

Trimetoprim - struktura chemiczna

W przeciwieństwie do pojedynczych składników aktywnych, które posiadają aktywność bakteriostatyczną (tj. Są w stanie hamować wzrost bakterii), ich powiązanie pozwala uzyskać działanie bakteriobójcze (tj. Gdy są stosowane razem, są w stanie zabić komórki bakteryjne),

Ko-trimoksazol jest dostępny w preparatach farmaceutycznych odpowiednich do podawania zarówno doustnie, jak i pozajelitowo.

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie ko-trimoksazolu jest wskazane w leczeniu:

Zakażenia dróg oddechowych (podawanie doustne);
Zakażenia układu pokarmowego (podawanie doustne);
Zakażenia nerek i dróg moczowych (podawanie doustne);
Zakażenia aparatu płciowego (podawanie doustne);
Zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii lub inne zakażenia oportunistyczne u pacjentów z obniżoną odpornością (podawanie pozajelitowe).

ostrzeżenia

Jeśli - podczas leczenia ko-trimoksazolem - wystąpi jakikolwiek rodzaj reakcji alergicznej, należy przerwać leczenie lekiem i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu ko-trimoksazolu u pacjentów cierpiących na choroby wątroby i / lub nerek, u pacjentów z niedoborem folianów iu pacjentów cierpiących na ciężkie alergie.

W okresie leczenia ko-trimoksazolem - zwłaszcza jeśli jest kontynuowany przez długi czas - dobrze jest przeprowadzać regularne kontrole czynności wątroby i nerek oraz zastoju krwi.

Należy zachować ostrożność podczas podawania ko-trimoksazolu pacjentom stosującym już leki przeciwzakrzepowe.

Ko-trimoksazolu nie należy stosować w leczeniu zakażeń wywołanych przez paciorkowce β-hemolizujące z grupy A.

interakcje

Jednoczesne podawanie ko-trimoksazolu i amantadyny (leku stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona) może powodować wystąpienie toksycznego majaczenia.

Jednoczesne podawanie ko-trimoksazolu i dofetilidu (silnego środka przeciwarytmicznego) jest przeciwwskazane. Dzieje się tak, ponieważ ko-trimoksazol może zwiększać aktywność dofetilidu, powodując poważne zmiany rytmu serca.

Jednoczesne podawanie ko-trimoksazolu i indometacyny może powodować zwiększenie stężenia sulfametoksazolu w osoczu.

W każdym przypadku zawsze dobrze jest poinformować lekarza, jeśli zażywasz lub ostatnio zażywałeś jakiekolwiek leki, w tym leki wydawane bez recepty oraz produkty ziołowe i / lub homeopatyczne.

Efekty uboczne

Ko-trimoksazol może wywoływać różne rodzaje działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci je manifestują. Rodzaj skutków ubocznych i intensywność, z jaką występują, zależą od różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas terapii ko-trimoksazolem, wymieniono poniżej.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie ko-trimoksazolem może powodować:

Leukopenia, tj. Zmniejszenie liczby białych krwinek w krwiobiegu, w konsekwencji zwiększona podatność na skurcze infekcji;
Płytki krwi lub zmniejszenie liczby płytek krwi w krwiobiegu, aw konsekwencji zwiększone ryzyko wystąpienia nieprawidłowego krwawienia i / lub krwawienia;
Agranulocytoza, tj. Zmniejszenie liczby granulocytów we krwi;
Niedokrwistość aplastyczna;
Niedokrwistość hemolityczna;
Niedokrwistość megaloblastyczna;
Hipoprotrombinemia, zaburzenie krwi charakteryzujące się niedoborem protrombiny z wynikającymi z tego wadami krwawienia;
Methemoglobinemia.

Reakcje alergiczne

Ko-trimoksazol może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te mogą wystąpić z:

gorączka;
obrzęk naczynioruchowy;
pokrzywka;
Złuszczające zapalenie skóry;
Zespół DRESS (wysypka lekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi);
Śródmiąższowe zapalenie płuc;
Choroba surowicy;
Reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie ko-trimoksazolem może powodować nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego i ostre zapalenie trzustki.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie ko-trimoksazolem może powodować:

neuropatię;
zapalenie błony naczyniowej oka;
ataksja;
zawroty głowy;
ból głowy;
astenia;
Drgawki.

Zaburzenia psychiczne

Terapia ko-trimoksazolem może powodować halucynacje i bezsenność.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Podczas leczenia ko-trimoksazolem może wystąpić zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi i stężenia bilirubiny. Ponadto lek może sprzyjać wystąpieniu zapalenia wątroby, martwicy wątroby, zastoju żółci i żółtaczki.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia ko-trimoksazolem może powodować:

Reakcje nadwrażliwości na światło;
Rumień wielopostaciowy;
Fioletowy i fioletowy Henoch-Schönlein;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna martwica naskórka.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie ko-trimoksazolem może powodować:

Zmniejszona czynność nerek;
Śródmiąższowe zapalenie nerek;
Zwiększone poziomy azotemii, albuminurii i kreatyniny;
krwiomocz;
Krystaluria.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas terapii ko-trimoksazolem to:

Hiperkaliemia, która może być bardzo niebezpieczna;
Superinfekcje odpornymi bakteriami lub grzybami;
szum w uszach;
bóle stawów;
bóle mięśni;
rabdomiolizy;
Zapalenie żył lub ból żylny (gdy ko-trimoksazol jest podawany pozajelitowo).

przedawkować

W przypadku przedawkowania ko-trimoksazolu mogą wystąpić:

krystaluria;
Oliguria lub bezmocz;
Nudności lub wymioty;
biegunka;
zawroty głowy;
Ból głowy.

W przypadku przedawkowania, płukanie żołądka, hemodializa i odpowiednie spożycie płynów mogą być przydatne w celu przyspieszenia eliminacji nadmiaru leków przez nerki.

Jeśli podejrzewa się przedawkowanie ko-trimoksazolu, należy natychmiast powiadomić lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Jak wspomniano powyżej, kotrimoksazol składa się z połączenia sulfametoksazolu i trimetoprimu.

Oba te środki przeciwbakteryjne zakłócają syntezę kwasu tetrahydrofoliowego, niezbędnego półproduktu do syntezy zasad purynowych i pirymidynowych, które następnie tworzą bakteryjny DNA.

Bardziej szczegółowo, sulfametoksazol kompetycyjnie hamuje jeden z enzymów biorących udział w pierwszych etapach syntezy syntetazy kwasu tetrahydrofoliowego: dihydropteronianu.

Z kolei trimetoprim jest w stanie hamować enzym zaangażowany w ostatnim etapie wspomnianej syntezy reduktazy dihydrofolianowej.

Dzięki połączeniu tych dwóch środków przeciwbakteryjnych jesteśmy świadkami sekwencyjnego bloku dwóch podstawowych fragmentów tego samego szlaku metabolicznego, w ten sposób bardzo trudno jest przetrwać bakteriom.

Sposób użycia - Dawkowanie

Ko-trimoksazol jest dostępny do podawania doustnego (w postaci tabletek, rozpuszczalnych tabletek i zawiesiny doustnej) i do podawania dożylnego (w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji).

Dawkowanie kotrimoksazolu i droga podawania, z którą należy przyjmować lek, muszą zostać ustalone przez lekarza, w zależności od rodzaju i ciężkości leczonego zakażenia.