BLOPRESS ® Cyleksetyl kandesartanu

BLOPRESS ® jest lekiem opartym na cyleksetylu kandesartanu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - antagoniści receptora angiotensyny II

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania BLOPRESS ® Cyleksetyl kandesartanu

Preparat BLOPRESS® stosuje się u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca i zmienioną funkcją skurczową lewej komory. W tych ostatnich warunkach można go stosować w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE lub, gdy jest tolerowany, w synergii z nimi, w celu poprawy jego właściwości terapeutycznych.

Mechanizm działania BLOPRESS ® Cyleksetyl kandesartanu

BLOPRESS ® podawany doustnie jest wchłaniany tylko w niewielkim stopniu, zapewniając wartości biodostępności, które rzadko przekraczają 14%, określając początek aktywności terapeutycznej 2 godziny później i osiągając maksymalny szczyt w osoczu po dobrych 3, 5 godzinach od jego założenie. Aby BLOPRESS ® mógł wykonywać swoje działanie terapeutyczne, konieczne jest, aby jego aktywny składnik, cyleksetyl kandesartanu, został przekształcony w aktywny metabolit kandesartan (poprzez hydrolizę, która szybko osiąga poziom przewodu pokarmowego). Po wchłonięciu i w dużym stopniu związanym z białkami osocza kandesartan może w ten sposób dotrzeć do różnych narządów docelowych i wykonać jego działanie terapeutyczne. Aktywność biologiczna tej cząsteczki materializuje się w antagonistycznym działaniu przeciwko angiotensynie II na receptory AT1. W rzeczywistości wiązanie receptora angiotensyny II-AT1 determinuje szereg efektów - takich jak zwężenie naczyń, stymulacja aldosteronem, indukcja wzrostu komórek i regulacja homeostazy soli fizjologicznej - które przyczyniają się, między innymi, do wspomagania ciśnienia krwi. Kandesartan, wiążąc receptor AT1 w dość stabilny sposób, zapobiega jego aktywacji przez angiotensynę II, znacznie zmniejszając skurcz naczyń i zapewniając znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego bez mechanizmów odruchowych potencjalnie niebezpiecznych dla zdrowia pacjenta.

Po efekcie, po okresie półtrwania wynoszącym około 9 godzin, substancja czynna jest w dużym stopniu eliminowana przez mocz, aw niewielkiej części również przez żółć.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 CANDESARTAN W LECZENIU NADCIŚNIENIA

W tym badaniu przeprowadzonym na ponad 700 pacjentach cierpiących na nadciśnienie (poziom ciśnienia krwi powyżej 140/90 mmHg), aw niektórych przypadkach na cukrzycę, podawanie 8 mg cyleksetylu kandesartanu przez 4/6 tygodni, gwarantowało obniżenie ciśnienia krwi około 20 mmHg, przywracając tych pacjentów do normalnego zakresu ciśnienia

2. CANDESARTAN I LECZENIE NADCIŚNIENIA U CHORYCH NA RYZYKO INFARTO.

Leczenie kandesartanem w ostrej fazie niedokrwienia, chociaż nie determinuje natychmiastowego działania hipotensyjnego, gwarantuje w krótkim okresie (a dokładniej tylko w ciągu 14 dni terapii) obniżenie ciśnienia krwi o około 25 mmHg, zmniejszając ryzyko przyszłość ostrego udaru niedokrwiennego.

3. CANDESARTAN, NAJBARDZIEJ SKUTECZNY SARTAN

Dokładne ponowne przeczytanie międzynarodowej dokumentacji naukowej wykazało, że kandesartan należy do antagonistów receptora angiotensyny II, jednego z tych o większym powinowactwie i o większym działaniu terapeutycznym. Wśród różnych korzyści wynikających z podawania tego leku, możliwe jest włączenie szczególnej skuteczności przeciwnadciśnieniowej w połączeniu z lekami moczopędnymi lub innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, przeciwko szeregowi skutków ubocznych umiarkowanej jednostki klinicznej.

Sposób użycia i dawkowanie

BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tabletki: dawki przepisane w leczeniu nadciśnienia zwykle obejmują dawki od 8 do 16 mg na dobę (1/2 tabletki na dobę). W przypadkach, w których pacjent okazuje się oporny na tę dawkę, może osiągnąć maksimum 32 mg / dobę lub wybrać alternatywną terapię przeciwnadciśnieniową.

Z drugiej strony w leczeniu niewydolności serca sugeruje się dawki 4 mg kandesartanu cyneksydyny.

Skuteczność terapeutyczną obserwuje się na ogół w przypadku przedłużonego podawania przez co najmniej 4 tygodnie.

Dostosowanie dawkowania należy przeprowadzić w niektórych kategoriach pacjentów z grupy ryzyka, dla których lekarz musi starannie ocenić stany fizjopatologiczne i wybrać dawkę, która może zminimalizować możliwe skutki uboczne, przy jednoczesnym zachowaniu funkcji terapeutycznych.

Ostrzeżenia BLOPRESS ® Cyleksetyl kandesartanu

Terapia CONFLOPRESS ®, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca, może prowadzić do znacznego zmniejszenia czynności nerek; dlatego stężenia potasu i kreatyniny w osoczu powinny być stale monitorowane.

Należy wziąć pod uwagę, że jednoczesne podawanie leków zdolnych do zakłócania układu renina-angiotensyna lub różnego rodzaju leków przeciwnadciśnieniowych może prowadzić nawet do epizodów hipotensyjnych. Szczególną uwagę należy zwrócić w przypadku jednoczesnego podawania leków moczopędnych oszczędzających potas, ze względu na ryzyko hiperkaliemii iw konsekwencji zmiany prawidłowego rytmu serca.

Udar i atak serca mogą być częstsze u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą niedokrwienną serca z powodu wysokiego działania hipotensyjnego leku.

Obecność laktozy może powodować szereg działań niepożądanych u pacjentów, którzy nie tolerują niedoboru galaktozy, laktozy lub laktazy oraz złego wchłaniania glukozy i / lub galaktozy.

Pomimo braku bezpośredniej korelacji pomiędzy podaniem preparatu BLOPRESS ® zmniejszeniem zdolności percepcyjnych i reaktywnych pacjenta, wszelkie epizody hipotensyjne lub różnego rodzaju działania niepożądane mogą osłabić zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Zdecydowanie odradzamy stosowanie produktu BLOPRESS ® podczas ciąży, ponieważ kandesartan może powodować zmianę perfuzji krwi płodu, poważnie zagrażając jego wzrostowi i rozwojowi. Z drugiej strony, badania przedkliniczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały związek przyczynowy między przyjmowaniem wad rozwojowych płodu i noworodka BLOPRESS ®.

Podczas laktacji, chociaż nie ustalono tego jeszcze na ludzkim mleku, aktywny składnik preparatu BLOPRESS ® może być wydzielany do mleka matki; dlatego nie zalecamy przyjmowania go w tym okresie.

interakcje

Liczba badań oceniających jednoczesne podawanie BLOPRESS ® innych leków wydaje się być ograniczona; jednakże możliwe jest opisanie pewnych kombinacji, które zmieniają normalną funkcjonalność kandesartanu. Ściślej mówiąc, jednoczesne przyjmowanie innych leków o działaniu przeciwnadciśnieniowym lub mogących wpływać na układ renina-angiontensyna, może oznaczać zwiększenie efektu hipotensyjnego, aw konsekwencji ryzyko dla zdrowia pacjenta.

Leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy tego pierwiastka śladowego mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą przeciwdziałać działaniu przeciwnadciśnieniowemu BLOPRESS ®

Przeciwwskazania BLOPRESS ® Cyleksetyl kandesartanu

Nie zaleca się stosowania leku BLOPRESS ® podczas ciąży i laktacji w przypadku cholestazy, ciężkiej niewydolności wątroby lub nadwrażliwości na jeden z jej składników.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Działania niepożądane preparatu BLOPRESS ® są w większości przypadków łagodne i przemijające, z zajęciem ośrodkowego układu nerwowego (ból głowy i zawroty głowy), układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie), moczu (zmieniona czynność nerek) i krwi (zmienione poziomy w osoczu transaminaza, kreatynina, potas i mocznik).

Jednak w kilku przypadkach konieczne było zawieszenie terapii.

W przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników leku BLOPRESS ® obserwowano reakcje dermatologiczne (wykwity, pośpiech) i gorączkowe.