Kwas acetylosalicylowy

ogólność

Kwas acetylosalicylowy (lub ASA) jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NSAID) należącym do rodziny salicylanów.

Jest to lek o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Ponadto - stosowany w małych dawkach - kwas acetylosalicylowy ma działanie przeciw agregacji płytek krwi.

Kwas acetylosalicylowy - struktura chemiczna

Kwas acetylosalicylowy jest dostępny w preparatach farmaceutycznych odpowiednich do podawania doustnego i pozajelitowego.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających kwas acetylosalicylowy

Ascriptin ®
Alkaeffer ®
Aspiryna ®
Aspirin C ® (w połączeniu z kwasem askorbinowym).
Aspirin Pain and Inflammation ®
Aspirinetta ®
Salicina ®
Vivin C ® (w połączeniu z kwasem askorbinowym).

wskazania

Do czego używa

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego doustnie jest wskazane w leczeniu objawowym:

Ból głowy;
Ból zęba;
nerwoból;
Bóle menstruacyjne;
Bóle reumatyczne i mięśniowe;
Gorączkowe stany, zespoły grypy i chłodzenia.

Gdy kwas acetylosalicylowy jest stosowany pozajelitowo, jest on stosowany w leczeniu objawowym:

Zapalenia układu mięśniowo-szkieletowego;
Choroby nowotworowe;
Ból pourazowy;
Ból pooperacyjny.

Odwrotnie, doustny kwas acetylosalicylowy w niskiej dawce jest wskazany dla:

Leczenie zespołu Kawasaki u dzieci;
Zapobiegaj tworzeniu się skrzepów krwi, aby umożliwić:
Zapobieganie poważnym incydentom miażdżycowo-zakrzepowym;
Zapobieganie reokluzji by-passów aortalno-wieńcowych;
Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z miażdżycą;
Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów wysokiego ryzyka.

ostrzeżenia

Kwas acetylosalicylowy nie powinien być przyjmowany w połączeniu z innymi NLPZ, aby uniknąć wystąpienia niebezpiecznych działań niepożądanych.

Podczas doustnego stosowania kwasu acetylosalicylowego lek należy przyjmować na pełny żołądek.

Jednoczesne przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego i alkoholu powoduje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, dlatego należy unikać tego związku.

Kwas acetylosalicylowy może wpływać na płodność kobiet.

Pacjenci przyjmujący kwas acetylosalicylowy i wymagający operacji o dowolnym rozmiarze powinni poinformować o tym lekarza, ponieważ lek może pomóc w krwawieniu.

Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, podczas gdy nie należy go stosować u pacjentów z hipoperfuzją nerek, chorobami nerek i (lub) niewydolnością serca.

Kwas acetylosalicylowy może powodować kryzys skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą i osób predysponowanych. Z tego powodu pacjenci z astmą powinni zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem leku.

Nawet pacjenci cierpiący na hiperurykemię lub dnę muszą zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem kwasu acetylosalicylowego.

Wreszcie kwas acetylosalicylowy może powodować działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługiwania maszyn, dlatego należy zachować szczególną ostrożność.

interakcje

Kwas acetylosalicylowy zmniejsza szybkość eliminacji metotreksatu (przeciwnowotworowego), zwiększając tym samym jego toksyczność, zwłaszcza dla krwi. Dlatego należy unikać tego powiązania.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i doustnych leków przeciwzakrzepowych, ponieważ istnieje zwiększone ryzyko krwawienia.

Ponadto przed rozpoczęciem leczenia kwasem acetylosalicylowym należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje już którykolwiek z następujących leków:

Inne NLPZ ;
Środki przeciwpłytkowe ;
Ibuprofen (NSAID), ponieważ ten lek jest w stanie zmniejszyć kardioprotekcyjne działanie kwasu acetylosalicylowego;
Cyklosporyna, takrolimus i inne leki immunosupresyjne;
Probenecyd i inne leki stosowane w leczeniu dny;
SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny);
Digoksyna ;
Leki przeciwcukrzycowe (takie jak na przykład sulfonylomoczniki), ponieważ kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie hipoglikemiczne tych leków;
Diuretyki ;
Kortykosteroidy ;
Leki przeciwnadciśnieniowe ;
Fenytoina, lek przeciwpadaczkowy.

W każdym przypadku dobrym pomysłem jest poinformowanie lekarza, jeśli przyjmujesz jakiekolwiek leki, w tym leki dostępne bez recepty oraz produkty ziołowe i homeopatyczne.

Efekty uboczne

Kwas acetylosalicylowy może powodować szereg działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają.

Rodzaj skutków ubocznych i intensywność, z jaką występują, zależą od wrażliwości każdej osoby na lek.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym, wymieniono poniżej.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Terapia kwasem acetylosalicylowym może powodować:

Przedłużenie czasu krwawienia;
Niedokrwistość po krwawieniu z przewodu pokarmowego;
Płytki krwi, tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi w krwiobiegu.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie kwasem acetylosalicylowym może powodować:

Ból żołądkowo-jelitowy;
Owrzodzenie, perforacja i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego;
Zaburzenia żołądkowe;
Nudności i wymioty;
hematemesis;
biegunka;
melena;
Przełyku.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia kwasem acetylosalicylowym może powodować:

Wykwity skórne;
świąd;
pokrzywka;
Rumień.

Zaburzenia układu nerwowego

Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym mogą wystąpić zawroty głowy, bóle głowy i zawroty głowy.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym, to:

Reakcje alergiczne, nawet poważne, u osób wrażliwych;
obrzęk naczynioruchowy;
szum w uszach;
Zespół Reye'a;
Zespół astmatyczny;
nieżyt nosa;
Przekrwienie nosa;
zapalenie spojówek;
Zaburzenia sercowo-oddechowe;
Zwiększone poziomy aminotransferaz wątrobowych we krwi;
Zmiany w czynności nerek;
Krwawienie okołooperacyjne;
Porpora;
Miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia (gdy lek podaje się pozajelitowo).

przedawkować

W przypadku umiarkowanego zatrucia kwasem acetylosalicylowym mogą wystąpić:

Nudności i wymioty;
zawroty głowy;
zawroty głowy;
szum w uszach;
Zmniejszenie słuchu;
Ból głowy;
przyspieszony oddech;
Zasadowica oddechowa;
hiperwentylacji;
Stan konfuzyjny.

Zazwyczaj objawy te można kontrolować, zmniejszając dawkę kwasu acetylosalicylowego.

W przypadku ciężkiego zatrucia mogą jednak wystąpić:

Kwasica metaboliczna;
gorączka;
hiperwentylacji;
Niewydolność oddechowa;
Ciężka hipoglikemia;
Zapaść sercowo-naczyniowa;
Coma.

Ciężkie zatrucie może mieć także fatalne skutki.

Z tego powodu, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś nadmierne dawki kwasu acetylosalicylowego, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i udać się do najbliższego szpitala.

Mechanizm działania

Kwas acetylosalicylowy wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwpłytkowe poprzez hamowanie dwóch szczególnych izoform enzymu cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2.

Enzymy te mają za zadanie przekształcanie kwasu arachidonowego w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.

COX-1 jest izoformą konstytutywną, normalnie obecną w komórkach i zaangażowaną w mechanizmy homeostazy komórkowej. COX-1 jest również obecny w płytkach krwi, w których promuje wytwarzanie tromboksanu A2, substancji odpowiedzialnej za agregację płytek krwi, dlatego też jest odpowiedzialny za tworzenie zakrzepów.

Z drugiej strony COX-2 jest indukowalną izoformą wytwarzaną przez komórki zapalne (cytokiny zapalne) aktywowaną i promuje syntezę prostaglandyn odpowiedzialnych za stan zapalny i ból (PGG2 i PGH2) oraz prostaglandyny wywołujące gorączkę (PGE).

Dzięki hamowaniu COX-2 kwas acetylosalicylowy hamuje produkcję wyżej wymienionych prostaglandyn, wywierając działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Z drugiej strony, hamowanie COX-1 obecnego w płytkach krwi, z drugiej strony, kwas acetylosalicylowy zapobiega tworzeniu się tromboksanu A2, tym samym wykonując działanie agregujące przeciwpłytkowe.

Sposób użycia - Dawkowanie

Jak wspomniano, kwas acetylosalicylowy jest dostępny do podawania doustnego (w postaci tabletek, miękkich kapsułek i proszku do sporządzania roztworu doustnego) oraz do podawania pozajelitowego (w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań).

Podczas leczenia lekiem konieczne jest przestrzeganie instrukcji podanych przez lekarza, zarówno pod względem ilości kwasu acetylosalicylowego, jaki należy przyjmować, jak i czasu trwania samego leczenia.

Poniżej znajdują się wskazania dotyczące dawek kwasu acetylosalicylowego stosowanych zwykle w terapii.

Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki zwykle stosowanych leków.

Podawanie doustne

Kwas salicylowy podawany doustnie może być stosowany w leczeniu bolesnych stanów o różnym charakterze, w leczeniu zespołu Kawasaki u dzieci oraz w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi.

W leczeniu stanów bolesnych o różnym charakterze dawka zwykle stosowanego kwasu acetylosalicylowego może wynosić od 325 mg do 1000 mg, przyjmowana 2-3 razy dziennie.

W zapobieganiu zakrzepom krwi zwykła dawka kwasu acetylosalicylowego wynosi 75-100 mg na dobę.

Jednak w przypadku leczenia zespołu Kawasaki u dzieci dawka zwykle podawanego kwasu acetylosalicylowego wynosi 80-100 mg / kg masy ciała przez pierwsze 14 dni terapii. Następnie dawkę zmniejsza się do 3-5 mg / kg masy ciała przez kolejne 6-8 tygodni. W każdym przypadku należy postępować zgodnie z instrukcjami udzielonymi przez lekarza.

Podawanie pozajelitowe

W tym przypadku zwykle stosowana dawka kwasu acetylosalicylowego wynosi 500-1000 mg do podawania co 6, 8 lub 12 godzin dożylnie lub domięśniowo. Ilość przyjmowanego leku i częstotliwość podawania zależą od ciężkości bólu przedstawionego przez pacjentów.

Ciąża i laktacja

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży kwas acetylosalicylowy można stosować tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne.

Jednak w trzecim trymestrze ciąży stosowanie kwasu acetylosalicylowego jest przeciwwskazane ze względu na uszkodzenie, jakie lek może wywołać u płodu i matki.

Ponadto, ponieważ kwas acetylosalicylowy przenika do mleka matki, jego stosowanie jest również przeciwwskazane u matek karmiących piersią.

Przeciwwskazania

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na przedłużony kwas acetylosalicylowy, na leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe i / lub inne NLPZ;
U pacjentów, którzy doświadczyli astmy po przyjęciu innych salicylanów lub innych NLPZ;
U pacjentów z wrzodem przewodu pokarmowego;
U pacjentów cierpiących na ciężką niewydolność serca, wątroby i (lub) nerek;
U pacjentów z predyspozycjami do rozwoju krwotoków;
U pacjentów z niedoborem enzymu dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa;
U pacjentów stosujących już metotreksat lub doustne leki przeciwzakrzepowe;
U pacjentów z mastocytozą;
U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat (z wyjątkiem przypadków, gdy lek jest stosowany w małej dawce w leczeniu zespołu Kawasaki u dzieci);
W ostatnim trymestrze ciąży;
Podczas karmienia piersią.