naltrekson

ogólność

Naltrekson jest lekiem będącym antagonistą receptora opioidowego.

Jego struktura chemiczna jest podobna do naloksonu, ale - w porównaniu z tym ostatnim - ma dłuższy czas działania.

Naltrekson - struktura chemiczna

Naltrekson jest dostępny w preparatach farmaceutycznych odpowiednich do podawania doustnego i jest stosowany w programie zaprzestania podawania opioidów i alkoholu.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających naltrekson

Antaxone ®
Mysimba ® (w połączeniu z bupropionem).
Nalorex ®
Narcoral ®

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie naltreksonu jest wskazane do podtrzymania zaprzestania opioidów u już odtruwanych pacjentów.

Ponadto naltrekson jest stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu, aby zmniejszyć ryzyko nawrotów i promować odstawienie alkoholu.

ostrzeżenia

Leczenie naltreksonem należy rozpoczynać i kontynuować wyłącznie pod ścisłym nadzorem specjalisty w leczeniu zaprzestania podawania opioidów lub alkoholu.

Ponieważ lek jest metabolizowany przez wątrobę i wydalany głównie z moczem, stosowanie naltreksonu u pacjentów z chorobami wątroby i (lub) nerek musi być wykonywane z dużą ostrożnością. W rzeczywistości należy regularnie sprawdzać czynność wątroby, zarówno przed, jak iw trakcie leczenia lekiem.

Naltrekson może powodować objawy abstynencyjne u pacjentów z uzależnieniem od opioidów, w rzeczywistości stosowanie leku jest wskazane w celu utrzymania zaprzestania leczenia tylko u pacjentów już odtruwanych. W każdym przypadku przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem wskazane jest przeprowadzenie testów, aby sprawdzić, czy pacjenci niedawno przyjmowali opioidy.

Ponadto należy poinformować pacjentów, że próby przeciwdziałania działaniu naltreksonu przy podawaniu dużych dawek opioidów mogą powodować potencjalnie śmiertelną depresję oddechową i depresję krążeniową.

Jeśli istnieją sytuacje awaryjne, w których konieczne jest podanie opioidowych leków przeciwbólowych pacjentom stosującym już terapię naltreksonem, dawka tych leków, którą należy podać, może być wyższa niż zwykle stosowana dawka. Wszystko to może spowodować jeden

głębsza depresja oddechowa i inne skutki uboczne. Dlatego w takich przypadkach pacjenci muszą być uważnie monitorowani, aby w odpowiednim czasie zidentyfikować wystąpienie niebezpiecznych działań niepożądanych.

Naltrekson może zmniejszać czujność i zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługiwać maszyny, dlatego należy zachować szczególną ostrożność.

interakcje

Ogólnie nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania naltreksonu i leków opioidowych .

Ponadto należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym podawaniu naltreksonu i następujących leków:

Barbiturany ;
Benzodiazepiny ;
Anksjolityki ;
Hipnotyczne środki uspokajające ;
Leki przeciwdepresyjne ;
Leki przeciwpsychotyczne ;
Niektóre rodzaje leków przeciwhistaminowych .

W przypadku jednoczesnego podawania naltrekson może powodować zwiększenie stężenia akamprozatu w osoczu (lek stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu).

Zawsze jednak dobrze jest poinformować lekarza o przyjmowaniu - lub ostatnio - wszelkich leków, w tym leków dostępnych bez recepty oraz produktów ziołowych i homeopatycznych.

Efekty uboczne

Naltrekson może powodować kilka skutków ubocznych, chociaż nie wszyscy pacjenci odczuwają ich skutki.

Poniżej wymieniono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas terapii lekowej.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie naltreksonem może powodować nudności i (lub) wymioty, ból brzucha, biegunkę lub zaparcia, wzdęcia, hemoroidy lub wrzody.

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia naltreksonem może sprzyjać wystąpieniu:

Ból głowy;
senność;
zawroty głowy;
Wstrząsy.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie naltreksonem może powodować:

nerwowość;
niepokój;
lęk;
drażliwość;
bezsenność;
omamy;
zamieszanie;
paranoja;
depresja;
koszmary senne;
Zmniejszone libido;
Myśli samobójcze i próby samobójcze.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Podczas leczenia naltreksonem mogą wystąpić:

Uderzenia gorąca;
tachykardia;
Nagłe zmiany ciśnienia krwi;
Kołatanie serca.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie naltreksonem może sprzyjać wystąpieniu zaburzeń, takich jak:

Zwiększone stężenie bilirubiny we krwi;
Zwiększone poziomy transaminaz we krwi;
Wirusowe zapalenie wątroby typu.

Zaburzenia płuc i dróg oddechowych

Terapia naltreksonem może powodować:

Ból w klatce piersiowej;
Zatory lub dyskomfort w nosie;
nieżyt nosa;
Ból gardła;
Wzrost plwociny;
zapalenie zatok;
kaszel;
duszność;
Chrypka.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie naltreksonem może powodować wysypkę skórną, trądzik, łojotok, świąd i łysienie.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas terapii naltreksonem to:

powiększenie węzłów chłonnych;
Idiopatyczna plamica małopłytkowa;
Niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie, podrażnienie oczu, ból oka, światłowstręt lub obrzęk oka;
Suche usta;
Bóle stawów i bóle mięśni;
rabdomiolizy;
Zaburzenia erekcji lub opóźniony wytrysk;
Pollakiuria lub dyzuria;
Ból ucha i szum w uszach;
Opryszczka;
Grzybica stóp;
Zmniejszenie lub zwiększenie apetytu;
Utrata lub przyrost masy ciała;
dreszcze;
Nadmierne pocenie się;
Gorączka.

przedawkować

Jeśli podejrzewa się przedawkowanie naltreksonu, należy natychmiast poinformować lekarza, który rozpocznie wszystkie niezbędne terapie wspomagające.

Mechanizm działania

Naltrekson stosuje się w terapii podtrzymującej do zaprzestania opioidów ze względu na jego antagonistyczne działanie na receptory opioidowe μ. Naltrekson jest zdolny do selektywnego wiązania się z tymi receptorami i ma bardzo długi czas działania.

Trwałość wiązania μ receptora naltreksonu zapobiega nawrotowi uzależnienia od narkotyków, ponieważ - w przypadku możliwego podawania opioidów - nie pozwala on tym ostatnim na oddziaływanie z wyżej wymienionym receptorem; w związku z tym zapobiega wywoływaniu przez te substancje uczucia satysfakcji, które napędza jednostki do niewłaściwego używania i nadużywania.

Sposób użycia - Dawkowanie

Naltrekson jest dostępny do podawania doustnego w postaci kapsułek twardych, tabletek powlekanych lub roztworu doustnego.

Zwykle przed rozpoczęciem leczenia lekiem przeprowadza się test prowokacyjny, utrzymując pacjenta w obserwacji i przez podawanie małej dawki naltreksonu drogą doustną, dożylną lub podskórną. Ponadto przeprowadza się również odpowiednie badania moczu, aby upewnić się, że pacjent nie przyjmował ostatnio opioidów.

Jeśli po teście prowokacji nie występują objawy abstynencyjne, a badania moczu są negatywne, możesz przystąpić do rozpoczęcia terapii.

Leczenie naltreksonem należy rozpocząć od małych dawek leków.

Zalecana dawka naltreksonu wynosi 50 mg leku na dobę, przyjmowanego codziennie; lub 100 mg naltreksonu można podawać co drugi dzień. Inną możliwością jest podawanie leku trzy razy w tygodniu według tego schematu: 100 mg przyjmowane w poniedziałek, 100 mg przyjmowane w środę i 150 mg przyjmowane w piątek.

W każdym przypadku ilość podawanego leku i częstotliwość podawania zostaną ustalone przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta. Dlatego konieczne jest ścisłe przestrzeganie wskazań dostarczonych przez tę ostatnią.

Ciąża i laktacja

Ponieważ nie ma wystarczających danych do ustalenia bezpiecznego stosowania naltreksonu u kobiet w ciąży, jego stosowanie w tej kategorii pacjentów nie jest zazwyczaj zalecane. Z wyjątkiem przypadku, w którym lekarz nie uważa tego za absolutnie konieczne.

Ponieważ nie wiadomo, czy naltrekson przenika do mleka matki, jego stosowanie przez matki karmiące jest przeciwwskazane.