METFORAL ® Metformin

METFORAL ® jest lekiem opartym na chlorowodorku metforminy

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne leki przeciwcukrzycowe

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania METFORAL ® Metformin

METFORAL ® jest wskazany zarówno w monoterapii, jak iw terapii skojarzonej, w leczeniu cukrzycy typu II, nie korygowany zrównoważoną dietą i normalnym stylem życia.

Mechanizm działania METFORAL ® Metformin

Skuteczność terapeutyczna metforminy zawartej w METFORAL® i ogólnie w biguanidach wynika z jego zdolności do modulowania metabolizmu glukozy, bez działania na komórki beta trzustki odpowiedzialne za wydzielanie insuliny, gwarantując w każdym przypadku dobrą kontrolę zarówno podstawowej glikemii, jak i po posiłku, minimalizując ryzyko hipoglikemii.

Z farmakodynamicznego punktu widzenia ten składnik aktywny działa na poziomie wątroby, zmniejszając glukoneogenezę i glikogenolizę, procesy, dzięki którym zwiększa wydzielanie glukozy przez wątrobę, i na poziomie mięśni poprzez zwiększenie wychwytu glukozy poprzez ekspresję specyficznych receptorów, takich jak GLUT4.

Wydaje się jednak, że terapeutyczne działanie metforminy wpływa na metabolizm lipidów, wspomagając utlenianie kwasów tłuszczowych i zmniejszając syntezę lipoprotein i NEFA (nieestryfikowanych kwasów tłuszczowych), częściowo odpowiedzialnych za oporność na insulinę obserwowaną u pacjentów z cukrzycą typ II.

Terapia METFORAL ® jest ułatwiona dzięki łatwemu przyjmowaniu leku, który po podaniu doustnym może dotrzeć do środowiska jelitowego, gdzie jest wchłaniany na poziomie jelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu dwóch i pół godziny, a następnie eliminowany przez mocz w niezmienionej formie.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. WYKONAJ PIERWSZĄ LEKĘ WYBORU

Metformina jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu stanu przedcukrzycowego i cukrzycy typu II. Sukcesu nie można przypisać wyłącznie roli metabolicznej, ale także pozytywnej roli w zapobieganiu chorobom układu krążenia i nowotworów, w poprawie zdrowia kości, wątroby i gonad.

2. METFORMINY I NIEPOŻĄDANE REAKCJE POKARMOWE

Nudności, wymioty i biegunka są najczęstszymi działaniami niepożądanymi opisywanymi po spożyciu metforminy. Pomimo dużej częstości występowania tych chorób, mechanizm patogenny nie jest jeszcze w pełni zrozumiały, chociaż wydaje się częściowo związany ze zwiększoną produkcją serotoniny jelitowej i złym wchłanianiem soli żółciowych. Zrozumienie mechanizmu patogennego może być ważne w rozwoju analogów o mniejszej liczbie skutków ubocznych.

3. SYMBOL PIECA METFORMINOWEGO I POLIGISTYCZNEGO

Zespół policystycznych jajników jest jednym z tych stanów patologicznych związanych z hiperglikemią, dla których leczenie metforminą gwarantuje znaczącą poprawę objawów. Badanie to charakteryzuje mechanizm działania tego leku, który jest w stanie zwiększyć ekspresję GLUT4 na powierzchni komórek ziarnistych w obecności insuliny, poprawiając w ten sposób wychwyt glukozy i ułatwiając wzrost pęcherzyków.

Sposób użycia i dawkowanie

METFORAL ® meformin tabletki powlekane 500 - 850 mg: leczenie hipoglikemiczne należy rozpocząć przez pierwsze dwa tygodnie przyjmując 2 lub 3 tabletki dziennie podczas posiłków, a następnie dostosować dawkę do poziomu cukru we krwi pacjenta.

Maksymalna dawka nie powinna nigdy przekraczać 3 gramów na dobę metforminy.

Należy zapewnić dalszą adaptację terapii dla pacjentów pediatrycznych, osób starszych i pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek.

Ostrzeżenia METFORAL ® Metformin

Potencjalne ryzyko kwasicy metabolicznej po nadmiernym spożyciu lub nagromadzeniu metforminy z powodu zmniejszonego wydalania przez nerki powinno skłonić lekarza do stałego monitorowania wartości stężenia glukozy we krwi i kreatyninemii pacjenta poddawanego leczeniu.

Ponadto, szczególnie u osób z obniżoną czynnością nerek, zasadnicze znaczenie, z częstotliwością kwartalną, miałoby również sprawdzenie stanu funkcjonowania tego narządu, ewentualnie dostosowanie dawkowania lub wstrzymanie terapii.

Terapię należy również zawiesić w przypadku interwencji chirurgicznych co najmniej 48 godzin wcześniej, aby uniknąć ryzyka metabolicznego.

Dawkowanie preparatu METFORAL ® powinno zostać ustalone przez lekarza i ewentualnie dostosowane do poprawy parametrów chemicznych krwi.

Aby protokół terapeutyczny był kompletny, konieczne jest połączenie terapii farmakologicznej z ogólną poprawą nawyków żywieniowych i stylu życia.

Chociaż metformina nie jest zdolna do indukowania hipoglikemii, terapia skojarzona z insuliną i sulfonylomocznikiem może prowadzić do znacznego spadku poziomu cukru we krwi, przez co używanie maszyn i pojazdów jest niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Kilka badań wykazało dobry profil bezpieczeństwa metforminy dla zdrowia płodu, gdy jest ona przyjmowana w czasie ciąży; jednak potrzeba drobnej kontroli glikemii i konieczność uniknięcia potencjalnie niebezpiecznych hiperglikemii dla zdrowia nienarodzonego dziecka, skłania lekarzy do preferowania insuliny jako leku z wyboru w leczeniu hiperglikemii podczas ciąży.

Przeciwnie, zdecydowanie przeciwwskazane jest przyjmowanie METFORAL ® podczas karmienia piersią, biorąc pod uwagę obecność aktywnego składnika w mleku matki i potencjalne skutki uboczne dla zdrowia niemowlęcia.

interakcje

Ryzyko kwasicy mleczanowej może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego przyjmowania alkoholu lub wewnątrznaczyniowych jodowanych środków kontrastowych, które mogą zmniejszać wydalność.

Ponadto, jednoczesne przyjmowanie glikokortykosteroidów, beta-agonistów i diuretyków mogłoby zmniejszyć skuteczność terapeutyczną metforminy, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE zdolnych do zwiększania ryzyka hipoglikemii, zwłaszcza w przypadku terapii skojarzonych.

Przeciwwskazania METFORAL ® Metformin

METFORAL ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, cukrzycową kwasicę ketonową, cukrzycę przed śpiączką, niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek, odwodnienie, zakażenia i wstrząs, niewydolność serca i układu oddechowego, niewydolność wątroby i podczas laktacji,

Działania niepożądane - działania niepożądane

Chociaż spożycie metforminy było wolne od szczególnie znaczących skutków ubocznych, terapia METFORAL® była związana z pojawieniem się zaburzeń żołądkowo-jelitowych, takich jak

nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu.

Wystąpiły również poważniejsze działania niepożądane, takie jak zmiany w wchłanianiu witaminy B12, reakcje dermatologiczne na podłożu alergicznym i zmiany w postrzeganiu smaku, które jednak obserwowano tylko w rzadkich przypadkach.

Jedną z najbardziej istotnych klinicznie reakcji niepożądanych związanych z czasem śmiertelnym związanym z leczeniem metforminą jest kwasica mleczanowa, która na szczęście jest bardzo rzadko obserwowana u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek oraz w przypadku przedawkowania substancji czynnej.