ROCEFIN ® Ceftriakson

ROCEFIN ® jest lekiem na bazie disodu ceftriaksonu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Ogólne środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania ogólnoustrojowego - Cefalosporyny

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania ROCEFIN ® Ceftriakson

ROCEFIN ® jest selektywnie wskazany w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne, ogólnie oporne na terapię antybiotykową, u pacjentów z wadami lub po operacji.

Mechanizm działania ROCEFIN ® Ceftriakson

Ceftriakson, substancja czynna ROCEFIN®, jest antybiotykiem beta-laktamowym należącym do kategorii cefalosporyn trzeciej generacji, które można przyjmować pozajelitowo, charakteryzującym się szerokim spektrum działania, w tym zarówno bakterii Gram-dodatnich, jak i bakterii ujemnych, nawet w przypadku oporności na terapię antybiotykową baza penicyliny.

Aktywność bakteriobójcza, podobnie jak inne beta-laktamy, jest realizowana poprzez hamowanie transpeptydazy, enzymu zaangażowanego w tworzenie wiązań krzyżowych między cząsteczkami peptydoglikanu i strukturyzacji ściany bakteryjnej, określając w ten sposób lizę mikroorganizmu przez szok osmotyczny,

Jednak obecność grupy metoksyminowej nadaje ceftriaksonowi naturalną odporność na działanie beta-laktamaz bakteryjnych, zachowując jego aktywność antybiotykową nawet w przypadku gatunków opornych na penicylinę.

Gronkowce, paciorkowce, E. coli, Haemophilus influenzae, Klebsielle, Proteus, Neisserie i Enterobacteriacee są jednymi z organizmów, dla których ceftriakson okazał się skuteczny zarówno in vitro, jak i in vivo.

Niezdolność do wchłaniania ceftriaksonu przez przewód pokarmowy powoduje, że konieczne jest przyjmowanie ROCEFIN® domięśniowo lub dożylnie, ale nadal umożliwia utrzymanie bardzo wysokiej biodostępności i działanie terapeutyczne przedłużone w czasie przez około 8 godzin.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. SKUTECZNOŚĆ CEFTRIAXONE W LECZENIU GONORREY

Int J STD AIDS. 2012 luty; 23 (2): 126-32.

Interesujące badanie metaanaliz, które po ocenie różnych badań dla ponad 2500 włączonych pacjentów, wykazało wysoką skuteczność ceftriaksonu przyjmowanego w dawkach 250 mg na dobę w leczeniu rzeżączki, nawet u pacjentów z wadami.

2 SKUTECZNOŚĆ CEFTRIAXONU W LECZENIU Syfilisu U CHORYCH NA POZYTYWNE HIV

Med Mal Infect. 2012 styczeń; 42 (1): 15-9.

Badanie przeprowadzono na 116 pacjentach z kiłą, z których 80% było HIV-pozytywnych, wykazując, że leczenie ceftriaksonem-oksykiliną może być skuteczne w leczeniu kiły pierwotnej, aw niektórych przypadkach także kiły wtórnej charakteryzującej się objawami neurologicznymi i okulistyczny.

3. CEFTRIAXONE W WIEKU PEDIATRYCZNYM

J Pharm Pharmacol. Styczeń 2011 r .; 63 (1): 65–72.

Badanie farmakokinetyczne mające na celu określenie optymalnej dawki ceftriaksonu u dzieci. Niestety, potencjalne skutki uboczne znacznie ograniczają stosowanie tego antybiotyku, chociaż szczególnie skuteczne, w populacji noworodków.

Sposób użycia i dawkowanie

ROCEFIN ®

Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 250 mg ceftriaksonu na 2 ml roztworu;

Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 500 mg ceftriaksonu na 2 ml roztworu;

Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 1 g ceftriaksonu w 3, 5 ml roztworu.

Chociaż standardowa dawka dla dorosłych polega na przyjmowaniu 1 g ceftriaksonu na dobę w pojedynczym podaniu, to do lekarza należy określenie odpowiedniego schematu terapeutycznego w oparciu o cechy fizjopatologiczne pacjenta, nasilenie obrazu klinicznego i cele terapeutyczne do osiągnięcia.

Dostosowanie stosowanych dawek byłoby konieczne u pacjentów w wieku dziecięcym i geriatrycznym lub dotkniętych kontekstem patologii nerek.

Przed przyjęciem leku ROCEFIN ® wskazane byłoby dokładne sprawdzenie właściwości fizykochemicznych preparatu, unikanie przyjmowania go w obecności osadów lub po 6 godzinach od jego rozpuszczenia.

Ostrzeżenia ROCEFIN ® Ceftriakson

Biorąc pod uwagę potencjalne skutki uboczne i selektywność wskazań terapeutycznych przewidzianych do stosowania ROCEFIN ®, właściwe byłoby, aby lekarz dokładnie ocenił stan zdrowia pacjenta, upewniając się, że:

Brak wcześniejszych reakcji nadwrażliwości na antybiotyki i lidokainę;
Brak warunków niezgodnych z terapią cefalosporyną;
O poprawności nakazowej;
Czynność nerek i wątroby.

Konieczne byłoby również okresowe monitorowanie stanu zdrowia pacjenta, aby uniknąć ewentualnego wystąpienia działań niepożądanych.

W związku z tym pacjent powinien natychmiast poinformować swojego lekarza po wystąpieniu jakiegokolwiek niepożądanego działania i rozważyć możliwość zawieszenia trwającej terapii.

Przedłużone w czasie terapie antybiotykowe, oprócz faworyzowania opornych szczepów drobnoustrojów, mogą poważnie zmienić mikroflorę jelitową, ułatwiając pojawienie się działań niepożądanych i zaburzając wchłanianie innych składników aktywnych.

Dlatego ważne byłoby rozważenie zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej doustnych środków antykoncepcyjnych, przyjmowanych podczas antybiotykoterapii.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

ROCEFIN ® powinien być przepisywany w czasie ciąży i w następnym okresie karmienia piersią, ze szczególną ostrożnością i tylko w przypadkach, gdy jest to konieczne z terapeutycznego punktu widzenia.

Ograniczenia te są uzasadnione brakiem badań mogących scharakteryzować profil bezpieczeństwa tego antybiotyku dla zdrowia płodu.

interakcje

Aby uniknąć nieprzyjemnych skutków ubocznych, czasami nawet istotnych klinicznie, zaleca się unikanie odtwarzania proszku z rozpuszczalnikami zawierającymi wapń, zważywszy na wysoką tendencję do tworzenia osadów.

Badania wykazały synergistyczne działanie aminoglikozydów i ceftriaksonu w przeciwdziałaniu rozwojowi bakterii, chociaż nie można go podawać jednocześnie z powodu fizycznej niezgodności.

Przeciwwskazania ROCEFIN ® Ceftriakson

Stosowanie leku ROCEFIN ® jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny i cefalosporyny lub ich substancje pomocnicze, wcześniaki, noworodki urodzone o czasie do 28 dnia życia, pacjentów z żółtaczką lub patologiami charakteryzującymi się hiperbilirubinemią.

Obecność lidokainy w rozpuszczalniku przeznaczonym do stosowania domięśniowego rozszerza wyżej wymienione przeciwwskazania nawet u pacjentów nadwrażliwych na lidokainę.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Różne badania kliniczne i uważne monitorowanie po wprowadzeniu do obrotu oceniały wszystkie możliwe działania niepożądane związane z leczeniem cefalosporynami w postaci wstrzyknięć.

Oprócz reakcji miejscowych charakteryzujących się obrzękiem, bólem, zaczerwienieniem i świądem u pacjenta otrzymującego ROCEFIN ® mogą wystąpić działania niepożądane o charakterze:

Żołądkowo-jelitowe z nudnościami, wymiotami, biegunką i rozległym bólem brzucha;
Skórne z wysypką, pokrzywką i zapaleniem skóry;
Neurologiczny z bólem głowy i zawrotami głowy;
Układowe z leukopenią, trombocytozą, niedokrwistością, hipertransaminasemią i hiperbilirubinemią.

Szczególnie poważny z klinicznego punktu widzenia spowodowałby także możliwe działania niepożądane o charakterze alergicznym, takie jak określenie w najgorszym przypadku skurczu oskrzeli, skurczu krtani, niedociśnienia i wstrząsu anafilaktycznego.

Długotrwałe stosowanie z czasem może, choć bardzo rzadko, ułatwiać wzrost opornych mikroorganizmów, takich jak Clostridium Difficile, czynnik etiologiczny zapalenia rzekomobłoniastego.