diklofenak

ogólność

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), stosowanym w leczeniu różnego rodzaju stanów zapalnych i bolesnych.

Diklofenak - struktura chemiczna

Diklofenak jest dostępny w wielu preparatach farmaceutycznych, odpowiednich do różnych dróg podawania (doustnie, pozajelitowo, do oczu, doodbytniczo i skórnie).

Z chemicznego punktu widzenia diklofenak należy do kategorii pochodnych kwasu octowego.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających diklofenak

Deflamat ®
Dicloreum ®
Flector ®
Solaraze ®
Voltaren Emulgel ®

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie diklofenaku jest wskazane w objawowym leczeniu zapalenia i / lub bólu spowodowanego przez:

Reumatoidalne zapalenie stawów;
zapalenie kości i stawów;
Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa;
periarthritis;
bunions;
ścięgien;
zapalenie mięśni;
rwa kulszowa;
dnę;
Urazy, złamania lub urazy;
Rozciąganie, siniaki lub zniekształcenia;
Ortopedyczne zabiegi chirurgiczne;
Kamienie nerkowe.

Ponadto diklofenak można stosować do objawowego leczenia pierwotnego bolesnego miesiączkowania (podawanie doustne) i do leczenia zapalenia (na zasadzie niezakaźnej) przedniego odcinka oka, w szczególności po operacji zaćmy (podawanie okiem).

ostrzeżenia

Przed rozpoczęciem leczenia diklofenakiem do stosowania doustnego, doodbytniczego lub pozajelitowego należy poinformować lekarza, jeśli występuje którykolwiek z następujących stanów:

Jeśli masz nałóg palenia;
Jeśli masz cukrzycę;
Jeśli cierpisz na choroby układu krążenia (dławica piersiowa, nadciśnienie, zakrzepy krwi);
Jeśli cierpisz na hipercholesterolemię i / lub hipertriglicerydemię;
Jeśli u pacjenta występowały owrzodzenie, perforacja i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego;
Jeśli cierpisz na wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub chorobę Crohna;
Jeśli u pacjenta występowała choroba nerek i (lub) wątroby;
Jeśli cierpisz lub cierpiałeś w przeszłości z powodu zaburzeń krwi;
Jeśli cierpisz na toczeń rumieniowaty układowy;
Jeśli cierpisz - lub cierpiałeś w przeszłości - na astmę, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP), polipy nosa lub alergiczny nieżyt nosa;
Jeśli planujesz zajść w ciążę, ponieważ diklofenak może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet.

Diklofenak podawany doustnie, doodbytniczo lub pozajelitowo może powodować owrzodzenie, perforację i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego. Dlatego, jeśli pojawią się jakiekolwiek objawy żołądkowo-jelitowe, należy natychmiast powiadomić lekarza. Ponadto, diklofenak podawany tymi drogami może również powodować zwiększone ryzyko zawału mięśnia sercowego lub udaru, zwłaszcza gdy jest stosowany w dużych dawkach i przez długi okres.

Diklofenak do stosowania na skórę powinien być stosowany tylko na nienaruszoną skórę i nigdy na skórę zranioną.

Pacjenci noszący miękkie soczewki kontaktowe powinni unikać soczewek kontaktowych z diklofenakiem do stosowania do oczu, ponieważ lek wywiera na nich działanie wybielające.

Diklofenak podawany doustnie, doodbytniczo lub pozajelitowo może powodować działania niepożądane, które mogą zmienić zdolność prowadzenia pojazdów i / lub używania maszyn, dlatego należy zachować szczególną ostrożność.

interakcje

Obecnie nie ma znanych interakcji między diklofenakiem do stosowania na skórę a do stosowania do oczu i innych leków.

Zamiast tego przed rozpoczęciem leczenia diklofenakiem do stosowania doustnego, doodbytniczego lub pozajelitowego - ze względu na interakcje leków, które mogą wystąpić - należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje już którykolwiek z następujących leków:

Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2 (takie jak na przykład celekoksyb i etorykoksyb);
Leki przeciwcukrzycowe ;
Leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna lub heparyna;
Środki przeciwpłytkowe ;
Diuretyki ;
Sole litowe, stosowane w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej;
Fenytoina, lek przeciwpadaczkowy;
Kardioaktywne glikozydy, takie jak na przykład digoksyna;
Chinolony, leki antybiotykowe;
Cyklosporyna i takrolimus, leki immunosupresyjne;
Metotreksat i pemetreksed, leki przeciwnowotworowe;
Kortykosteroidy ;
Kolestypol i cholestyramina, leki stosowane do obniżania zbyt wysokiego poziomu cholesterolu;
Worykonazol, środek przeciwgrzybiczy;
Leki przeciwnadciśnieniowe ;
SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny), leki przeciwdepresyjne;
Leki przeciwlękowe ;
Deferasirox (Exjade ®), lek podawany pacjentom poddawanym częstym transfuzjom krwi;
Sulfinpyrazon, lek stosowany w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej;
Zydowudyna, stosowana w leczeniu HIV.

W każdym przypadku - niezależnie od zastosowanej drogi podania - zaleca się jednak poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował leki, w tym leki bez recepty oraz produkty ziołowe i homeopatyczne.

Efekty uboczne

Diklofenak może powodować szereg działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Zależy to od wrażliwości każdej osoby na lek.

Poniżej wymieniono niektóre z działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas leczenia diklofenakiem.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie oparte na diklofenaku może prowadzić do:

Niedokrwistość aplastyczna;
Niedokrwistość hemolityczna;
agranulocytoza;
leukopenia;
Małopłytkowość.

Reakcje alergiczne

Diklofenak może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te mogą występować w postaci niedociśnienia, obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie diklofenakiem może powodować:

Nudności i wymioty;
Biegunka lub zaparcie;
Biegunka krwotoczna;
melena;
hematemesis;
Ból brzucha;
wzdęcia;
anoreksja;
Zapalenie błony śluzowej żołądka;
Owrzodzenie, perforacja i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego;
zapalenie jelita grubego;
Zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna u pacjentów cierpiących na to;
Zapalenie trzustki.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie diklofenakiem może powodować:

Ból głowy;
zawroty głowy;
senność;
parestezje;
wstrząsy;
Zmiany w poczuciu smaku;
drgawki;
Aseptyczne zapalenie opon mózgowych.

Zaburzenia psychiczne

Podczas leczenia dezorientacji diklofenakiem może wystąpić podniecenie, depresja, drażliwość, bezsenność, koszmary nocne, lęk i reakcje psychotyczne.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Diklofenak może sprzyjać wystąpieniu nadciśnienia, zapalenia naczyń, kołatania serca, niewydolności serca i zawału mięśnia sercowego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie diklofenakiem może powodować wzrost poziomu transaminaz we krwi i sprzyjać wystąpieniu niewydolności wątroby, zapalenia wątroby i żółtaczki.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie diklofenakiem może powodować ostrą niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i martwicę brodawek nerkowych.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie diklofenakiem może powodować:

Wysypka skórna;
pokrzywka;
wyprysk;
rumień;
Rumień wielopostaciowy;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna nekroliza naskórka;
Złuszczające zapalenie skóry;
łysienie;
Reakcje nadwrażliwości na światło;
Pęcherzowe zapalenie skóry;
Fioletowy lub alergiczny fioletowy;
Swędzenie.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia diklofenakiem to:

astma;
Zaburzenia widzenia;
szum w uszach;
Pogorszenie słuchu;
zawroty głowy;
astma;
obrzęk;
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia (gdy lek podaje się pozajelitowo);
Świąd, zaczerwienienie, pieczenie oka (gdy diklofenak jest podawany przez oko).

przedawkować

W przypadku przedawkowania diklofenaku mogą wystąpić następujące objawy:

wymioty;
biegunka;
zawroty głowy;
szum w uszach;
Krwotok z przewodu pokarmowego;
Drgawki.

Ponieważ nie ma swoistego antidotum, w przypadku przedawkowania leczenie jest jedynie objawowe i podtrzymujące.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz przedawkowanie diklofenaku, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.

Mechanizm działania

Diklofenak wywiera działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe poprzez hamowanie cyklooksygenazy (lub COX).

Cyklooksygenaza jest enzymem, z którego znane są trzy różne izoformy: COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 jest izoformą konstytutywną, normalnie obecną w komórkach i zaangażowaną w mechanizmy homeostazy komórkowej.

Z drugiej strony COX-2 jest indukowalną izoformą wytwarzaną przez komórki zapalne (cytokiny zapalne) aktywowane. Zadaniem tych enzymów jest przekształcenie kwasu arachidonowego w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.

Prostaglandyny - w szczególności prostaglandyny G2 i H2 - są zaangażowane w procesy zapalne i pośredniczą w reakcjach bólowych.

W związku z tym, dzięki hamowaniu cyklooksygenazy 2, diklofenak utrudnia wytwarzanie prostaglandyn odpowiedzialnych za ból i stan zapalny.

Warto jednak pamiętać, że diklofenak nie jest selektywnym inhibitorem COX-2, dlatego też jest w stanie hamować COX-1. To ostatnie hamowanie jest przyczyną niektórych skutków ubocznych typowych dla wszystkich nieselektywnych NLPZ.

Sposób użycia - Dawkowanie

Diklofenak jest dostępny dla:

Podawanie doustne w postaci kapsułek twardych, roztworu doustnego, tabletek, granulek do sporządzania roztworu doustnego i tabletek rozpuszczalnych.
Podawanie doodbytnicze w postaci czopków.
Podawanie pozajelitowe (domięśniowe lub podskórne) w postaci roztworu do wstrzykiwań.
Podawanie skórne w postaci żelu, pianki do skóry, roztworu dermatologicznego i plastrów leczniczych.
Podawanie do oka w postaci kropli do oczu.

Aby uniknąć wystąpienia niebezpiecznych skutków ubocznych, podczas leczenia lekiem bardzo ważne jest przestrzeganie instrukcji podanych przez lekarza, zarówno w odniesieniu do ilości diklofenaku, jaki należy przyjmować, jak i czasu trwania samego leczenia.

Poniżej podano jednak pewne wskazania dotyczące dawek diklofenaku zwykle podawanych w terapii.

Jednak, aby poznać dokładną dawkę każdego preparatu farmaceutycznego, patrz ilustracyjne ulotki poszczególnych produktów leczniczych.

Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać dostosowania zwykle stosowanych dawek diklofenaku.

Podawanie doustne

Przy podawaniu doustnym zwykle stosowana dawka diklofenaku wynosi 50-100 mg na dobę, w zależności od nasilenia objawów przedstawionych przez pacjentów. Dawka może być zwiększona do maksymalnie 150 mg leku na dobę.

Podawanie doodbytnicze

Gdy diklofenak jest stosowany doodbytniczo, zalecana dawka wynosi 50 mg 1-3 razy dziennie lub 100 mg 1-2 razy dziennie.

Podawanie pozajelitowe

Przy podawaniu domięśniowym zazwyczaj stosowana dawka diklofenaku wynosi 25-75 mg na dobę, w zależności od nasilenia objawów przedstawionych przez pacjentów. Jeśli lekarz uzna to za konieczne, może zdecydować o zwiększeniu dawki dobowej do maksymalnie 150 mg.

Podawanie na skórę

W przypadku stosowania żelu na bazie diklofenaku zaleca się wykonywanie 3-4 aplikacji dziennie.

W przypadku stosowania pianki do skóry zaleca się jednak stosowanie 1-3 aplikacji dziennie.

W przypadku plastra leczniczego wskazane jest stosowanie 1-2 plastrów i zastępowanie ich co 12-24 godzin, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Administracja oka

Krople do oczu na bazie diklofenaku stosuje się w leczeniu zapalenia przedniego odcinka oka (w sposób niezakaźny), w szczególności po operacji zaćmy. Dawkowanie leku musi być ustalone przez lekarza indywidualnie.

Ciąża i laktacja

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży diklofenak należy stosować tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne.

Jednak w trzecim trymestrze ciąży lek jest przeciwwskazany ze względu na uszkodzenie, jakie może spowodować płód (toksyczność sercowo-oddechowa, zaburzenia czynności nerek i przedłużony czas krwawienia przy urodzeniu) oraz matce (zahamowanie skurczów macicy z wynikającym z tego opóźnieniem lub przedłużeniem poród i wydłużony czas krwawienia).

Ponadto stosowanie diklofenaku jest również przeciwwskazane u matek karmiących piersią.

Przeciwwskazania

Stosowanie diklofenaku drogą doustną, doodbytniczą lub pozajelitową jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na ten sam diklofenak (nawet gdy lek jest podawany przez skórę lub do oka);
U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, na inne NLPZ lub leki przeciwbólowe (nawet gdy lek jest podawany drogą skórną);
U pacjentów, u których wystąpiły ataki astmy, pokrzywka lub ostry nieżyt nosa po podaniu innych NLPZ (nawet gdy lek jest podawany przez skórę lub oko);
U pacjentów z trwającym owrzodzeniem, perforacją i (lub) krwawieniem z przewodu pokarmowego;
U pacjentów z perforacją lub krwawieniem z przewodu pokarmowego po przyjęciu innych NLPZ;
U pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego;
U pacjentów poddawanych intensywnej terapii moczopędnej;
U pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia;
U pacjentów cierpiących na choroby układu krążenia;
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek;
W ostatnim trymestrze ciąży (nawet gdy lek jest podawany przez skórę i oko);
Podczas laktacji (nawet gdy lek jest podawany przez skórę i oko).

Ponadto stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat, gdy lek jest podawany doustnie, doodbytniczo lub skórnie, u młodzieży w wieku poniżej 16 lat, gdy stosuje się opatrunek leczniczy na bazie diklofenaku oraz u młodzieży w wieku poniżej 18 lat, gdy lek podaje się pozajelitowo.