ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® to lek na bazie allopurynolu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Anty-dna - inhibitory oksydazy ksantynowej

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazówki ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® jest wskazany w profilaktyce dny moczanowej i tworzeniu kamieni nerkowych zawierających kwas moczowy i szczawiany wapnia.

Lek ten jest również stosowany w celu zapobiegania hiperurykemii wywołanej chemioterapią przeciwnowotworową.

Mechanizm działania ZYLORIC ® Allopurinol

Allopurinol, aktywny składnik ZYLORIC®, jest strukturalnie bardzo podobną cząsteczką do hipoksantyny, z którą konkuruje jako substrat wielu enzymów.

Z terapeutycznego punktu widzenia skuteczność przeciwdziałająca dnie tej substancji czynnej wynika z jej zdolności do hamowania enzymu należącego do rodziny reduktazy tlenkowej, znanego jako oksydaza ksantynowa, odpowiedzialnego za konwersję ksantyny i hipoksantyny do kwasu moczowego, patogennego elementu dny moczanowej i kamica moczowa.

Nadmiar kwasu moczowego, a zatem związany ze zwiększoną aktywnością oksydazy ksantynowej, jest wspierany przez rosnące stężenia ksantyny, produktu pochodzącego w szczególności z katabolizmu puryn i hipoksantyny.

Jednak u podstaw patogenezy dny moczanowej, oprócz zwiększonego wytwarzania kwasu moczowego, karmionego dietami o wysokiej zawartości białka lub określonymi terapiami farmakologicznymi, możliwe jest również wprowadzenie zmian w wydalaniu tego metabolitu z moczem lub wad wrodzonych, które są podstawą zespoły charakteryzujące się ciężkim przebiegiem klinicznym.

Skuteczność terapeutyczna allopurynolu jest również ułatwiona przez doskonałe właściwości farmakokinetyczne, które umożliwiają szybkie wchłanianie tego składnika czynnego z przewodu pokarmowego i biotransformację w metabolitach obdarzonych aktywnością biologiczną, taką jak oksyporinol.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. POLIMORFIZMY I NIEPOŻĄDANE REAKCJE NA ALLOPURINOL

Br J Dermatol. 20 lutego 2012 r.

Bardzo interesujące badanie, które pokazuje, jak obecność konkretnego polimorfizmu w genie HLA-B może znacząco zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na allopurynol, wraz z pojawieniem się zmian skórnych i pokrewnych blizn.

2. EFEKTY NACZYNIOWE ALLOPURINOLU

Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6): 265-71.

Badanie eksperymentalne, które rozszerza terapeutyczne działanie allopurynolu również na leczenie niektórych patologii sercowo-naczyniowych.

Dokładniej, ten składnik aktywny może stanowić potencjalny lek do leczenia kardiomiopatii niedokrwiennej i zastoinowej niewydolności serca.

3. ALLOPURINOL: PIERWSZA NARKOTYKA W LECZENIU GOTTY

Clin Pharmacol Ther. Wrzesień 2011 r .; 90 (3): 363-4.

Badanie potwierdzające znaczenie allopurynolu w leczeniu przewlekłej dny.

W rzeczywistości, pomimo wprowadzenia na rynek nowych składników aktywnych przydatnych w leczeniu dny moczanowej i kamicy moczowej, allopurynol pozostaje najskuteczniejszym lekiem i dlatego należy go uznać za strategię pierwszego rzutu w leczeniu moczu.

Sposób użycia i dawkowanie

ZYLORIC ®

100 mg lub 300 mg tabletki allopurynolu;

300 mg dyspergowalnych granulek allopurynolu.

Lekarz prowadzący powinien określić leczenie allopurynolem w oparciu o poziom kwasu moczowego we krwi, stan nerek i nasilenie obrazu klinicznego.

Ogólnie, schemat dawkowania przewiduje rozpoczęcie terapii w niskich dawkach (100 mg na dobę), aby ewentualnie dostosować się do normalizacji mocznicy; pod tym względem 300 mg kwasu moczowego dziennie jest na ogół wystarczające do przywrócenia równowagi stężenia tego pierwiastka we krwi.

Jednak lekarz może zarezerwować zabiegi nawet w wyższych dawkach u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami.

Zalecamy przyjmowanie ZYLORIC ® codziennie o tej samej porze, najlepiej po posiłkach.

Ostrzeżenia ZYLORIC ® Allopurinol

Wszystkie leczenie allopurynolem powinno być nadzorowane przez lekarza, aby uniknąć pojawienia się nawet poważnych działań niepożądanych, a jednocześnie zagwarantować maksymalną skuteczność terapeutyczną.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów cierpiących na niewydolność nerek i wątroby, u których zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Ponadto, biorąc pod uwagę możliwe pojawienie się ostrych ataków stawów dnawych po natychmiastowym przyjęciu allopurynolu, wskazane byłoby podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kolchicyny w początkowych fazach leczenia.

Wskazane jest również zwiększenie dziennego spożycia wody, aby ułatwić zarówno wydalanie kwasu moczowego z moczem, jak i katabolity allopurynolu.

Przyjmowanie leku ZYLORIC ® może czasami powodować senność, dlatego pacjent powinien ocenić swoje zdolności poznawcze przed prowadzeniem samochodu.

Obecność laktozy w ZYLORIC ® może być problematyczna dla pacjentów cierpiących na złe wchłanianie galaktozy glukozowej, nietolerancję laktozy lub niedobór enzymu laktazy.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Brak badań klinicznych i obecność sprzecznych badań eksperymentalnych dotyczących potencjalnego toksycznego działania allopurynolu na zdrowie płodu i karmionego dziecka, zmuszają ekspertów do odradzania stosowania ZYLORIC ® podczas ciąży i w następnym okresie karmienia piersią w piersi, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

interakcje

Różne badania farmakokinetyczne wykazały obecność różnych interakcji, z których niektóre są klinicznie istotne, między allopurynolem a różnymi składnikami czynnymi.

Najważniejsze z nich to:

Inhibitory ACE, odpowiedzialne za zwiększone ryzyko toksyczności, zwłaszcza w obecności pacjentów cierpiących na niewydolność nerek;
Antybiotyki, takie jak amoksycylina i ampicylina, w przypadku których zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia wysypek skórnych;
Doustne leki przeciwzakrzepowe, niebezpieczne ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia;
Leki przeciwwirusowe, teofilina i cyklosporyna, którym towarzyszy wzrost stężenia we krwi i związane z tym ryzyko toksyczności;
Cytotoksyczny, odpowiedzialny za potencjalny wzrost toksyczności azatiopiryny i merkaptopuryny;
Urykozurowy, zdolny do zwiększenia klirensu nerkowego allopurynolu i hipoporynolu, zmniejszając jego działanie terapeutyczne.

Przeciwwskazania ZYLORIC ® Allopurinol

Stosowanie ZYLORIC ® jest przeciwwskazane u pacjentów nadwrażliwych na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, a także jako leczenie farmakologiczne ostrego epizodu dny moczanowej.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Chociaż u większości pacjentów leczenie preparatem ZYLORIC ® jest dobrze tolerowane i co najwyżej towarzyszą mu nieznaczące klinicznie działania niepożądane, w rzadkich przypadkach, skoncentrowane przede wszystkim wśród pacjentów cierpiących na niewydolność nerek i wątroby, obserwowano reakcje nadwrażliwości z wysypką skórną, gorączką, złuszczaniem skóry i zapaleniem naczyń, zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, osłabieniem, złym samopoczuciem, zawrotami głowy, sennością, zmianami w widzeniu i smaku, nadciśnieniem, łysieniem, hepatotoksycznością, parestezjami i neuropatiami, ginekomastią i zaburzeniami hematologicznymi.

We wszystkich tych przypadkach podstawowe znaczenie ma niezwłoczne skonsultowanie się z lekarzem i jeśli chcesz zrezygnować z leczenia.