oktreotyd

Oktreotyd jest peptydem, którego struktura jest podobna do somatostatyny, hormonu wytwarzanego przez podwzgórze, trzustkę i przewód pokarmowy. Został zsyntetyzowany w 1979 r. Przez chemika Wilfrieda Bauera, a następnie wprowadzony na rynek pod nazwą Sandostatin ®.

Oktreotyd - struktura chemiczna

Oktreotyd nie ma rzeczywistej aktywności przeciwnowotworowej, ale jest stosowany w celu złagodzenia objawów spowodowanych przez niektóre rodzaje nowotworów.

wskazania

Do czego używa

Stosowanie oktreotydu jest wskazane w leczeniu:

Akromegalia u pacjentów, u których leczenie chirurgiczne jest niewłaściwe lub niemożliwe; akromegalia jest chorobą charakteryzującą się nadmiernym wytwarzaniem hormonu wzrostu w wieku dorosłym;
Gruczolaki przysadki wydzielające hormon wzrostu (znany również jako GH);
Gruczolaki przysadki wydzielające hormon stymulujący tarczycę (znany również jako TSH);
Aby złagodzić biegunkę i uderzenia gorąca związane z zespołem rakowiaka ;
Aby złagodzić objawy związane z nowotworami endokrynologicznymi żołądkowo - jelitowymi, takie jak - na przykład - VIPoma lub guzy neuroendokrynne charakteryzujące się nadmierną produkcją wazoaktywnego hormonu jelitowego, znanego również jako VIP.

Ponadto oktreotyd można znakować radionuklidami, takimi jak ind-111 lub gal-68 i stosować w obrazowaniu diagnostycznym.

Z drugiej strony, jeśli lek jest oznakowany radionuklidami, takimi jak itr-90 lub lut-177, można go stosować w leczeniu nieoperacyjnych guzów neuroendokrynnych.

ostrzeżenia

Ponieważ oktreotyd jest w stanie hamować syntezę insuliny, może wystąpić upośledzenie tolerancji glukozy. Dlatego należy uważnie monitorować stężenie glukozy we krwi.

Oktreotyd jest w stanie zmniejszyć ruchliwość woreczka żółciowego, dlatego zaleca się wykonywanie badań radiograficznych zarówno przed, jak iw trakcie leczenia lekiem.

U niektórych osób leczenie oktreotydem może powodować upośledzenie wchłaniania tłuszczu w diecie.

Ponieważ oktreotyd może zmniejszać wchłanianie witaminy B12, u pacjentów leczonych lekiem - cierpiących na poprzedni brak tej witaminy - konieczne jest stałe monitorowanie poziomu we krwi.

interakcje

Oktreotyd może zmniejszać wchłanianie jelitowe cyklosporyny (leku immunosupresyjnego stosowanego w zapobieganiu odrzucania przeszczepów) i może opóźniać wchłanianie cymetydyny (leku stosowanego w chorobie wrzodowej żołądka).

Jednoczesne podawanie oktreotydu i bromokryptyny może zwiększyć biodostępność samej bromokryptyny.

Oktreotyd - podobnie jak inne analogi somatostatyny - może zmniejszać metabolizm leków, taki jak:

Chinina, naturalny alkaloid o właściwościach przeciwgorączkowych, przeciwmalarycznych i przeciwbólowych;
Karbamazepina, lek stosowany w leczeniu padaczki;
Digoksyna, lek stosowany w celu zwiększenia siły skurczu serca;
Warfaryna, antykoagulant;
Terfenadyna, lek przeciwhistaminowy.

Dlatego musimy zwrócić szczególną uwagę na równoczesne podawanie tych leków i oktreotydu.

Efekty uboczne

Oktreotyd może wywoływać różne działania niepożądane, które różnią się w zależności od ilości podawanego leku i od ogólnego stanu pacjenta.

Nie jest pewne, czy wszystkie działania niepożądane powinny ujawniać się z taką samą intensywnością u każdego pacjenta, ponieważ istnieje duża zmienność odpowiedzi na terapię między jedną osobą a drugą.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu oktreotydem.

Zaburzenia żołądka i jelit

Terapia oktreotydem może powodować różne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które występują w postaci biegunki, bólu brzucha, nudności, wymiotów, zaparcia, wzdęcia, obrzęku brzucha i przebarwienia stolca. Efekty te można zmniejszyć, unikając przyjmowania pokarmu w pobliżu podawania leku.

Rzadziej może również wystąpić ostra niedrożność jelit, ostre zapalenie trzustki, przykurcz mięśni brzucha i zapalenie trzustki wywołane kamicą żółciową (obecność kamieni w drogach żółciowych lub woreczku żółciowym).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie oktreotydem może powodować kamicę żółciową, zapalenie pęcherzyka żółciowego (zapalenie pęcherzyka żółciowego, inaczej zwanego pęcherzykiem żółciowym) lub hiperbilirubinemię (zwiększone stężenie bilirubiny we krwi).

Oktreotyd może również powodować ostre zapalenie wątroby bez cholestazy, cholestatycznego zapalenia wątroby, żółtaczki i żółtaczki cholestatycznej.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Oktreotyd może powodować wykwity skórne z towarzyszącym świądem, pokrzywką i łysieniem . Zaleca się stosowanie neutralnych detergentów.

Zaburzenia serca

Terapia oktreotydem może sprzyjać pojawieniu się zaburzeń rytmu serca, zarówno bradykardii, jak i tachykardii.

Zaburzenia tarczycy

Leczenie oktreotydem może powodować niedoczynność tarczycy i zaburzenia czynności tarczycy, które występują ze zmniejszeniem stężenia TSH we krwi i hormonu L-tyroksyny (lub T4).

Zaburzenia układu nerwowego

Po zastosowaniu oktreotydu pojawienie się bólu głowy i zawrotów głowy jest bardzo częste.

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu

Oktreotyd może zmieniać tolerancję glukozy i wywoływać hiperglikemię, która może stać się trwała po przewlekłym podaniu leku. Terapia lekiem może również sprzyjać wystąpieniu anoreksji .

Zmiany w testach diagnostycznych

Terapia oktreotydem może powodować zwiększenie stężenia transaminaz we krwi, fosfatazy alkalicznej i transferazy γ-glutamylowej.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia oktreotydem to:

Reakcje alergiczne i / lub nadwrażliwości u osób wrażliwych;
anafilaksja;
odwodnienie;
duszność;
Miejscowy ból w miejscu wstrzyknięcia leku.

przedawkować

Nie ma antidotum na przedawkowanie. Objawy, które mogą pojawić się - po przedawkowaniu oktreotydu - to depresja, zmęczenie, osłabienie, niepokój, brak koncentracji i częste oddawanie moczu. Leczenie farmakologiczne w przypadku przedawkowania jest tylko objawowe.

Mechanizm działania

Jak wspomniano powyżej, oktreotyd jest syntetycznym lekiem o strukturze podobnej do endogennego hormonu somatostatyny.

Oktreotyd ma działanie biologiczne podobne do działania somatostatyny, ale ma dłuższy czas działania. W szczególności - w porównaniu do somatostatyny - oktreotyd silniej hamuje uwalnianie hormonu wzrostu, glukagonu i insuliny.

Sposób użycia - Dawkowanie

W przypadku podawania oktreotydu zalecana jest droga podskórna. Jeśli jednak potrzebne jest szybkie działanie - na przykład w przypadku kryzysu rakowiaka - lek można podawać rozcieńczony w bolusie dożylnie, w połączeniu ze stałym monitorowaniem rytmu serca.

Dawka podawanego oktreotydu i czas trwania leczenia muszą być ustalone przez lekarza na podstawie patologii, która ma być leczona i zgodnie ze stanem pacjenta i obrazem klinicznym.

U pacjentów z wcześniej istniejącą marskością wątroby może wystąpić wzrost biodostępności oktreotydu, który może być szkodliwy; w konsekwencji konieczne może być dostosowanie dawki podawanego leku.

U pacjentów w podeszłym wieku nie odnotowano zmniejszenia tolerancji na oktreotyd, dlatego dostosowanie dawki nie powinno być konieczne.

Ciąża i laktacja

Przeprowadzono badania na zwierzętach, które wykazały przejściowe opóźnienie wzrostu potomstwa przed odstawieniem od piersi, ale nie wykazano żadnego wpływu fetotoksycznego, teratogennego lub innego na reprodukcję. Inne badania na zwierzętach wykazały, że oktreotyd przenika do mleka kobiecego.

W świetle tych badań wynika, że należy unikać przyjmowania oktreotydu w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadku, gdy lekarz nie uważa tego za konieczne.

Aby uniknąć toksycznego wpływu na karmione dziecko, kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.