amikacyna

Amikacyna jest antybiotykiem należącym do klasy aminoglikozydów. Jest wytwarzany półsyntetycznie z innego antybiotyku aminoglikozydowego pochodzenia naturalnego, kanamycyny A.

Amikacina - struktura chemiczna

Zwykle amikacynę stosuje się w leczeniu zakażeń wywołanych przez Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis i Pseudomonas aeruginosa, które są oporne na inne antybiotyki.

Amikacyna jest dostępna w żelu do stosowania na skórę iw roztworze do podawania dożylnego lub domięśniowego.

wskazania

Do czego używa

Amikacynę stosuje się w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe na nią bakterie.

W szczególności amikacynę stosuje się głównie, ale nie tylko, w leczeniu zakażeń Gram-ujemnych opornych na inne antybiotyki.

Bardziej szczegółowo, stosowanie amikacyny jest wskazane w następujących przypadkach:

Bakteremia i posocznica (w tym posocznica noworodków);
Skomplikowane i nawracające infekcje układu moczowo-płciowego;
Infekcje dróg oddechowych;
Zakażenia ośrodkowego układu nerwowego (w tym zapalenie opon mózgowych);
Infekcje kostno-stawowe;
Zakażenia skóry i tkanki podskórnej;
oparzenia;
Zakażenia brzucha (w tym zapalenie otrzewnej);
Zakażenia pooperacyjne po operacji brzusznej.

ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność podczas podawania amikacyny u pacjentów z wcześniej istniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub istniejącymi wcześniej zaburzeniami słuchu lub układu przedsionkowego.

Pacjenci leczeni amikacyną powinni być pod ścisłym nadzorem ze względu na ototoksyczność i nefrotoksyczność wywoływaną przez samą amikacynę.

Przed rozpoczęciem leczenia amikacyną i podczas trwania leczenia konieczne jest wykonywanie regularnych audiogramów i okresowych kontroli czynności nerek.

W przypadku wystąpienia szumu w uszach (zaburzenia słuchu charakteryzującego się percepcją gwizdania, brzęczenia, syczenia itp.) Lub w przypadku utraty słuchu, leczenie amikacyną należy natychmiast przerwać.

Ryzyko wystąpienia ototoksyczności i / lub nefrotoksyczności po leczeniu amikacyną zwiększa się u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych leczeniu w dużych dawkach i przez długi okres.

Pacjenci otrzymujący amikacynę powinni być odpowiednio nawodnieni, aby uniknąć podrażnienia chemicznego kanalików nerkowych.

Amikacyna może powodować blokadę nerwowo-mięśniową i porażenie oddechowe, dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z miastenią lub chorobą Parkinsona.

Leczenie amikacyną, zwłaszcza jeśli jest kontynuowane przez dłuższy czas, może sprzyjać wystąpieniu nadkażeń opornymi bakteriami lub grzybami. Takie nadkażenia mogą wymagać odpowiedniej terapii.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania amikacyny u noworodków i wcześniaków, ponieważ ich nerki nie są jeszcze w pełni rozwinięte.

Podawanie pozajelitowe amikacyny może powodować działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego należy zachować ostrożność.

interakcje

Ryzyko wystąpienia porażenia oddechowego zwiększa się, gdy amikacyna jest podawana jednocześnie z lekami znieczulającymi lub blokerami nerwowo-mięśniowymi (takimi jak tubokuraryna, sukcynylocholina, atrakurium itp.).

Należy unikać jednoczesnego podawania amikacyny i innych leków neurotoksycznych, nefrotoksycznych i / lub ototoksycznych. Pośród tych leków pamiętamy:

Bacytracyna, wankomycyna, viomycyna lub kolistyna, inne leki antybiotykowe;
Kanamycyna, gentamycyna, tobramycyna, neomycyna, streptomycyna lub paromomycyna, inne aminoglikozydy;
Cisplatyna lub inne związki organiczno-platynowe, leki przeciwnowotworowe;
Amfoterycyna B, środek przeciwgrzybiczy;
Cefalorydyna i inne cefalosporyny;
Silne diuretyki, takie jak kwas etakrynowy, furosemid lub mannitol .

Jednoczesne podawanie amikacyny i bisfosfonianów zwiększa ryzyko hipokalcemii (tj. Zmniejszenia stężenia wapnia we krwi).

Jednoczesne stosowanie amikacyny i indometacyny (NLPZ) u noworodków może zwiększać stężenie samej amikacyny w osoczu.

W każdym przypadku musisz poinformować lekarza, jeśli zażywasz lub ostatnio zażywałeś jakiekolwiek leki, w tym leki dostępne bez recepty oraz produkty ziołowe i / lub homeopatyczne.

Efekty uboczne

Amikacyna może wywoływać różne rodzaje działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci doświadczają ich. Wynika to z różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek, dlatego nie mówi się, że wszystkie działania niepożądane występują z taką samą intensywnością u każdej osoby.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia amikacyną, wymieniono poniżej.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Terapia oparta na amikacynie może powodować:

Ostra niewydolność nerek;
Nefropatia toksyczna;
Obecność komórek w moczu;
skąpomocz;
Zwiększone poziomy kreatyniny we krwi;
Obecność czerwonych krwinek i / lub białych krwinek w moczu;
albuminuria;
Azotemia.

Zaburzenia ucha

Leczenie amikacyną może powodować:

Utrata słuchu;
szum w uszach;
Zaburzenia równowagi;
Głuchota, nawet nieodwracalna.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie amikacyną może powodować:

paraliż;
wstrząsy;
parestezje;
Ból głowy.

nadkażenia

Leczenie amikacyną może sprzyjać rozwojowi wtórnych zakażeń (nadkażeń) powodowanych przez bakterie oporne na samą amikacynę lub grzyby.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Układ hemolimfopoetyczny to system odpowiedzialny za wytwarzanie komórek z krwi.

Leczenie amikacyną może powodować zaburzenia wyżej wymienionego układu, sprzyjając wystąpieniu niedokrwistości i eozynofilii (tj. Wzrostowi liczby eozynofili we krwi).

Reakcje alergiczne

Amikacyna - jak każdy inny lek - może wywoływać reakcje nadwrażliwości lub wstrząs anafilaktyczny u osób wrażliwych.

Zaburzenia płuc i dróg oddechowych

Leczenie amikacyną może promować bezdech i skurcz oskrzeli.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie amikacyną może powodować wysypki, świąd i pokrzywkę.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe

Leczenie amikacyną może powodować bóle stawów i skurcze mięśni.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia amikacyną to:

gorączka;
Nudności lub wymioty;
ślepota;
Zawał siatkówki;
niedociśnienie;
Hipomagnezemia, czyli zmniejszenie ilości magnezu w krwiobiegu.

przedawkować

Przypadki przedawkowania amikacyny zgłaszano tylko podczas pozajelitowego podawania leku.

W przypadku przedawkowania amikacyny może wystąpić blokada nerwowo-mięśniowa z towarzyszącym zatrzymaniem oddechu, które wymaga natychmiastowego leczenia.

Dializa otrzewnowa lub hemodializa są przydatne do szybkiego usuwania nadmiaru amikacyny z krwiobiegu. Krążącą amikacynę można również zmniejszyć przez ciągłą hemofiltrację tętniczo-żylną. U noworodków przydatna może być również transfuzja wymienna.

Mechanizm działania

Amikacyna jest aminoglikozydem i - jako taka - wywiera działanie antybiotykowe poprzez zakłócanie syntezy białek bakteryjnych.

Synteza białek odbywa się dzięki szczególnym organellom zwanym rybosomami. Te organelle składają się z rybosomalnego RNA i białek związanych ze sobą, tworząc dwie podjednostki: podjednostkę 30S i podjednostkę 50S.

Zadaniem rybosomu jest translacja informacyjnego RNA pochodzącego z jądra komórkowego i synteza białek, dla których koduje.

Amikacyna - podobnie jak wszystkie aminoglikozydy - wiąże się z podjednostką rybosomową 30S, a czyniąc to:

Zapobiega informacyjnemu RNA od wiązania się z rybosomem;
Wywołuje „błędne odczytanie” tego samego informacyjnego RNA, zmuszając rybosom do syntezy „złych” białek zwanych białkami nonsensownymi.

Niektóre z tych nonsensownych białek są zawarte w błonie komórkowej bakterii, zmieniając ich przepuszczalność. Zmiana przepuszczalności błony pozwala na wejście innych antybiotyków do komórki, powodując całkowitą blokadę syntezy białek.

Sposób użycia - Dawkowanie

Jak wspomniano wcześniej, amikacyna jest dostępna w postaci żelu do stosowania na skórę i jako roztwór do podawania domięśniowego lub dożylnego.

Poniżej przedstawiono niektóre wskazania dotyczące dawek leku zwykle stosowanych w terapii.

Żel do stosowania na skórę

Żel na bazie amikacyny należy nanosić na skórę raz dziennie, delikatnie masując.

Roztwór do podawania domięśniowego lub dożylnego

U dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat zazwyczaj podawana dawka amikacyny wynosi 15 mg / kg masy ciała na dobę, podawana w pojedynczej dawce lub w dwóch dawkach podzielonych w odstępie dwunastu godzin każdy. „indziej.

U dzieci są w wieku jednego miesiąca do 12 lat, zazwyczaj stosowana dawka amikacyny wynosi 15-20 mg / kg masy ciała na dobę, podawana w pojedynczej dawce lub w dwóch dawkach podzielonych w odległości dwunastu godzin l jeden od drugiego.

U niemowląt zazwyczaj stosowana dawka amikacyny wynosi 10 mg / kg masy ciała, a następnie dawki 7, 5 mg / kg masy ciała, które należy podawać co dwanaście godzin.

U wcześniaków zazwyczaj stosowana dawka amikacyny wynosi 7, 5 mg / kg masy ciała do podania co dwanaście godzin.

Czas trwania leczenia wynosi zazwyczaj 3-7 dni w przypadku podawania dożylnego i 7-10 dni w przypadku podawania domięśniowego.

U pacjentów z chorobą nerek podawane dawki amikacyny będą niższe niż zwykle stosowane.

Ciąża i laktacja

Amikacyna może przenikać przez łożysko i może powodować uszkodzenie płodu. Dlatego stosowanie leku przez kobiety w ciąży powinno być przeprowadzane tylko w przypadkach rzeczywistej potrzeby i tylko pod ścisłym nadzorem lekarza.

Matki karmiące piersią przed przyjęciem amikacyny powinny zasięgnąć porady lekarza, który zdecyduje, czy należy przerwać karmienie piersią lub czy konieczne jest uniknięcie rozpoczęcia leczenia przedmiotowym antybiotykiem.