LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® to lek na bazie Fenofibratu (komiks)

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Ipolipemizzanti - Fibrati

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® jest wskazany w leczeniu dyslipidemii charakteryzujących się nadmiernym wzrostem triglicerydów, gdy odpowiednia dieta i zdrowy styl życia nie przyniosły skutecznych rezultatów.

LIPSIN ® może być również stosowany do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii, jako terapia zastępcza statyną.

Mechanizm działania LIPSIN ® Fenofibrate

Fenofibrat przyjmowany z LIPSIN ® jest wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym i hydrolizowany w jego farmakologicznie czynnym metabolicie, kwasie fenofibrynowym, który osiąga maksymalne stężenia w osoczu około 4 godzin po przyjęciu leku.

Właściwości terapeutyczne tego związku wynikają zasadniczo z modulującego działania w procesach syntezy / degradacji kwasów tłuszczowych i lipoprotein, przeprowadzanych na poziomie wątroby.

Dokładniej, fibraty są zdolne do działania jako agoniści receptora, aktywując wątrobowy receptor PPAR alfa, modulując ekspresję różnych genów, które metabolicznie przekładają się na:

Zwiększona synteza apolipoprotein ApoAI i Apo AII (frakcja białkowa HDL), z konsekwentnym wzrostem cholesterolu HDL;
Zwiększona synteza lipazy lipoproteinowej, ze zwiększonym wychwytem i utlenianiem triglicerydów zawartych w VLDL i LDL;
Zwiększona synteza białek transportowych zaangażowanych w utlenianie kwasów tłuszczowych;
Hamowanie ekspresji ApoCIII, białka o działaniu hamującym lipazę lipoproteinową;
Hamowanie enzymu reduktazy HMG-CoA.

Wszystkie te mechanizmy są podstawą lipidowego „normalizującego” działania fenofibratu, który jest realizowany w zmniejszaniu poziomów triglicerydów i cholesterolu LDL w osoczu oraz we wzroście cholesterolu HDL.

Po około 20 godzinach działania kwas fenofibrynowy jest wydalany głównie z moczem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 SKUTECZNOŚĆ POŁĄCZONEJ FENOPHIBRATU / TERAPII STATYNY

Coraz więcej lekarzy decyduje się na stosowanie - w leczeniu hiperlipidemii u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym - terapii skojarzonej między fibratami i statynami. Szczegółowo, działanie terapeutyczne kombinacji fenofibratu i prawastatyny przetestowano na 248 pacjentach.

Skuteczność terapii skojarzonej była zdecydowanie większa, z obniżeniem cholesterolu LDL o 14% w porównaniu z 6% w monoterapii, w triglicerydach o 22% w porównaniu z 2%, a wzrost cholesterolu HDL o 6, 5% w porównaniu z „1%; wszystko w obliczu występowania zdarzeń niepożądanych porównywalnych między obiema grupami.

Wyniki te potwierdzają hipotezę o dużej skuteczności terapii skojarzonej, zapewniającej prawidłowe formułowanie dawki terapeutycznej.

2. FENOFIBRAT I TERAPIA POŁĄCZONA W PACJENCIE CUKRZYCA TYPU II

To ważne badanie kwestionuje rzeczywistą zdolność zapobiegania wypadkom sercowo-naczyniowym, wywieranym przez terapię fenofibratem. Dokładniej rzecz ujmując, naukowcy - obserwując znaczące obniżenie poziomów triglicerydów po dodaniu fenofibratu w terapii dyslipidemicznej pacjenta z cukrzycą - nie odnotowali znaczącego spadku zdarzeń sercowo-naczyniowych.

Sformułowana hipoteza przewiduje główną rolę cholesterolu HDL w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym, którym fenofibrat prawie się nie udaje.

3. FENOPHYRAT, NIE TYLKO HYPOLYFEMIZACJA

Skuteczność terapeutyczna fenofibratu obserwowana w tym badaniu nie zmaterializowała się wyłącznie w zmniejszeniu poziomów triglicerydów w osoczu (-34%) i cholesterolu LDL (-20%) oraz w 10% wzroście cholesterolu HDL, ale także 15% zmniejszenie stężenia fibrynogenu i 13% kwasu moczowego, co podkreśla złożoną i ważną rolę metaboliczną leku.

Sposób użycia i dawkowanie

Kapsułki LIPSIN ® 200 mg komedronizowanego fenofibratu: zaleca się podawanie jednej kapsułki dziennie, utrzymując plan diety i odpowiedni styl życia.

Lekarz powinien dostosować dawkowanie w przypadku zmniejszenia czynności nerek, proporcjonalnie do stanu zdrowia tego narządu.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM LIPSIN ® Fenofibrate - WYMAGANE I SPRAWDZONE LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia LIPSIN ® Fenofibrate

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem LIPSIN ® należałoby stosować dietę hipolipidową i zdrowy tryb życia przez co najmniej jedną czwartą. W przypadku, gdy to podejście terapeutyczne okaże się niewystarczające, należy zastosować terapię farmakologiczną.

Przed i podczas podawania fenofibratu użyteczne byłoby monitorowanie niektórych parametrów laboratoryjnych, takich jak kreatynina (marker czynności nerek) i transaminaza (marker funkcji wątroby), prawdopodobnie zawieszając terapię po zwiększeniu odpowiednio poziomów w osoczu o ponad 50% i 3 razy normalny zakres.

Nawet po zażyciu fibratów należałoby zbadać możliwą obecność miopatii i stanów predysponujących do rozwoju chorób mięśni szkieletowych, stale monitorując poziomy kreatyninazy, aby uniknąć wystąpienia rabdomiolizy i miopatii.

Wskazane byłoby również ostrożne stosowanie LIPSIN ® w przypadku wrzodu trawiennego oraz w przypadku zmniejszonej tolerancji laktozy, galaktozemii, niedoboru laktazy i zespołu złego wchłaniania glukozy / galaktozy.

Przyjmowanie fenofibratu nie powinno wpływać na normalną zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży i laktacji, biorąc pod uwagę znaczenie lipidów w prawidłowym rozwoju embrionalnym, płodowym i noworodkowym oraz brak konkretnych badań w tym zakresie.

interakcje

Działanie fenofibratu zmniejszające stężenie lipidów może być wzmocnione przez jednoczesne przyjmowanie statyn lub innych leków obniżających stężenie lipidów. Taka kombinacja może również prowadzić do zwiększenia liczby przypadków rabdomiolizy i chorób wątroby.

Fibraty mogą zwiększać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, zwiększając epizody krwawienia; dlatego odpowiednie byłoby dostosowanie dawki.

Jednoczesne podawanie cyklosporyny było natomiast związane, w rzadkich przypadkach, ze zmianą czynności nerek, co wymagało dokładnego monitorowania poziomów kreatyniny.

Terapeutyczne stężenia kwasu fenofibrynowego mogą wywierać umiarkowane działanie hamujące na enzymy cytochromu CYP2C19 i CYP2A6 w wątrobie, zmieniając właściwości farmakokinetyczne składników aktywnych, które metabolizują.

Przeciwwskazania LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® jest przeciwwskazany w przypadkach niewydolności wątroby lub ciężkiego zaburzenia czynności wątroby, niewydolności nerek, choroby pęcherzyka żółciowego lub ciężkiej choroby trzustki, w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników oraz w okresie ciąży, karmienia piersią i pediatrii,

Działania niepożądane - działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane po przyjęciu fenofibratu wpływają głównie na przewód pokarmowy, zmiany trawienne, bóle brzucha, nudności, biegunkę, wymioty o różnym stopniu nasilenia i cierpienie na wątrobę ze zwiększonym poziomem aminotransferaz.

Rzadko występowało rzadkie zapalenie wątroby, bóle mięśni, skurcze, rabdomioliza, leukocytopenia, choroby układu oddechowego i zapalenie trzustki - a zwłaszcza ograniczone do określonych grup pacjentów z grupy ryzyka.