Cholestyramina - Questran

Co

Cholestyramina (Questran®) to doustnie podawany lek przeznaczony do obniżania poziomu cholesterolu we krwi lub poprawy swędzenia związanego z pewnymi chorobami wątroby.

Cholestyramina i wysoki cholesterol

Cholestyramina jest żywicą jonowymienną, która nie może zostać wchłonięta przez jelito. Jednak po osiągnięciu tego poziomu nieodwracalnie wiąże się z kwasami żółciowymi wlanymi do jelita cienkiego, uniemożliwiając ich wchłanianie.

Konwersja do soli żółciowych, która zachodzi w wątrobie, jest jedynym sposobem dostępnym dla organizmu w celu wyeliminowania nadmiaru cholesterolu. Po wlaniu do jelita cienkiego kwasy żółciowe, które wchodzą w skład żółci, są częściowo wchłaniane i częściowo usuwane z kałem. W tym przypadku cholestyramina, zwiększając eliminację soli żółciowych z kału, przyczynia się do zmniejszenia wchłaniania zwrotnego, w konsekwencji obniżając poziom cholesterolu w osoczu.

Ciało w rzeczywistości próbuje przywrócić pulę kwasów żółciowych utraconych w wyniku działania leku dzięki podwójnemu mechanizmowi kompensacyjnemu. Z jednego mleka zwiększa się endogenna synteza cholesterolu, a z drugiej strony receptory wątrobowe LDL, w celu pobrania go z tych lipoprotein osocza i włączenia go do soli żółciowych.

Ostatecznie zatem po spożyciu kolestyraminy następuje obniżenie poziomu cholesterolu we krwi, częściowo ograniczone wzrostem syntezy endogennej. Istnieje również niewielki spadek zdolności absorpcyjnej cholesterolu z powodu braku kwasów żółciowych.

Inne zastosowania

Ileotomia

Cholestyramina jest również stosowana w zapobieganiu biegunce u pacjentów, którzy przeszli jelita krętego (czasami jest to konieczne w przypadku powikłań choroby Crohna). Na poziomie jelita krętego kwasy żółciowe są normalnie wchłaniane, co po usunięciu tego końca jelita cienkiego przyciąga wodę w jelicie grubym z powodu efektu osmotycznego powodującego biegunkę.

Świąd od zaburzeń wątroby

Jednym z najbardziej irytujących objawów związanych z chorobami wątroby i dróg żółciowych jest świąd ; to, często występujące w trzecim trymestrze ciąży z podobnych powodów, przypisuje się gromadzeniu się kwasów żółciowych w skórze, z powodu niezdolności wątroby lub dróg żółciowych do wlewania żółci do jelita (na przykład z powodu obecności kamieni ). Stąd możliwe jest zrozumienie przydatności cholestyraminy w uspokojeniu świądu, dzięki wspomnianej już zdolności zapobiegania reabsorpcji ilości żółci wlewanej do jelita. Założenie dawkowania musi być, w tym sensie, minimum skutecznym dla kontroli zaburzenia.

Ograniczenia skuteczności

Cholestyramina jest nieskuteczna w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, w której - z przyczyn genetycznych - nie jest możliwe zwiększenie gęstości receptora, jak opisano w poprzednim akapicie.

Kolejnym ograniczeniem leczenia cholestyraminą jest hipertriglicerydemia. W rzeczywistości, w ciągu jednego lub dwóch tygodni od zażywania, występuje obniżenie całkowitego cholesterolu o 20-30%, prawie całkowicie z powodu LDL (HDL, tak zwany dobry cholesterol, nawet ma tendencję do nieznacznego wzrostu). Z drugiej strony, poziom triglicerydów we krwi ma tendencję do wzrostu, zwłaszcza u pacjentów z hipertriglicerydemią. Ten niepożądany efekt może być kontrolowany przez skojarzenie z fibratami. Gdy konieczne jest istotne zmniejszenie cholesterolu, lek może być związany ze statynami.

Efekty uboczne

Działania niepożądane cholestyraminy zazwyczaj obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe - takie jak zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia, uczucie obrzęku, zgagi i stłuszczenie (z utratą witamin rozpuszczalnych w tłuszczach) - które można częściowo poprawić, przyjmując dietę bogatą w płyny i włókna, wspieraną z integracji z witaminami rozpuszczalnymi w tłuszczach. Zgodnie z przewidywaniami, ponadto po terapii cholestyraminą następuje wzrost triglicerydów we krwi, ale także fosfatazy alkalicznej i transaminaz. Wreszcie, lek jest przeciwwskazany w chorobie wrzodowej w fazie aktywnej i może zwiększać ryzyko kamieni woreczka żółciowego.

interakcje

Lek może ograniczać wchłanianie niektórych leków (takich jak hormony tarczycy, witaminy rozpuszczalne w tłuszczach, naparstnicy, doustne leki przeciwzakrzepowe, tiazydy, beta-blokery, kortykosteroidy, loperamid, NLPZ, fluwastatyna, walproinian, doksepina), które należy przyjmować co najmniej 4 godziny z tego.

Tryb użytkowania

Zazwyczaj stosowane dawki są wysokie i wynoszą średnio od 8 do 16 gramów dziennie, podzielone na 2/4 założeń pół godziny przed posiłkami lub bezpośrednio po nich. Niepożądany smak leku można skorygować przez zmieszanie go z nośnikiem o przyjemnym smaku (na przykład sok owocowy)

Więcej informacji na temat stosowania cholestyraminy znajduje się w ulotce informacyjnej Questran.