gentamycyna

Gentamycyna jest antybiotykiem należącym do klasy aminoglikozydów.

W rzeczywistości gentamycyna nie składa się z pojedynczej cząsteczki, ale jest mieszaniną licznych antybiotyków uzyskanych z Micromonospora purpurea i innych mikroorganizmów glebowych podobnych do tych ostatnich.

Gentamycyna - struktura chemiczna

W mieszaninie antybiotykowej przeważają trzy szczególne składniki: gentamycyna C-1, gentamycyna C-1a i gentamycyna C-2.

Gentamycyna była jednym z pierwszych antybiotyków aktywnych przeciwko infekcjom Pseudomonas aeruginosa, wysoce zjadliwej, patogennej, oportunistycznej bakterii, która może powodować infekcje płuc, skórę (często występującą w oparzeniach), ucho, oko i dróg moczowych.

Gentamycyna ma dość szerokie spektrum działania.

Gentamycyna jest dostępna w handlu w postaci preparatów farmaceutycznych odpowiednich do podawania pozajelitowego, miejscowego i doocznego.

wskazania

Do czego używa

Gentamycyna jest stosowana w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe na nią bakterie.

W szczególności stosowanie gentamycyny jest wskazane w leczeniu:

Pierwotne skórne postacie zapalne związane z infekcjami bakteryjnymi, takie jak zapalenie mieszków włosowych, furunculosis i egzema mikrobiologiczna (podawanie miejscowe).
Zakażenia powstające w oparzeniach o różnym stopniu i stopniu (podawanie miejscowe przy użyciu bandaży okluzyjnych i / lub podawania pozajelitowego).
Zakażenia wynikające z przeszczepów skóry (miejscowe i / lub pozajelitowe).
Zakażenia opłucnowo-płucne, takie jak zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli i płuc, zapalenie opłucnej i ropniak (podawanie pozajelitowe).
Ostre i przewlekłe zakażenia dróg moczowych, takie jak zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miedniczki, odmiedniczkowe zapalenie nerek i zakażone kamica (podawanie pozajelitowe).
Stany septyczne (podawanie pozajelitowe).
Infekcje brzucha (podawanie pozajelitowe).
Zakażenia układu nerwowego, takie jak zapalenie opon mózgowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych itp. (podawanie pozajelitowe).
Infekcje chirurgiczne (podawanie pozajelitowe).
Zakażenia laryngologiczne, takie jak ropne zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie wyrostka sutkowatego, zapalenie migdałków, zapalenie gardła i gardła (podawanie pozajelitowe).
Zakażenia ginekologiczne, takie jak aborcja septyczna, metrycy, zapalenie miednicy i otrzewnej itp. (podawanie pozajelitowe).
Zakażenia zewnętrzne oka, takie jak zapalenie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie rogówki i spojówki, owrzodzenie rogówki, zapalenie powiek, zapalenie powiek i spojówek, zapalenie pęcherza moczowego (podawanie przez oko).
Profilaktyka przed i pooperacyjna w procedurach okulistycznych (podawanie okiem).

Ponadto gentamycyna może być również stosowana w polimerowych matrycach do chirurgii ortopedycznej w celu zapobiegania zakażeniom stawów.

ostrzeżenia

Stosowanie gentamycyny może sprzyjać rozwojowi nadkażeń opornymi bakteriami lub grzybami. W takim przypadku należy przerwać leczenie antybiotykiem i rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwko nadkażeniu.

Gdy gentamycyna jest podawana pozajelitowo przez długi czas lub w dużych dawkach, dobrze byłoby regularnie monitorować czynność nerek i wątroby oraz elektrolity w surowicy.

Gentamycyna ma działanie nefrotoksyczne (toksyczne dla nerek). Ryzyko wystąpienia toksyczności nerkowej wzrasta u pacjentów cierpiących na istniejące wcześniej patologie nerek oraz u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i przez długi okres.

Należy zachować ostrożność podczas podawania gentamycyny u pacjentów z miastenią, chorobą Parkinsona lub niemowlęcym zatruciem jadem kiełbasianym, ponieważ antybiotyk może pogorszyć osłabienie mięśni spowodowane tymi lekami.

Po leczeniu gentamycyną związaną z innymi antybiotykami zgłaszano przypadki biegunki i rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Jeśli wystąpi ciężka biegunka i (lub) biegunka z towarzyszącą krwią, leczenie gentamycyną należy natychmiast przerwać.

Podawanie gentamycyny pozajelitowej może powodować działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługi maszyn, dlatego należy zachować ostrożność.

interakcje

Należy unikać jednoczesnego lub późniejszego podawania gentamycyny i innych leków nefrotoksycznych lub ototoksycznych. Leki te obejmują:

Cisplatyna, metotreksat i ifosfamid, leki przeciwnowotworowe;
Colistin, antybiotyk;
Streptomycyna, kanamycyna, tobramycyna, paromomycyna, neomycyna i amikacyna, inne aminoglikozydy;
Acyklowir, gancyklowir, tenowir i inne leki przeciwwirusowe;
Amfoterycyna B, środek przeciwgrzybiczy;
Leki immunosupresyjne, takie jak cyklosporyna ;
Jodowane środki kontrastowe ;
Potężne leki moczopędne, takie jak kwas etacrynowy lub furosemid ;
Niektóre cefalosporyny .

Podkreślono niezgodności z niektórymi antybiotykami beta-laktamowymi (takimi jak niektóre rodzaje penicylin lub cefalosporyn). W rzeczywistości, jeśli te leki są podawane jednocześnie z gentamycyną, oba antybiotyki są inaktywowane. Dlatego - jeśli konieczne jest leczenie skojarzone - dwóch leków nie należy mieszać w tym samym roztworze i należy je podawać w dwóch różnych przedziałach tkankowych (na przykład, jeśli gentamycyna jest wstrzykiwana w ramię, beta-laktam należy wstrzyknąć do inne ramię).

W każdym przypadku musisz poinformować lekarza, jeśli zażywasz lub ostatnio zażywałeś jakiekolwiek leki, w tym leki dostępne bez recepty oraz produkty ziołowe i / lub homeopatyczne.

Efekty uboczne

Gentamycyna może powodować różnego rodzaju działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci doświadczają ich.

Rodzaj działań niepożądanych i intensywność, z jaką występują, zależą od różnej wrażliwości każdej osoby na lek.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia gentamycyną, wymieniono poniżej. Większość tych działań może wystąpić tylko wtedy, gdy gentamycyna jest podawana pozajelitowo, ale nie wyklucza to możliwości wystąpienia działań niepożądanych, nawet gdy gentamycyna jest podawana miejscowo lub do oka.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie gentamycyną może powodować zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, ostrą niewydolność nerek i może prowadzić do wysokiego poziomu fosforanów i aminokwasów w moczu.

Reakcje alergiczne

Gentamycyna może powodować gorączkę lekową i reakcje nadwrażliwości, czasem nawet poważne.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Leczenie gentamycyną może powodować:

Zmniejszone stężenie wapnia, magnezu i potasu we krwi;
Utrata apetytu;
Utrata masy ciała;
Zmniejszenie poziomu fosforanów we krwi.

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia oparta na gentamycyny może powodować:

Uszkodzenie nerwów obwodowych;
Utrata czułości;
Organiczny zespół mózgu;
Ból głowy;
zawroty głowy;
Zaburzenia równowagi;
Drgawki.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie gentamycyną może powodować depresję psychiczną, dezorientację i omamy.

Zaburzenia ucha i błędnika

Leczenie gentamycyną może powodować:

Uszkodzenie nerwu słuchowego;
Utrata słuchu;
szum w uszach;
zawroty głowy;
Zespół Ménière.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie gentamycyną może powodować nudności, wymioty, zwiększone ślinienie i zapalenie jamy ustnej.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie gentamycyną może powodować zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych we krwi i bilirubiny.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie gentamycyną może powodować:

Alergiczna wysypka skórna;
świąd;
Zaczerwienienie skóry;
Wypadanie włosów;
Rumień wielopostaciowy;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna martwica naskórka.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia gentamycyną, to:

Superinfekcje odpornymi bakteriami lub grzybami;
Eozynofilia, czyli wzrost liczby eozynofili w krwiobiegu;
Niedociśnienie lub nadciśnienie;
bóle mięśni;
wstrząsy;
gorączka;
Ból w miejscu wstrzyknięcia.

przedawkować

Przypadki przedawkowania gentamycyny zgłaszano tylko podczas pozajelitowego podawania leku. W tym przypadku hemodializa może być przydatna do szybkiego usunięcia nadmiaru gentamycyny z osocza.

Nie zgłoszono jednak przypadków przedawkowania podczas miejscowego lub doocznego podawania gentamycyny.

Mechanizm działania

Gentamycyna działa antybiotykowo, zakłócając syntezę białek bakterii.

Synteza białek w komórkach bakteryjnych odbywa się dzięki organelli zwanych rybosomami. Te organelle składają się z rybosomalnego RNA i białek związanych ze sobą, tworząc dwie podjednostki: podjednostkę 30S i podjednostkę 50S.

Zadaniem rybosomu jest translacja informacyjnego RNA z jądra komórkowego i synteza białek, dla których koduje.

Gentamycyna - podobnie jak wszystkie aminoglikozydy - jest zdolna do wiązania się z podjednostką rybosomową 30S i:

Zapobieganie związaniu informacyjnego RNA z rybosomem;
Poprzez indukowanie „błędnego odczytu” informacyjnego RNA, rybosom syntetyzuje „błędne” białka zwane białkami nonsensownymi.

Niektóre z tych niesensownych białek wchodzą do błony komórkowej bakterii, zmieniając ich przepuszczalność. Zmiana przepuszczalności błony pozwala na wejście dalszego antybiotyku do tej samej komórki, co powoduje całkowity blok syntezy białek.

Wszystko to powoduje poważne uszkodzenie komórki bakteryjnej, która ostatecznie umiera.

Sposób użycia - Dawkowanie

Jak wspomniano powyżej, gentamycyna jest dostępna w różnych preparatach farmaceutycznych odpowiednich dla:

Podawanie pozajelitowe w postaci roztworu, który można wstrzykiwać lub podawać domięśniowo lub dożylnie;
Podawanie miejscowe w postaci kremów lub maści;
Podawanie przez oko w postaci kropli do oczu lub maści do oczu.

Dawkowanie gentamycyny musi być ustalone przez lekarza w zależności od rodzaju i ciężkości leczonego zakażenia oraz w zależności od wagi, wieku i stanu zdrowia każdego pacjenta.

Poniżej znajdują się wskazania dotyczące dawek gentamycyny podawanych zwykle.

Podawanie domięśniowe lub dożylne

U dorosłych, młodzieży i dzieci dawka gentamycyny podawana zazwyczaj wynosi 3-6 mg / kg masy ciała, podawana w dawce pojedynczej lub w dwóch dawkach podzielonych.

U noworodków dawka dobowa gentamycyny wynosi 4-7 mg / kg masy ciała, podawana w pojedynczej dawce.

U pacjentów otyłych ilość gentamycyny, którą należy podawać, należy obliczyć na podstawie ich teoretycznej masy ciała, a nie na podstawie rzeczywistej masy ciała.

Zazwyczaj leczenie trwa od siedmiu do dziesięciu dni, ale lekarz może zdecydować o jego przedłużeniu.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek iu dorosłych pacjentów z niewydolnością nerek i poddawanych hemodializie, podawane będą niższe dawki gentamycyny niż te rutynowo stosowane.

Miejscowe podawanie

Zaleca się stosowanie kremu lub maści na bazie gentamycyny co najmniej 3-4 razy dziennie, aż do uzyskania poprawy. Następnie częstotliwość aplikacji można zmniejszyć do 1-2 razy w ciągu 24 godzin.

Administracja oka

Zaleca się zaszczepienie jednej lub dwóch kropli kropli do oczu w sklepiku spojówkowym 3-4 razy dziennie lub zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku bardzo poważnych zakażeń lekarz może zdecydować o zwiększeniu częstotliwości podawania.

Maść oftalmiczną należy stosować 3-4 razy dziennie.

Jeśli krople do oczu zostały przepisane razem z maścią, maść można stosować w jednej wieczornej aplikacji.

Ciąża i karmienie piersią

Gentamycyna może przenikać przez łożysko i może powodować uszkodzenie płodu.

U niektórych noworodków, których matki przyjmowały gentamycynę pozajelitowo w czasie ciąży, wystąpiły przypadki nieodwracalnej obustronnej wrodzonej głuchoty. Dlatego stosowanie gentamycyny pozajelitowej nie jest wskazane w czasie ciąży.

Gentamycyna przenika do mleka matki, dlatego matki karmiące piersią muszą zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem leku, który zdecyduje, czy powinien przerwać karmienie piersią.

W każdym razie kobiety w ciąży i matki karmiące piersią przed przyjęciem gentamycyny w jakiejkolwiek postaci farmaceutycznej i przed przyjęciem jakiegokolwiek leku powinny zasięgnąć porady lekarza.