Informacje ogólne i klasyfikacja
Leki antycholinergiczne są aktywnymi składnikami, które wywierają antagonistyczny typ aktywności przeciwko receptorom acetylocholiny.
Pod tym względem leki antycholinergiczne można zasadniczo podzielić na dwie makro-grupy, takie jak:
- Antagoniści muskarynowi (ponieważ działają na poziomie receptorów acetylocholinowych typu muskarynowego);
- Antagoniści nikotynowi (ponieważ oddziałują z nikotynowymi receptorami acetylocholiny).
Antagoniści muskarynowi
Jak wspomniano, antagoniści muskarynowi - lub leki przeciwmuskarynowe, jeśli wolisz - są lekami antycholinergicznymi, które wykonują swoją aktywność poprzez interakcję z receptorami acetylocholiny typu muskarynowego.
Zasadniczo istnieje pięć różnych typów receptorów muskarynowych:
- M1, obecny głównie na poziomie gruczołów, mózgu i zwojów współczulnych;
- M2, szczególnie umiejscowiony na poziomie mięśni gładkich, serca i mózgu;
- M3, występujący głównie w mięśniach gładkich (takich jak przewód pokarmowy), mózgu i gruczołach;
- M4 ; obecny w mózgu;
- M5 ; zlokalizowane głównie w oczach i mózgu.
Przodkiem tego typu leków antycholinergicznych jest atropina, cząsteczka zdolna do nieselektywnego antagonizowania wszystkich pięciu typów receptorów muskarynowych obecnych w naszym organizmie.
Jednak na rynku istnieją leki przeciwmuskarynowe formułowane w taki sposób, aby wykonywać swoje działanie w sposób selektywny, tylko w odniesieniu do pewnych typów receptorów.
Substancje czynne, takie jak skopolamina, ipratropium, tiotropium, solifenacyna, darifenacyna, oksybutynina i próbifenidyl należą do klasy leków antymuskarynowych.
Zastosowania i zastosowania terapeutyczne
W zależności od rodzaju receptora muskarynowego, z którym oddziałują leki antycholinergiczne, można uzyskać różne odpowiedzi biologiczne.
Ogólnie można stwierdzić, że odpowiedzi na antagonistów muskarynowych obejmują:
- Zmniejszona kurczliwość mięśni gładkich przewodu pokarmowego i dróg moczowych (w szczególności działanie to jest wykonywane przez antagonistów receptora typu M3);
- Rozszerzenie oskrzeli (z powodu antagonizacji receptorów M3 obecnych na poziomie oskrzeli);
- Zmniejszenie wydzielania żołądkowego i wydzieliny gruczołowej, w tym wydzielania śliny i śluzówki;
- Dylatacja źrenicy (rozszerzenie źrenic).
Dlatego środki przeciwmuskarynowe mogą być stosowane w leczeniu różnych chorób i zaburzeń, takich jak:
- Skurcze żołądkowo-jelitowe;
- Nadreaktywny pęcherz;
- Nudności i wymioty (spowodowane głównie przez chorobę lokomocyjną);
- Drżenie, sztywność mięśni i ślinotok, które charakteryzują chorobę Parkinsona i parkinsonizm;
- Objawy związane z chorobami, takimi jak astma lub przewlekłe zapalenie oskrzeli (zwężenie oskrzeli).
Z drugiej strony, mydriatyczne działanie przeciwmuskarynowe jest stosowane w okolicach oczu podczas badań okulistycznych i badań lekarskich.
Efekty uboczne
Oczywiście, rodzaj skutków ubocznych i intensywność, z jaką występują, mogą się znacznie różnić w zależności od osoby, także w zależności od rodzaju użytego składnika aktywnego, sposobu podawania leku i wrażliwości, jaką przedstawia każdy pacjent. w kierunku tego samego leku.
Jednak głównymi skutkami ubocznymi przypisywanymi do stosowania - zwłaszcza jeśli są przedłużone - antagonistów muskarynowych są:
- Suche usta;
- Mydriaza (niekorzystny efekt, który, jak wspomniano, jest czasami stosowany w okolicach oczu);
- Trudności z oddawaniem moczu (niepożądany efekt, który, jak widzieliśmy, w niektórych przypadkach jest przydatny do przeciwdziałania objawom nadreaktywnego pęcherza);
- Rozmycie wzroku;
- światłowstręt;
- zaparcia;
- senność;
- zamieszanie;
- Tachykardia (dość rzadki efekt uboczny).
Antagoniści nikotynowi
Antagoniści nikotynowi są lekami antycholinergicznymi działającymi na poziomie nikotynowych receptorów acetylocholiny.
Składniki aktywne należące do tej klasy leków antycholinergicznych są stosowane głównie jako środki zwiotczające mięśnie. Leki te są zatem najczęściej wykorzystywane do promowania interwencji chirurgicznych lub podczas wykonywania niektórych rodzajów badań endoskopowych.
Klasyfikacja i mechanizm działania
Leki przeciwcholinergiczne, które antagonizują nikotynowe receptory acetylocholiny, wykazują aktywność typu blokowania nerwowo-mięśniowego; z tego powodu często określa się je jako środki zwiotczające mięśnie obwodowe.
Przedmiotowe antycholinergiki wiążą się w rzeczywistości z receptorami nikotynowymi obecnymi na poziomie płytki nerwowo-mięśniowej, powodując w ten sposób spadek sygnału acetylocholiny, aw konsekwencji rozluźnienie mięśni.
Dokładniej, leki te można podzielić na:
- Depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie obwodowe, grupa, do której należy sukcynylocholina ;
- Nie depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie obwodowe, grupa, do której należą składniki aktywne, takie jak atrakurium, rokuronium i wekuronium .
Efekty uboczne
Również w tym przypadku rodzaj działań niepożądanych i intensywność, z jaką występują, mogą się różnić u różnych pacjentów, w zależności zarówno od rodzaju wybranego składnika czynnego, jak i wrażliwości każdej osoby na lek rachunek.
Jednak wiele z tych leków antycholinergicznych może powodować działania niepożądane, takie jak:
- skurcz oskrzeli;
- astma;
- niedociśnienie;
- Zaburzenia sercowo-naczyniowe;
- wysypki;
- świąd;
- Pokrzywka.
W każdym przypadku, aby uzyskać bardziej szczegółowe informacje na temat zastosowań, mechanizmu działania i niepożądanych skutków tego typu leków antycholinergicznych, zapoznaj się z artykułem na tej stronie: Miorelaxants.
