Cilostazol: co to jest? Jak to działa? Wskazania, dawkowanie, działania niepożądane i przeciwwskazania I.Randi

ogólność

Cilostazol jest substancją czynną zdolną do hamowania agregacji płytek i wywoływania rozszerzenia naczyń .

Z chemicznego punktu widzenia cilostazol jest pochodną chinolonu i ma specyficzne wskazania terapeutyczne ułatwiające chód bez bólu u pacjentów z chromaniem przestankowym . Jest dostępny w postaci tabletek do stosowania doustnego, które należy połykać w całości.

Produkty lecznicze zawierające cilostazol można wydawać tylko po przedstawieniu powtarzalnej recepty (RR).

Przykłady specjalności Leki zawierające cilostazol

• Albaten®
• Cilostazol EG®
• Cilostazol Mylan®
• Cilostazol Sandoz®
• Fripass®
• Pletal®

Wskazania terapeutyczne

Kiedy wskazane jest stosowanie Cilostazolu?

Stosowanie cilostazolu jest wskazane w przypadku chromania przestankowego - schorzenia charakteryzującego się odczuwaniem bólu nóg, trudnościami w chodzeniu i osłabieniem - z powodu niewystarczającej podaży krwi do kończyn dolnych (waskulopatia obwodowa). Przyjmowanie leku zmniejsza ból podczas chodzenia odczuwany przez pacjentów cierpiących na wyżej wymienione zaburzenie.

Uwaga

Stosowanie cilostazolu jest wskazane tylko u pacjentów, u których chromanie przestankowe nie poprawiło się wystarczająco po zmianie nawyków i stylu życia (na przykład powstrzymanie się od palenia, zwiększenie aktywności fizycznej itp.). ).

ostrzeżenia

Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cylostazolu

Przed przyjęciem cilostazolu należy poinformować lekarza, jeśli pacjent cierpi na jakąkolwiek chorobę sercowo-naczyniową i / lub jeśli pacjent ma zmiany ciśnienia krwi .

W każdym przypadku, jako środek zapobiegawczy, przed zażyciem leków zawierających cilostazol, zaleca się poinformowanie lekarza o swoich stanach zdrowia, dzięki czemu będzie on świadomy możliwej obecności zaburzeń lub chorób jakiegokolwiek rodzaju, nawet jeśli nie ma charakteru sercowo-naczyniowego.

Zamiast tego podczas leczenia cilostazolem należy poinformować lekarza, jeśli:

• Należy poddać się wszelkim zabiegom chirurgicznym, w tym chirurgii stomatologicznej;
• Siniaki i / lub krwawienia pojawiają się łatwo.

W wyżej wymienionych przypadkach lekarz może zdecydować o zmniejszeniu ilości aktywnego składnika lub całkowicie zawiesić podawanie.

Uwaga

Przyjmowanie cylostazolu może powodować działania niepożądane, które mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługi maszyn (zawroty głowy). Z tego powodu tych działań należy unikać po przyjęciu danego składnika aktywnego.

Interakcje farmakologiczne

Interakcje między cylostazolem a innymi lekami

Przed rozpoczęciem leczenia cilostazolem należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje inne leki, które mogą zakłócać krzepnięcie krwi lub agregację płytek krwi (leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, NLPZ itp.).

Ponadto, ze względu na interakcje z lekami, które mogą wystąpić, konieczne jest poinformowanie lekarza, jeśli przyjmują lub niedawno zostali zatrudnieni:

• Leki antybiotykowe, w szczególności makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna itp.) I rifamycyny (ryfampicyna);
• Leki przeciwgrzybicze (np. Ketokonazol);
• Leki gastroprotekcyjne (na przykład omeprazol);
• Statyny ;
• Pochodne sporyszu ;
• Leki przeciwpadaczkowe, takie jak fenytoina i karbamazepina;
• Cyzapryd ;
• Halofantryna ;
• Hypericum (znany również jako ziele dziurawca), jego pochodne i produkty, które go zawierają.

Wreszcie, ponieważ cilostazol jest w stanie zwiększyć działanie leków przeciwnadciśnieniowych, konieczne jest poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje:

• Leki blokujące beta;
• Inhibitory ACE;
• diuretyki;
• Blokery kanału wapniowego;
• Antagoniści receptora angiotensyny II.

Jednak przed rozpoczęciem leczenia cilostazolem należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował jakiekolwiek leki lub produkty jakiegokolwiek rodzaju, w tym leki wydawane bez recepty (SPO ), Leki OTC, produkty ziołowe i ziołowe oraz produkty homeopatyczne.

Efekty uboczne

Działania niepożądane spowodowane przyjmowaniem cylostazolu

Jak każdy inny składnik aktywny, cilostazol może również powodować działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci manifestują je lub manifestują je w ten sam sposób. W rzeczywistości każda osoba reaguje subiektywnie na podawanie leku, co objawia się efektami ubocznymi, które różnią się rodzajem i intensywnością lub wcale ich nie manifestują.

Jednak poniżej znajdują się niektóre z głównych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas leczenia cilostazolem.

Zaburzenia krwi

Leczenie cylostazolem może prowadzić do pojawienia się:

• niedokrwistość;
• trombocytopenia;
• Przedłużenie czasu krwawienia;
• Granulocytopenia lub agranulocytoza;
• leukopenia;
• pancytopenia;
• Krwotoki w różnych narządach i tkankach;
• Siniaki.

Zaburzenia układu nerwowego

Podczas przyjmowania cilostazolu może powstać:

• zawroty głowy;
• Ból głowy;
• bezsenność;
• niedoczulica;
• Niedowład.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Podawanie cilostazolu może spowodować kilka skutków ubocznych układu sercowo-naczyniowego, wśród których wspominamy:

• kołatanie serca;
• Zaburzenia rytmu serca;
• Skurcze komorowe;
• Migotanie przedsionków;
• Zastoinowa niewydolność serca;
• omdlenia;
• Uderzenia gorąca;
• Nadciśnienie.

Zaburzenia żołądka i jelit

Doustne przyjmowanie cilostazolu może powodować:

• Nudności i wymioty;
• biegunka;
• wzdęcia;
• Ból brzucha;
• dyspepsja;
• Zapalenie błony śluzowej żołądka.

Zaburzenia płuc i dróg oddechowych

Leczenie farmakologiczne cilostazolem może powodować:

• zapalenie gardła;
• nieżyt nosa;
• kaszel;
• duszność;
• Zapalenie płuc.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Przy podawaniu cilostazolu może wystąpić:

• Wysypka skórna;
• świąd;
• wyprysk;
• pokrzywka;
• Zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna martwica naskórka.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas terapii cilostazolem to:

• Reakcje alergiczne, nawet poważne, u osób wrażliwych;
• obrzęk;
• Hiperglikemia i cukrzyca;
• anoreksja;
• Stany lęku;
• zapalenie spojówek;
• szum w uszach;
• Zmiany w czynności wątroby, zapalenie wątroby i żółtaczka;
• bóle mięśni;
• Gorączka i dreszcze;
• złe samopoczucie;
• Ból w klatce piersiowej;
• Zwiększona mocznica, mocznik we krwi i kreatynemia.

przedawkować

W przypadku nadmiernych dawek cilostazolu mogą wystąpić objawy, takie jak: silny ból głowy, biegunka i tachykardia. Dlatego w przypadku przedawkowania cilostazolu - stwierdzonego lub przypuszczalnego - konieczne jest natychmiastowe skontaktowanie się z lekarzem lub udanie się do najbliższego pogotowia ratunkowego przynoszącego ze sobą opakowanie produktu leczniczego. Nie ma specyficznych odtrutek, dlatego leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Przydatne może być opróżnienie żołądka przez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka.

Mechanizm działania

Jak działa Cilostazol?

Cilostazol przeprowadza przeciw-płytkowe i rozszerzające naczynia działanie przeciwagregacyjne głównie poprzez dwa mechanizmy działania:

• Selektywne hamowanie fosfodiesterazy 3A (PDE-3A): PDE-3A jest izoformą enzymu fosfodiesterazy typu 3 najbardziej ekspresjonowanego na poziomie płytek krwi. Odpowiada za degradację AMPc (cykliczny monofosforan adenozyny, cząsteczka o działaniu hamującym agregację i degranulację płytek) w AMP (monofosforan adenozyny, cząsteczka, która zamiast tego promuje degranulację płytek). W związku z hamowaniem PDE-3A na poziomie płytek krwi, występuje wzrost poziomów AMPc, co powoduje zahamowanie agregacji płytek. Ponadto wzrost poziomów cyklicznego AMP sprzyja rozszerzeniu naczyń.
• Hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny, który oddziałuje z jego receptorami A1 i A2, powoduje wzrost poziomów AMPc. Jak stwierdzono powyżej, wzrost poziomów tej ostatniej cząsteczki sprzyja zarówno hamowaniu degranulacji i agregacji płytek, jak i rozszerzaniu naczyń krwionośnych.

Dzięki hamowaniu agregacji płytek i indukcji rozszerzenia naczyń cilostazol pozwala na lepszy przepływ krwi na poziomie kończyn dolnych, o których pamiętamy, że jest niewystarczający w przypadku chromania przestankowego. W ten sposób cilostazol pomaga pacjentom cierpiącym na to zaburzenie na dłuższe chodzenie - podróżowanie na dłuższych dystansach - bez odczuwania bólu.

Zastosowanie i dawkowanie

Jak przyjmować Cilostazol

Cilostazol jest dostępny w postaci tabletek do stosowania doustnego . Tabletki należy połykać w całości, przy pomocy niewielkiej ilości wody, co najmniej 30 minut przed śniadaniem i kolacją .

Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 100 mg dwa razy dziennie, rano i wieczorem, którą należy przyjmować w sposób opisany powyżej.

Czas trwania leczenia może wynosić od 4 do 12 tygodni. Jednak dokładna dawka leku zostanie ustalona przez lekarza dla każdego pacjenta.

Ciąża i laktacja

Czy można stosować Cilostazol w czasie ciąży i podczas karmienia piersią?

Ponieważ badania przeprowadzone in vivo wykazały, że cilostazol ma szkodliwy wpływ na reprodukcję, jego stosowanie jest przeciwwskazane w czasie ciąży .

Podobnie badania na zwierzętach wykazały, że cilostazol może być wydzielany z mlekiem matki. Nie ma jednak potwierdzenia, że ​​dzieje się tak również u ludzi. Dlatego, jako środek ostrożności, nie zaleca się stosowania substancji czynnej podczas karmienia piersią .

Z powodów wymienionych powyżej, jeśli zajdzie potrzeba rozpoczęcia terapii lekowej opartej na cilostazolu, kobiety w ciąży i matki karmiące piersią muszą koniecznie poinformować lekarza o swoim stanie.

Przeciwwskazania

Kiedy nie należy stosować cilostazolu

Stosowanie cilostazolu jest przeciwwskazane we wszystkich następujących przypadkach:

• Znana nadwrażliwość na sam cilostazol i / lub na jedną lub więcej substancji pomocniczych zawartych w produkcie leczniczym;
• Pacjenci, którzy cierpią lub cierpią z powodu różnych chorób lub zaburzeń sercowo-naczyniowych, takich jak niewydolność serca, choroby serca, zaburzenia rytmu serca, zawał serca i zmiany ciśnienia krwi;
• Pacjenci cierpiący na choroby wątroby i / lub nerek;
• Pacjenci, którzy cierpią lub cierpią z powodu zaburzeń lub chorób zdolnych do zwiększenia ryzyka krwawienia (na przykład: udar, wrzody żołądkowo-jelitowe, zaburzenia oczu spowodowane cukrzycą itp.);
• Przyjmowanie leków zwiększających ryzyko krwawienia (na przykład leków przeciwpłytkowych, leków przeciwzakrzepowych, NLPZ itp.);
• W ciąży.