ketorolak

ogólność

Ketorolak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) stosowanym w celu zmniejszenia stanu zapalnego i bólu o innym charakterze.

Jest on dostępny w różnych preparatach farmaceutycznych, odpowiednich do podawania doustnego, do oczu i pozajelitowego.

Z chemicznego punktu widzenia ketorolak jest pochodną kwasu octowego.

Ketorolak - struktura chemiczna

Przykłady specjalności leczniczych zawierających Ketorolac

Acular ®
Lixidol ®
Toradol ®
Onidra ® (w połączeniu z fenylefryną).

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie ketorolaku jest wskazane do krótkotrwałego leczenia:

Umiarkowany do ciężkiego ból pooperacyjny (podawanie doustne i pozajelitowe);
Profilaktyka i zmniejszenie stanu zapalnego oka po operacji zaćmy u dorosłych pacjentów (podawanie do oka).

ostrzeżenia

Ketorolac jest lekiem przeciwbólowym, który należy podawać wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza i nie należy go stosować w leczeniu łagodnego lub przewlekłego bólu .

Przed rozpoczęciem leczenia ketorolakiem doustnie lub pozajelitowo, należy poinformować lekarza, jeśli znajdujesz się w jednej z następujących sytuacji:

Jeśli cierpisz lub cierpiałeś w przeszłości z powodu chorób przewodu pokarmowego, w tym wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna;
Jeśli jesteś uczulony na inne NLPZ;
Jeśli u pacjenta występował obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, astma i / lub polipy nosa;
Jeśli u pacjenta występują choroby układu krążenia (nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, choroba tętnic obwodowych, przewlekła choroba niedokrwienna serca lub waskulopatia mózgowa);
Jeśli masz cukrzycę;
Jeśli cierpisz na hipercholesterolemię lub hipertriglicerydemię;
Jeśli cierpisz na chorobę wątroby i / lub nerek, ponieważ lek należy stosować bardzo ostrożnie w tej kategorii pacjentów;
Jeśli masz nałóg palenia;
Jeśli planujesz ciążę, ponieważ ketorolak może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet.

Zamiast tego, przed rozpoczęciem leczenia ketorolakiem w oku, należy poinformować lekarza, jeśli:

Cierpi lub cierpiał w przeszłości z powodu infekcji oczu;
Cierpisz lub cierpiałeś w przeszłości z powodu astmy po zażyciu NLPZ;
Cierpisz na reumatoidalne zapalenie stawów;
Cierpisz na cukrzycę;
Jeden cierpi - lub cierpiał w przeszłości - z zespołu suchego oka;
Jeśli niedawno przeszedłeś operację oka;
Jeśli rogówka jest uszkodzona.

Ponadto ketorolak może powodować działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługiwania maszyn, dlatego należy zachować szczególną ostrożność.

Wreszcie należy pamiętać, że posiłki bogate w tłuszcze opóźniają wchłanianie doustnie podawanego ketorolaku.

interakcje

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania doustnego lub pozajelitowego ketorolaku i następujących leków, ponieważ istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i zwiększonego ryzyka rozwoju krwawienia:

Kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ ;
Kortykosteroidy ;
Antykoagulanty, takie jak na przykład warfaryna i heparyna;
Środki przeciwpłytkowe ;
SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny);
Pentoksyfilina .

Jednoczesne przyjmowanie doustnego lub pozajelitowego ketorolaku i probenecydu (leku stosowanego w leczeniu dny) zwiększa stężenie samego ketorolaku w osoczu, zwiększając tym samym działania niepożądane.

Jednoczesne stosowanie ketorolaku drogą doustną lub pozajelitową i metotreksatem (lek przeciwnowotworowy) lub solami litu (stosowanymi w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej) może powodować zwiększenie stężenia tego ostatniego we krwi, co powoduje zwiększenie toksyczności.

Ketorolak podawany doustnie lub pozajelitowo nie powinien być podawany jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, ponieważ może zmniejszać działanie i może zwiększać ryzyko uszkodzenia nerek u odwodnionych lub starszych pacjentów z już upośledzoną czynnością nerek.

W każdym przypadku dobrym pomysłem jest poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje - lub był ostatnio - dowolny rodzaj leków, w tym leki wydawane bez recepty oraz produkty ziołowe i homeopatyczne.

Efekty uboczne

Ketorolak może powodować różne rodzaje działań niepożądanych, ale nie wszyscy pacjenci je doświadczają.

Rodzaj działań niepożądanych i intensywność, z jaką występują, zależą od różnej wrażliwości każdej osoby na lek.

Poniżej wymieniono niektóre z działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas leczenia ketorolakiem.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie ketorolakiem może powodować:

Nudności i wymioty;
dyspepsja;
Biegunka lub zaparcie;
melena;
hematemesis;
Ból brzucha;
wzdęcia;
zapalenie przełyku;
Zapalenie błony śluzowej żołądka;
Owrzodzenie, perforacja i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego;
Zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna u pacjentów cierpiących na to.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie preparatem Ketorolac może powodować rozszerzenie naczyń, niedociśnienie lub nadciśnienie, kołatanie serca, bradykardię i niewydolność serca.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie ketorolakiem może sprzyjać wystąpieniu:

wielomocz;
skąpomocz;
Zwiększona częstotliwość oddawania moczu;
Ostra niewydolność nerek;
Śródmiąższowe zapalenie nerek;
Zespół nerczycowy;
Zatrzymanie moczu.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie ketorolakiem może powodować:

Zwiększona potliwość;
Złuszczające zapalenie skóry;
Wysypka plamisto-grudkowa;
pokrzywka;
świąd;
Porpora;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna martwica naskórka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie ketorolakiem może sprzyjać wystąpieniu niewydolności wątroby, zapalenia wątroby i żółtaczki cholestatycznej.

Zaburzenia układu nerwowego

Podczas leczenia ketorolakiem może wystąpić:

Ból głowy;
zawroty głowy;
parestezje;
hiperkinezja;
Zmiany w poczuciu smaku;
Aseptyczne zapalenie opon mózgowych.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie ketorolakiem może powodować depresję, bezsenność i zaburzenia snu, drażliwość, nerwowość, omamy, euforię, reakcje psychotyczne, dezorientację i zmniejszoną koncentrację.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia ketorolakiem to:

Reakcje alergiczne, nawet poważne, u osób wrażliwych;
obrzęk naczynioruchowy;
zapalenie jamy ustnej;
szum w uszach;
Zmiany w wizji;
Obrzęk płuc;
duszność;
astma;
bóle mięśni;
krwawienie z nosa;
astenia;
gorączka;
obrzęk;
Ból w klatce piersiowej;
hiperkaliemia;
Hiponatremia.

Działania niepożądane związane z podaniem ketorolaku do oka

Po podaniu ketorolaku do oka działania niepożądane, takie jak:

Podrażnienie, pieczenie i / lub ból oczu;
Zapalenie oka;
Obrzęk oka i / lub powieki;
Krwawienie lub obrzęk siatkówki;
Ból głowy;
Zmniejszone lub niewyraźne widzenie;
Zwiększone ciśnienie w oku.

przedawkować

W przypadku nadmiernych dawek ketorolaku przyjmowanych doustnie lub pozajelitowo, mogą wystąpić:

Nudności i wymioty;
Ból brzucha;
hiperwentylacji;
Owrzodzenie, perforacja i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego;
Zaburzenia czynności nerek;
Reakcje anafilaktoidalne;
nadciśnienie tętnicze;
Depresja oddechowa;
Coma.

Jeśli podejrzewasz przedawkowanie ketorolaku, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i udać się do najbliższego szpitala.

Mechanizm działania

Ketorolak działa przeciwbólowo i przeciwzapalnie, hamując aktywność cyklooksygenazy (lub COX).

Cyklooksygenaza jest enzymem, z którego znane są trzy różne izoformy: COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 jest izoformą konstytutywną, normalnie obecną w komórkach i zaangażowaną w mechanizmy homeostazy komórkowej.

Z drugiej strony COX-2 jest indukowalną izoformą wytwarzaną przez komórki zapalne (cytokiny zapalne) aktywowane. Enzymy te przekształcają kwas arachidonowy w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany. Prostaglandyny - w szczególności prostaglandyny G2 i H2 - są zaangażowane w procesy zapalne i pośredniczą w reakcjach bólowych.

Przez hamowanie COX-2 ketorolak zapobiega zatem syntezie prostaglandyn odpowiedzialnych za ból i stan zapalny.

Ketorolak nie jest jednak selektywnym inhibitorem COX-2, dlatego też hamuje COX-1. To ostatnie hamowanie jest przyczyną niektórych skutków ubocznych typowych dla wszystkich nieselektywnych NLPZ.

Sposób użycia - Dawkowanie

Ketorolak jest dostępny dla:

Podawanie doustne w postaci tabletek lub kropli doustnych.
Podawanie pozajelitowe w postaci roztworu do wstrzykiwań.
Podawanie do oka w postaci kropli do oczu.

Aby uniknąć wystąpienia niebezpiecznych skutków ubocznych, podczas leczenia lekiem bardzo ważne jest przestrzeganie instrukcji podanych przez lekarza, zarówno w odniesieniu do ilości przyjmowanego ketorolaku, jak i czasu trwania tego samego leczenia.

Poniżej znajdują się wskazania dotyczące dawek ketorolaku zwykle stosowanych w terapii.

Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki zwykle stosowanego ketorolaku.

Podawanie doustne

Dawka ketorolaku zwykle podawana doustnie wynosi 10 mg leku co 4-6 godzin w razie potrzeby, maksymalnie do 40 mg na dobę.

Podawanie pozajelitowe

W przypadku stosowania roztworu do wstrzykiwań na bazie ketorolaku, zaleca się rozpocząć od dawki 10 mg, a następnie 10-30 mg co 4-6 godzin, w razie potrzeby, do podania domięśniowego lub dożylnego (to ostatni rodzaj podawania można jednak przeprowadzić tylko w szpitalach i domach opieki.

W żadnym wypadku nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 90 mg leku. Terapia nie powinna trwać dłużej niż dwa dni.

Administracja oka

W przypadku stosowania kropli do oczu na bazie ketorolaku zaleca się zaszczepienie uszkodzonego oka trzy razy dziennie przez okres 3-4 tygodni. Zazwyczaj leczenie należy rozpocząć 24 godziny przed operacją zaćmy.

Ciąża i laktacja

Doustnie lub pozajelitowo ketorolak można przyjmować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne.

Z powodu poważnego uszkodzenia, jakie może spowodować płód i matka, stosowanie leku w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Stosowanie ketorolaku doustnie lub pozajelitowo jest również przeciwwskazane u matek karmiących piersią.

W przypadku ketorolaku do stosowania do oczu kobiety w ciąży lub karmiące piersią muszą zasięgnąć porady lekarza przed użyciem.

Przeciwwskazania

Stosowanie ketorolaku drogą doustną i pozajelitową jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na ten sam ketorolak (nawet gdy lek jest podawany przez oko);
U pacjentów z przewlekłym bólem;
U pacjentów z alergią i nagłymi reakcjami na kwas acetylosalicylowy i (lub) inne NLPZ;
U pacjentów cierpiących na polipę nosa;
U pacjentów z astmą, skurczem oskrzeli lub obrzękiem naczynioruchowym;
U pacjentów z owrzodzeniem, perforacją i / lub krwawieniem z przewodu pokarmowego w wywiadzie;
U pacjentów z ciężką niewydolnością serca;
U pacjentów cierpiących na ciężkie choroby wątroby i / lub nerek;
U pacjentów stosujących już leki przeciwzakrzepowe, inne NLPZ, kwas acetylosalicylowy, sole litu, leki moczopędne, probenecyd lub pentoksyfilina;
U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat;
W ostatnim trymestrze ciąży;
Podczas karmienia piersią.