ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® to lek oparty na soli sodowej fozynoprylu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - inhibitory ACE niezwiązane

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. W obu przypadkach można również wybrać kombinowane leczenie terapeutyczne.

Mechanizm działania ELITEN ® Fosinopril

Fosinopril w soli sodowej, aktywny składnik ELITEN ® jest wchłaniany w pierwszej części jelita cienkiego przez około 36% całkowitej dawki przyjmowanej doustnie. Substancja czynna obecna w leku jest szybko metabolizowana zarówno na poziomie błony śluzowej żołądka i jelit, jak i na poziomie wątroby, gdzie jest przekształcana w biologicznie czynną postać, znaną jako fozynoprylat. Ta cząsteczka osiąga maksymalne stężenie we krwi 3 godziny po doustnym podaniu proleku.

Działanie przeciwnadciśnieniowe wywierane przez fozynoprylat materializuje się w hamowaniu enzymu konwersji angiotensyny I, odpowiedzialnego za degradację wspomnianego wyżej dekapeptydu w angiotensynie II, biologicznie aktywnego, ponieważ jest on odpowiedzialny za działanie zwężające naczynia na poziomie tętniczek i stymulowanie wydzielania aldosteronu, oba ważne czynniki w genezie nadciśnienia. Oprócz wyżej wspomnianego działania, fozynoprylat wydaje się być zaangażowany w hamowanie drugiego enzymu, znanego jako kininaza II, niezbędnego do degradacji cząsteczki (bradykininy) o wyraźnych właściwościach rozszerzających naczynia.

Ponadto kilka badań wykazało kardioprotekcyjne działanie składnika aktywnego ELITEN w zakresie zapobiegania i leczenia przerostu serca.

Fosinoprilat różni się od innych inhibitorów ACE - oprócz przedłużonego okresu półtrwania - będąc pochodną fosfinową, która może być skutecznie eliminowana zarówno przez szlaki nerkowe, jak i wątrobowe. Ta podwójna droga wydalania leku umożliwia, w przypadku zmniejszonej funkcjonalności jednego z dwóch narządów, możliwość skorzystania z zastępczej funkcji drugiego, zapewniając utrzymanie dobrej kinetyki eliminacji.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 FOSINOPRIL I OSTEPOPOROZA

Według tego badania, przeprowadzonego na około 50 kobietach w okresie menopauzy, nie wszystkich cierpiących na wysokie ciśnienie krwi, podawanie fozynoprylu może zmniejszyć prawidłową demineralizację kości obserwowaną w okresie menopauzy, odpowiedzialną za zwiększoną częstość występowania zdarzeń osteoporotycznych. Jeśli wyniki zostały potwierdzone przez inne badania, hipoteza udziału układu renina-angiotensyna w metabolizmie kości może być coraz bardziej akredytowana.

2. FOSINOPRIL I ZAPALNIKI

Ostatnie badania powiązały działanie przeciwzapalne z podawaniem fozynoprylu, o czym świadczy zmniejszenie poziomów białka C-reaktywnego w osoczu. To zapobiegawcze działanie przeciwko miażdżycy i patologiom sercowo-naczyniowym zostało obalone w niedawnym badaniu przeprowadzonym na 621 pacjentach, u których nie było statystycznie istotnego spadku tego czynnika, nawet po 3 miesiącach leczenia.

Acta Cardiol. 2010 czerwiec; 65 (3): 309-14.

W przedmiotowym badaniu oceniono różną skuteczność terapii skojarzonej z amlodypiną i fozynoprylem w pojedynczym podawaniu w odniesieniu do chronoterapii, tj. Przyjmowania dwóch leków o różnych porach dnia. Wyniki pokazują, że chronoterapia może być bardziej skuteczna w obniżaniu ciśnienia nocnego i przywracaniu prawidłowych cykli opartych na ciśnieniu.

Sposób użycia i dawkowanie

ELITEN ® 10 mg tabletki soli sodowej fozynoprylu:

w leczeniu nadciśnienia tętniczego najskuteczniejszą dawką wydaje się dawka 20 mg na dobę, przyjmowana w jednej rzeczy; jednak w początkowej fazie terapia powinna obejmować podawanie tylko jednej tabletki dziennie. W przypadku zmniejszonego efektu terapeutycznego wskazane byłoby dostosowanie dawki lub połączenie innego leku przeciwnadciśnieniowego, takiego jak środek moczopędny.

Prawidłowy preparat dawkowania powinien ustalić lekarz po dokładnej ocenie obrazu patologicznego, możliwego podania innych leków przeciwnadciśnieniowych i stanu fizjologicznego pacjenta, aby uniknąć pojawienia się skutków ubocznych i zmaksymalizować skuteczność terapeutyczną.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM ELITENU ® Fosinopril - KONIECZNE JEST WYMAGANIE I KONTROLA LEKARZA.

Ostrzeżenia ELITEN ® Fosinopril

Podawaniu inhibitorów ACE, a zatem także ELITEN ®, może towarzyszyć obrzęk naczynioruchowy twarzy, warg, języka i krtani, uniemożliwiający normalne oddychanie. W takich przypadkach konieczne byłoby natychmiastowe zawieszenie terapii i wdrożenie niezbędnych praktyk, aby uniknąć uduszenia. Co więcej, reakcja ta, podobnie jak reakcja dermatologiczna, może wystąpić z większą częstością w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną, co wydaje się być podkreślone przez ukąszenie niektórych owadów i stosowanie określonych membran dializacyjnych.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem ELITEN ® konieczne byłoby monitorowanie elektrolitów i ciśnienia krwi w celu ustalenia prawidłowej dawki i, w razie potrzeby, skorygowania parametrów chemicznych krwi.

Szczególnie w początkowej fazie leczenia można doświadczyć znacznych spadków ciśnienia, które mogą determinować początek kryzysów hipotensyjnych, jakkolwiek przejściowych; w tych przypadkach wskazane byłoby dokonanie przeglądu dawkowania, aby zoptymalizować skuteczność terapeutyczną i uniknąć występowania działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów z niewydolnością serca, u których zwiększyło się ryzyko wystąpienia kryzysu hipotensyjnego, lek należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarza i ewentualnie w warunkach szpitalnych.

To samo należy zrobić dla poszczególnych kategorii pacjentów zagrożonych, takich jak osoby z obniżoną odpornością, pacjenci cierpiący na różne rodzaje niewydolności nerek i wątroby oraz choroby kolagenowe, w których należy również monitorować inne wartości w osoczu, takie jak azotemia, kreatyninemia i liczba granulocytów.

Niektóre działania niepożądane leków przeciwnadciśnieniowych i inhibitorów ACE, takie jak zawroty głowy, bóle głowy i senność, mogą zmniejszyć normalne zdolności reagowania i percepcji pacjenta, czyniąc niebezpiecznym korzystanie z maszyn i pojazdów.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Działania niepożądane na zdrowie płodu, opisane w literaturze dotyczącej modeli eksperymentalnych oraz z powodu podawania inhibitorów ACE w okresie ciąży, zdecydowanie odradzają przyjmowanie ELITEN® w tym okresie. Ponadto, biorąc pod uwagę obserwowaną toksyczność u noworodków, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią w przypadku jednoczesnego rozpoczęcia leczenia farmakologicznego inhibitorami ACE.

interakcje

Skuteczność terapeutyczna fozynoprylatu może być zwiększona przez jednoczesne podawanie leków przeciwnadciśnieniowych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych, środków znieczulających i leków moczopędnych. To działanie może być stosowane do celów terapeutycznych, w przypadku prawidłowej postaci dawkowania, ale może być odpowiedzialne za kryzysy hipotensyjne w wyniku nieprawidłowych dawek. Z tego powodu wskazane byłoby dostosowanie podawanej dawki i monitorowanie poziomu ciśnienia krwi. W przypadku podawania leków moczopędnych oszczędzających potas, należy również przewidzieć monitorowanie poziomu potasu we krwi, aby uniknąć sytuacji hiperkaliemii potencjalnie niebezpiecznych dla zdrowia pacjenta.

Działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu ELITEN ® może być zahamowane przez podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i leków zdolnych do zwiększania zatrzymywania wody i soli.

Fosinoprilat, podobnie jak inne inhibitory ACE, może wspomagać działanie leków hipoglikemicznych, umożliwiając lepszą kontrolę glikemii, prawdopodobnie poprzez zwiększenie wrażliwości na insulinę.

ELITEN ® może również zwiększać cytotoksyczność litu.

Przeciwwskazania ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, w przypadku dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego lub w związku z wcześniejszymi terapiami farmakologicznymi inhibitorami ACE, w przypadku ciężkiego upośledzenia czynności nerek i wątroby oraz w okresie ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Działania niepożądane opisane dla ELITEN ® są na ogół łagodne i przemijające. Częściej można znaleźć osłabienie, ból w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy, ból głowy i suchy kaszel.

Bardziej istotne zaburzenia kliniczne są zdecydowanie rzadsze i dotyczą głównie określonych kategorii pacjentów z grupy ryzyka (immunosupresja, pacjenci cierpiący na niewydolność serca, nerek i wątroby), objawiające się neutropenią, po której następują nawracające zakażenia układu oddechowego i żołądkowo-jelitowego, zmiany częstotliwości niedociśnienie tętnicze, ortostatyczne i zmiany niektórych parametrów hematoklinicznych.

Nadwrażliwość na składnik aktywny występuje głównie z obrzękiem naczynioruchowym i reakcjami dermatologicznymi.