ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® jest lekiem opartym na metyldopie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - substancje antyadrenergiczne o działaniu centralnym

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® jest wskazany w leczeniu wszystkich postaci umiarkowanego lub ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

Mechanizm działania ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® przyjmowany doustnie ma nieprzewidywalną farmakokinetykę, ponieważ jego wchłanianie i biodostępność różnią się znacznie w zależności od osobnika, osiągając od 8 do 62%. Jego działanie biologiczne utrzymuje się przez około 24 godziny, podczas gdy wydalanie powierza się głównie drodze nerkowej.

Działanie przeciwnadciśnieniowe jest spowodowane składnikiem aktywnym zawartym w ALDOMET® znanym jako metyldopa, który jest w stanie - poprzez różne mechanizmy - zmniejszyć funkcjonalność współczulną organizmu. Sposoby działania tej substancji czynnej przewidują zahamowanie receptorów ośrodków naczynioruchowych ośrodkowego układu nerwowego (efekt prawdopodobnie wywierany przez metabolit alfa-metylo noradrenaliny) i obwodowy efekt antyadrenergiczny hamujący aktywność dekarboksylazy L-dopa ( który katalizuje przemianę L-dopy w dopaminę, katecholaminę, która działa na współczulny układ nerwowy, powodując przyspieszenie bicia serca i podniesienie ciśnienia krwi).

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 METILDOPA I NADCIŚNIENIE

Metildopa była - między latami 70. a 80. - jednym z najczęściej stosowanych leków w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Jego stosowanie było następnie stopniowo zastępowane przez bardziej skuteczne klasy farmaceutyczne z mniejszą liczbą działań niepożądanych. Jednak to badanie przeprowadzone w metaanalizie około 595 badań wykazało skuteczność metyldopy w dawkach 500 mg / 2000 mg na dobę w obniżaniu ciśnienia krwi. Dokładniej, średnia redukcja osiągnęła 13 mmHg dla maksimum i 8 mmHg dla minimum.

2. METILDOPA I WĄTROBA W CIĄŻY

Jest znany jako jeden z efektów ubocznych związanych z terapią metyldopą, zarówno toksyczność wątroby. Niestety literatura jest bogata w takie przypadki, w których podawanie metyldopy doprowadziło do istotnego zmniejszenia czynności wątroby, ze zmianą parametrów laboratoryjnych nawet u kobiet w ciąży. Na szczęście wartości i funkcje wątroby wróciły do normy po zaprzestaniu leczenia.

3. METILDOPA I ANEMINA

Niedokrwistość hemolityczna jest jednym z najbardziej ryzykownych skutków ubocznych podawania metylodopy. Chociaż mechanizm patogenny tego działania niepożądanego nie został jeszcze wyjaśniony, literatura międzynarodowa obejmuje nowe przypadki niedokrwistości hemolitycznej, z których niektóre są bardzo poważne.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki ALDOMET ® methyldopa 250/500 mg: dawka atakująca w leczeniu nadciśnienia obejmuje podawanie 2/3 tabletek na dzień 250 mg w ciągu pierwszych 48 godzin. Po zaobserwowaniu efektu, który zwykle występuje w ciągu 12/24 godzin po podaniu doustnym, konieczne byłoby dostosowanie dawki zgodnie z celami i pierwszymi uzyskanymi wynikami.

Maksymalna dozwolona dawka preparatu ALDOMET ® nie powinna nigdy przekraczać 2 gramów na dobę; jeśli ta dawka okaże się nieskuteczna, można odwołać się do jednoczesnego podawania diuretyków tiazydowych, które wydają się szczególnie skuteczne w wspomaganiu działania przeciwnadciśnieniowego metyldopy. W tym przypadku - i ewentualnie w innych przypadkach jednoczesnego podawania leków przeciwnadciśnieniowych - lekarz powinien dostosować dawkę obu, aby uzyskać dobrą kontrolę ciśnienia krwi.

W KAŻDYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM ALDOMETU ® Metildopa - KONIECZNOŚĆ NADZORU I KONTROLI WŁASNEGO LEKARZA.

Ostrzeżenia ALDOMET ® Metildopa

Przyjmowanie preparatu ALDOMET ®, szczególnie w przypadku dużych dawek, może być związane z sennością i uspokojeniem, ze znacznym wzrostem tych skutków u pacjentów w podeszłym wieku lub z chorobami nerek, biorąc pod uwagę inny metabolizm i zmniejszone wydalanie składnika aktywnego.

Podczas leczenia preparatem ALDOMET ® obserwowano również przypadki niedokrwistości hemolitycznej o różnym nasileniu, zmiany hematokrytu i parametrów laboratoryjnych, zmniejszenie czynności wątroby i gorączki, w przypadku których konieczne było zawieszenie terapii lekowej. W związku z tym w pierwszych tygodniach leczenia konieczna byłaby ścisła kontrola medyczna, aby uniknąć możliwego wystąpienia wyżej wymienionych skutków niebezpiecznych dla zdrowia pacjenta.

ALDOMET ® może również zmienić test Coombsa.

Ogólnie, zawieszenie terapii lekowej, biorąc również pod uwagę krótki okres półtrwania substancji czynnej, określa powrót do poziomów ciśnienia przed leczeniem w ciągu 24 godzin, bez żadnego efektu odbicia.

Po podaniu leku ALDOMET ® może wystąpić senność i zmniejszona uwaga, co powoduje niebezpieczne prowadzenie pojazdów lub korzystanie z maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Różne badania opublikowane w literaturze wydają się być zgodne co do braku działania teratogennego preparatu ALDOMET ®, jednak rola metyldopy w metabolizmie płodu nie została jeszcze w pełni wyjaśniona. Wiadomo bowiem, że ten aktywny składnik i jego metabolity mogą łatwo przenikać przez barierę łożyskową i wykonywać swoje działanie biologiczne także na płód. Ponadto metyldopa jest w niewielkim stopniu wydzielana do mleka kobiecego, dlatego zaleca się zaprzestanie karmienia piersią podczas terapii ALDOMET ®

interakcje

Możliwe jest wzmocnienie hipotensyjnego działania terapeutycznego preparatu ALDOMET ® poprzez jednoczesne podawanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Synergia z diuretykami tiazydowymi wydaje się szczególnie skuteczna, w którym to przypadku konieczne jest prawidłowe dostosowanie dawki, aby uniknąć ostrych epizodów hipotensyjnych.

Częściowe działanie uspokajające metyldopy może spowodować zmniejszenie zapotrzebowania na środki znieczulające w fazie okołooperacyjnej.

Skuteczność biologiczna ALDOMET® jest zamiast tego hamowana przez podawanie leków, takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub niesteroidowe leki przeciwzapalne, zdolne do określenia wzrostu zatrzymywania wody i soli.

Przeciwwskazania ALDOMET ® Metildopa

Biorąc pod uwagę potencjalne efekty metaboliczne metylodopy, podawanie preparatu ALDOMET ® nie jest zalecane u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, nawet wcześniejszymi, a także w przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników leku.

ALDOMET ® nie jest skuteczny w leczeniu nadciśnienia u pacjentów z guzem chromochłonnym.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Podaniu leku ALDOMET ®, szczególnie w początkowej fazie lub po zwiększeniu dawki, może towarzyszyć działanie uspokajające, senność, zawroty głowy, osłabienie, ból głowy, nudności i skurcze brzucha.

Znane są również przypadki, w których spożycie preparatu ALDOMET ® doprowadziło do wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej, zmiany parametrów laboratoryjnych, w tym hematokrytu, gorączki, impotencji, obniżonego libido, braku miesiączki, ginekomastii oraz w najpoważniejszych przypadkach. także bradykardia.

Efekty te są na ogół łagodne i przemijające, w rzeczywistości mają tendencję do szybkiego cofania się po zawieszeniu terapii.

W przypadku nadwrażliwości na jeden ze składników ALDOMETU® zazwyczaj obserwuje się reakcje skórne, takie jak pośpiech, wyprysk i wykwity.