COLVER ® jest lekiem opartym na karwedilolu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® jest wskazany w leczeniu istotnego nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej.
Działanie hipotensyjne COLVER® można zwiększyć przez skojarzenie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne.
Mechanizm działania COLVER ® Carvedilol
Karwedilol zawarty w COLVER ® przyjmowany doustnie jest wchłaniany bardzo szybko na poziomie żołądkowo-jelitowym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu już po godzinie od założenia. Pomimo dobrego profilu absorpcji, biodostępność tej substancji czynnej nigdy nie przekracza 25% całkowitej przyjętej dawki, biorąc pod uwagę bardzo oczywisty metabolizm pierwszego przejścia.
Ze względu na swoją lipofilową naturę, w strumieniu krążenia znajduje się lek związany z białkami osocza, które działają jako transportery.
Karwedilol działa jako nieselektywny beta-bloker. Istotny efekt hipotensyjny jest także spowodowany działaniem hamującym na receptory adrenergiczne alfa 1, wyrażanym na powierzchni włókien mięśniowych gładkich małych naczyń (odpowiedzialnych za rozszerzenie naczyń obwodowych); Ponadto karwedilol wykazuje działanie beta-blokerowe na receptory adrenergiczne serca, niezbędne do zmniejszenia pracy serca poprzez modulację obciążenia przed i po komorze.
Badania również przypisują karwedilolowi działanie przeciwutleniające, wywierane przez detoksykację wolnych rodników tlenowych i prawdopodobnie zaangażowane w ochronę naczyń.
Po zdecydowanie dłuższym okresie półtrwania (6/10 godzin) w porównaniu z krewnymi beta-adrenolityków, substancja czynna jest eliminowana głównie z kałem po glukurokoniugacji wątrobowej.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
BADANIE KOPERNIKA: WYKORZYSTANIE CARVEDILOLU W NIEWYSTARCZAJĄCYM KARCIE
To ważne badanie przeprowadzone na około 2300 pacjentach wykazało, że podawanie karwedilolu u pacjentów cierpiących na łagodną lub umiarkowaną niewydolność serca może zmniejszyć ryzyko zgonu i hospitalizacji z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych o 27% w porównaniu z kontrolą, i aż 31% na niewydolność serca. Dane te pokazują, że karwedilol może działać ochronnie na zdrowie serca, utrudniając pogorszenie niewydolności serca.
2. EFEKTY PRZECIWUTLENIAJĄCE CARVEDILOLU
W przeciwieństwie do kardioselektywnych beta-blokerów stosowanych w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych, karwedilol wydaje się mieć wyraźne działanie przeciwutleniające. Ostatnie badania pokazują, że ta substancja czynna może interweniować zarówno w detoksykacji wolnych rodników tlenowych, jak iw tłumieniu produkcji tych reaktywnych gatunków, gwarantując poprawę stanu klinicznego pacjenta.
3. CARVEDILOL W SYNDROMIE METABOLICZNYM
Bezpośrednie zaangażowanie karwedilolu w liczne szlaki metaboliczne skłoniło naukowców do zbadania wpływu tego składnika aktywnego u pacjentów cierpiących na zespół metaboliczny. Dane, całkiem zachęcające, pokazały, jak - w przeciwieństwie do innych beta-blokerów - podawanie karwedilolu może powodować obniżenie ciśnienia krwi przy jednoczesnym zachowaniu parametrów biochemicznych i metabolicznych, a tym samym zmniejszeniu ryzyka sercowo-naczyniowego.
Sposób użycia i dawkowanie
COLVER ® 6, 25 / 25 mg tabletki karwedilolu: standardowe leczenie nadciśnienia obejmuje podawanie 12, 5 mg karwedilolu w ciągu pierwszych dwóch dni, a następnie dawkę podtrzymującą 25 mg na dobę w pojedynczej dawce. W przypadku zmniejszonej odpowiedzi terapeutycznej możliwe jest zwiększenie dawki do maksymalnie 50 mg, prawdopodobnie przyjmowanej w dwóch różnych dziennych dawkach; alternatywnie możliwe jest połączenie COLVER® z lekiem przeciwnadciśnieniowym innej natury.
Ten sam protokół terapeutyczny powinien być również stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej, podczas gdy w przypadku niewydolności serca należy sformułować dawkę na podstawie ciężkości patologii.
Dostosowanie dawki, a dokładniej zmniejszenie dawki, jest właściwe w przypadku pacjentów otrzymujących leczenie cyfrowe, leki moczopędne i inhibitory ACE, aby następnie zapewnić zwiększenie dawki w oparciu o zaobserwowane efekty terapeutyczne, aw każdym razie nie przed dwoma tygodnie (odstęp czasu niezbędny do maksymalizacji efektów).
W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM COLVER ® Carvedilolo - KONIECZNE JEST WYMAGANIE I KONTROLA LEKARZA.
Ostrzeżenia COLVER ® Carvedilolo
Ostrzeżenia i środki ostrożności niezbędne do zminimalizowania skutków ubocznych karwedilolu są liczne i uzasadnione licznymi reakcjami biologicznymi, w które zaangażowany jest ten składnik aktywny.
Na przykład pacjenci z cukrzycą poddawani terapii hipoglikemicznej powinni stale monitorować poziom glikemii, aby zapobiec działaniu karwedilolu na metabolizm glukozy powodując dekompensację glikemiczną, podczas gdy pacjenci cierpiący na chorobę niedokrwienną serca, waskulopatie, nawet leczoną niewydolność serca powinni monitorować parametry czynności nerek, w celu zmniejszenia ryzyka niewydolności nerek.
Pojemność wentylacyjna powinna być monitorowana przez lekarza podczas leczenia karwedilolem u pacjentów ze skurczem oskrzeli i trudnościami w oddychaniu. W przypadku pogorszenia tej funkcji terapię należy zawiesić przez stopniowe zmniejszanie dawki.
W przypadku operacji chirurgicznych zaleca się powiadomienie anestezjologa w odpowiednim czasie, aby uniknąć stosowania środków znieczulających z wyraźną ujemną aktywnością inotropową, a tym samym zmniejszyć skutki uboczne, takie jak ciężka bradykardia i niedociśnienie.
U pacjentów nadwrażliwych karwedilol, podobnie jak wszystkie inne beta-adrenolityki, może zwiększać uczulenie na alergeny, aw konsekwencji ryzyko reakcji anafilaktycznych.
Pheochromocytoma, dławica Prinzmetala i inne szczególne stany patologiczne mogą determinować wzrost skutków ubocznych karwedilolu.
Obecność niektórych skutków ubocznych, takich jak ból głowy i zawroty głowy, może zmniejszyć normalne zdolności percepcyjne pacjenta, czyniąc niebezpiecznym korzystanie z maszyn i pojazdów.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Chociaż nie ma badań w literaturze dotyczących stosowania karwedilolu w ciąży, efekty hemodynamiczne (zmniejszona perfuzja łożyska) i metaboliczne (hipoglikemia) związane ze stosowaniem COLVER® mogą zaszkodzić płodowi i zagrozić jego prawidłowemu wzrostowi. Ponadto, biorąc pod uwagę obecność składnika czynnego w mleku matki, nie zaleca się przyjmowania tego leku ani w czasie ciąży, ani podczas karmienia piersią.
interakcje
Karwedilol, ze względu na istotne działanie przeciwnadciśnieniowe, może łatwo oddziaływać z innymi lekami o działaniu hipotensyjnym, takimi jak leki moczopędne lub blokery kanału wapniowego, co prowadzi do zwiększenia tej aktywności. W tym przypadku wskazane jest dostosowanie dawki w celu zoptymalizowania skuteczności terapeutycznej i zminimalizowania występowania działań niepożądanych.
U pacjentów z niewydolnością serca i poddawanych leczeniu digoksyną, jednoczesne podawanie karwedilolu może spowodować zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, co powoduje konieczność monitorowania stężenia digoksyny.
Ponadto, ze względu na efekt maskowania typowych objawów hipoglikemii, może być konieczne dostosowanie dawki stosowanych środków hipoglikemicznych.
Jednoczesne podawanie ryfampicyny i inhibitorów oksydazy o mieszanej funkcji może spowodować zwiększenie stężenia karwedilolu w osoczu, z nieprzewidywalnymi skutkami biologicznymi.
Karwedilol może wreszcie wchodzić w interakcje ze środkami znieczulającymi o ujemnej aktywności inotropowej, zwiększając efekt i zwiększając ryzyko dla zdrowia pacjenta.
Przeciwwskazania COLVER ® Carvedilol
COLVER ® jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej lub nieodpowiednio leczonej niewydolności serca, w przypadku bronchopneumopatii ze skurczem oskrzeli, nieprawidłową czynnością wątroby, astmą, wstrząsem kardiogennym, ciężką bradykardią, nasilonym niedociśnieniem iw przypadku nadwrażliwości na jedną z jego składniki.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Działania niepożądane opisane dla COLVER® wydają się być ogólnie przemijające i klinicznie nieistotne. Wśród najczęstszych działań niepożądanych można opisać: zawroty głowy, bradykardia, obrzęk, nudności, biegunka, wymioty, zmiany widzenia, ból głowy i hiperglikemia.
U predysponowanych pacjentów obserwowano także astmę, duszność, hipercholesterolemię, trombocytopenię, zmiany nastroju, zmniejszenie czynności serca i reakcje skórne w przypadku nadwrażliwości.
Pomimo licznych opisanych skutków ubocznych, tylko w kilku przypadkach konieczne było zawieszenie terapii.
Uwagi
COLVER ® może być sprzedawany tylko na receptę.
Stosowanie COLVER ® u sportowców, przy braku konieczności terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej odpowiedzi na stres i związanych z tym objawów (drżenie kończyn, wzrost ciśnienia tętniczego, wzrost napięcia emocjonalnego itp.), Jest praktyką PODWÓJNĄ.
