Syldenafil jest najbardziej znanym i najczęściej stosowanym lekiem w leczeniu zaburzeń erekcji, tj. Niezdolności do osiągnięcia lub utrzymania erekcji odpowiedniej do zadowalającej aktywności seksualnej.
Aby syldenafil działał, konieczna jest również stymulacja seksualna, w przeciwnym razie jego użycie byłoby bezużyteczne.
Jak to działa
Proces fizjologiczny odpowiedzialny za erekcję prącia obejmuje uwalnianie pewnej ilości tlenku azotu (NO) w ciele jamistym podczas jakiejkolwiek stymulacji seksualnej. Tlenek azotu z kolei aktywuje enzym zwany cyklazą guanylową, który powoduje wzrost poziomu cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), powodując rozluźnienie mięśni gładkich ciała jamistego i tym samym umożliwiając przepływ krwi do prącia,
Narodziny Viagry
Syldenafil został opracowany i zsyntetyzowany przez grupę chemików należących do brytyjskiego biura badawczego firmy farmaceutycznej Pfizer w hrabstwie Kent w Anglii.
Początkowo syldenafil został opracowany i przetestowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej. Od pierwszych badań klinicznych, przeprowadzonych w szpitalu Morrison w Swansea, naukowcy odkryli, że lek ma prawie nieistotne właściwości lecznicze w leczeniu dusznicy bolesnej, ale wywołał masywne erekcje u pacjentów, którym podawano go w celu leczenia dusznica bolesna. W tym momencie firma farmaceutyczna Pfizer postanowiła wprowadzić lek na rynek w leczeniu zaburzeń erekcji, a nie w leczeniu dusznicy bolesnej, co czyni go jednym z najlepiej sprzedających się leków wszech czasów. Cząsteczka syldenafilu została opatentowana w 1996 r. I została zatwierdzona do stosowania u pacjentów cierpiących na zaburzenia erekcji w marcu 1998 r. Przez Food and Drug Administration (FDA), co czyniło ją pierwszym doustnym lekiem zatwierdzonym przez organ ds. Zdrowia leczenie zaburzeń erekcji w Stanach Zjednoczonych Ameryki.
Syldenafil był sprzedawany w Stanach Zjednoczonych kilka miesięcy po zatwierdzeniu go przez FDA, pod zarejestrowaną nazwą i obecnie znany wszystkim Viagra ® . Komercjalizacja syldenafilu okazała się wielkim sukcesem nie tylko w Stanach Zjednoczonych, ale na całym świecie, przynosząc miliony dolarów rocznie firmie farmaceutycznej Pfizer, która nadal jest właścicielem patentu. Przypisanie wynalazku syldenafilowi było przedmiotem dyskusji między firmą farmaceutyczną Pfizer a prasą brytyjską, według której wynalazcami syldenafilu są Peter Dunn i Albert Wood, których nazwisko pojawia się w patencie na produkcję leku, podczas gdy firma farmaceutyczna zaprzecza i ogłasza Nicholasa Terretta i Petera Ellisa wynalazcami syldenafilu, którego nazwa towarzyszy oryginalnemu patentowi na syntezę leku. Inną ciekawostką związaną z marketingiem Viagry jest to, że chociaż lek jest wydawany na receptę, zwłaszcza na początku jego wprowadzenia na rynek, był reklamowany bezpośrednio w telewizji przy użyciu bardzo znanych postaci, takich jak brazylijski piłkarz Pelè. Przez wiele lat syldenafil był jedynym lekiem na rynku stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji jamy ustnej, tak że w 2000 r. Zajmował 92% recept na leczenie zaburzeń erekcji, podczas gdy w 2007 r. Odsetek ten spadł do 50 %; zejście to przypisywano głównie marketingowi innych podobnych leków, ale także innym przyczynom.
Kup viagrę w Internecie
Od lat popularność Viagry podbija również strony internetowe, z których wiele oferuje sildenafil bez konieczności recepty, po rejestracji i płatności online, z dostarczeniem leku bezpośrednio do domu osoby. Jest to bardzo zniechęcająca praktyka, ponieważ przed przyjęciem syldenafilu konieczne jest przeprowadzenie badań lekarskich, aby uniknąć ryzyka działań niepożądanych. Innym powodem, dla którego nie zaleca się zakupu sildenafilu przez Internet, jest to, że w obiegu znajduje się wiele podrabianych leków, na których właściwe organy nie przeprowadziły kontroli. Aby ułatwić sprzedaż syldenafilu, a także uniemożliwić pacjentom uzyskanie go przez Internet, przez kilka lat myśleli o sprzedaży leku po konsultacji z farmaceutą iw niektórych krajach, na przykład w Anglii, ten system jest już stosowany w wybranych miastach. Produkcja i handel sildenafilem (Viagra) są chronione dwoma patentami należącymi do firmy farmaceutycznej Pfizer. Patent Pfizera na Viagrę w Stanach Zjednoczonych miał wygasnąć w 2012 r., Ale w sierpniu 2011 r., Po zażądaniu domu, sąd federalny odroczył wygaśnięcie patentu do 2019 r.
Farmakodynamika i bezpieczeństwo stosowania
Cechą szczególną syldenafilu jest jego selektywność wobec fosfodiesterazy typu 5 (PDE 5), enzymu biorącego udział w procesie erekcji penisa. Na podstawie badań in vitro stwierdzono, że powinowactwo syldenafilu do innych fosfodiesteraz jest na ogół niskie i zmienia się w zależności od rodzaju rozważanej fosfodiesterazy. Na przykład selektywność dla PDE 6, która bierze udział w procesach fosfotransdukcji w siatkówce, jest 10 razy niższa niż wykazana dla PDE 5, podczas gdy selektywność syldenafilu dla PDE 3 jest około 4000 razy niższa niż pokazana selektywność w kierunku PDE 5.
Przeprowadzono inne badania kliniczne w celu oceny odstępu czasu od momentu przyjęcia leku do chwili, gdy syldenafil zaczyna działać; ponieważ pacjent nie zawsze wie, czy będzie potrzebował pomocy leku, znajomość długości tego przedziału byłaby bardzo przydatna. Po podaniu syldenafilu pacjentom na czczo, pojawienie się pożądanego efektu obserwowano w zakresie od 12 do 37 minut, ze średnią 25 minut, podczas gdy czas trwania pozytywnego wpływu leku na erekcję może trwać do 4-5 godzin od czasu spożycia, zawsze gdy masz bodziec seksualny. Przeprowadzono inne badania w celu zaobserwowania wpływu syldenafilu na układ krążenia. Ogólnie stwierdzono, że syldenafil nie powoduje żadnej zmiany pojemności minutowej serca i nie wpływa w żaden sposób na krążenie krwi w tętnicach wieńcowych. W rzeczywistości podawanie syldenafilu w dawkach do 100 mg u zdrowych ochotników nie miało żadnego klinicznie istotnego wpływu na elektrokardiogram. Podawanie leku przeprowadzono również u osób cierpiących na ciężką chorobę wieńcową, aby zbadać możliwe negatywne skutki; u tych pacjentów po podaniu syldenafilu odnotowano jedynie niewielki spadek ciśnienia skurczowego i rozkurczowego, oprócz zmniejszenia średniego skurczowego ciśnienia płucnego o około 9%. Po około godzinie od podania dawki 100 mg syldenafilu u niektórych pacjentów zaobserwowano szczególny niepożądany efekt: nieznaczne zmiany percepcji chromatycznej, zwłaszcza niebieskiej i zielonej, efekt przypisywany hamowanie enzymu PDE 6 przez syldenafil, co jak widzieliśmy, jest częścią kaskadowego procesu fototransdukcji w siatkówce. Efekt ten zniknął samorzutnie w ciągu dwóch godzin od podania leku.
W innym badaniu badano pozytywny wpływ syldenafilu w leczeniu zaburzeń erekcji u pacjentów cierpiących na różne patologie, które zagrażają erekcji i życiu seksualnemu samego pacjenta. W tym badaniu rozważono około 3000 pacjentów w wieku od 19 do 87 lat, u których występowały stany medyczne, takie jak nadciśnienie, choroby układu krążenia i choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, uraz rdzenia kręgowego, hiperlipidemia, depresja i przezcewkowa resekcja prostaty. Pacjenci wspomniani powyżej, po podaniu syldenafilu, wykazali znaczną poprawę w osiągnięciu erekcji; a dokładniej 62% pacjentów odpowiedziało pozytywnie już na dawkę 25 mg syldenafilu, 74% pacjentów odpowiedziało pozytywnie na dawkę 50 mg, a 82% pacjentów odpowiedziało pozytywnie na dawkę 100 mg syldenafilu,
