ZAROXOLYN ® to lek oparty na metolazonie
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki moczopędne / moczopędne z niewielkim działaniem moczopędnym, podobne do tiazydów.
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazówki ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® jest wskazany do leczenia wszystkich tych obrzęków, które charakteryzują się większą retencją soli fizjologicznej i nadciśnieniem o średnim stopniu nasilenia. Z drugiej strony, w cięższych postaciach ZAROXOLYN ® można łączyć z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Mechanizm działania ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® jako diuretyk tiazydopodobny, jest zwykle przyjmowany doustnie i po wchłonięciu przez około 65% całkowitej dawki, koncentruje się głównie na nerkach, gdzie może wykonywać swoje działanie biologiczne w ciągu godziny od podania., Na tym poziomie jest w stanie zahamować kanały sodowe wyrażone na szczytowej powierzchni komórek dystalnej kanaliki i wznoszącego się odcinka pętli nefronu Henle'a, zmniejszając wchłanianie zwrotne sodu i promując wydalanie, aw konsekwencji efekt moczopędny. Działanie przeciwnadciśnieniowe skierowane na komórki mięśni gładkich tętniczek obserwuje się w przybliżeniu po 1-2 tygodniach leczenia, gdy biorąc pod uwagę niski poziom sodemii, następuje wzrost wymiany sodu / wapnia, co gwarantuje większe wchłanianie zwrotne sodu i większe wydalanie wapnia, co zmniejsza właściwości skurczowe średniej warstwy naczyniowej.
Po działaniu terapeutycznym około 80% metolazonu jest wydalane z moczem, a pozostała część jest usuwana przez żółć.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1 METOLAZONE W CARDIAC NIEWYSTARCZAJĄCY
Chociaż w literaturze proponuje się badania z bardzo małą liczbą włączonych pacjentów (nie więcej niż 250 na badanie), metolazon jest stosowany codziennie w praktyce klinicznej, a często w połączeniu z diuretykiem pętlowym w leczeniu niewydolności serca. Pomimo małej liczebności próby, wszystkie badania wydają się być zgodne co do skuteczności terapeutycznej metolazonu, stosowanego również w dawkach poniżej 5 mg / dobę, dla których unika się wielu działań niepożądanych.
2. METOLAZONE W LECZENIU KARDIOMYOPATII DATATATYWNEJ
To badanie przeprowadzone przez niemiecką szkołę kardiologii pokazuje, jak u pacjentów cierpiących na kardiomiopatię rozstrzeniową, a więc z połączonym obrzękiem i opornym na normalne leczenie diuretykami, dodanie małej dawki metolazonu (2, 5 / 5 mg dieta) zapewniło istotną poprawę diurezy i znaczna utrata wagi.
Dodanie tego leku do standardowej terapii może obniżyć dawkę furosemidu, a tym samym zmniejszyć częstość występowania hipokaliemii.
3. METOLAZONE W LECZENIU NADCIŚNIENIA
Badanie z 1986 r. Jest jednym z pierwszych, które pokazuje kliniczną skuteczność metolazonu w leczeniu nadciśnienia o średnim nasileniu. W rzeczywistości wyniki uzyskane dla 105 pacjentów wykazały, że ten składnik aktywny, nawet w dawkach 0, 5 mg, może zagwarantować spadek ciśnienia o około 10 mmHg, przy braku efektów ubocznych godnych uwagi klinicznej.
Sposób użycia i dawkowanie
Tabletki metanolazowe ZAROXOLYN ® 5/10 mg
- W leczeniu stanów nadciśnieniowych zaleca się dawkowanie od 2, 5 do 5 mg (pół tabletki - 1 tabletka) rano, przedłużone o 3/4 tygodnie
- W leczeniu stanów obrzękowych z powodu niewydolności serca sugeruje się dawki od 2, 5 do 5 mg na dobę, przyjmowane rano.
- W leczeniu obrzęku spowodowanego niewydolnością nerek można stosować dawki od 5 do 20 mg na dobę.
Biorąc pod uwagę przedłużony czas działania, po osiągnięciu celu terapeutycznego, użyteczne byłoby ustalenie dawki podtrzymującej, obniżenie dawki w stosunku do działania ataku.
Dawki, w każdym przypadku, muszą być zoptymalizowane przez lekarza, po skrupulatnej ocenie stanu fizjopatologicznego i ciężkości patologii.
Ostrzeżenia ZAROXOLYN ® Metolazone
Podobnie jak w przypadku innych leczonych leków moczopędnych, przed przyjęciem leku ZAROXOLYN ® podczas całej procedury terapeutycznej konieczne byłoby ciągłe monitorowanie niektórych parametrów krwi, takich jak sodemia, potas, azotemia, mocznica i glikemia, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub poddawanych terapii hipoglikemii. W przypadku zmiany jednego z tych parametrów konieczne byłoby przejrzenie planu leczenia i zgłoszenie wyżej wymienionych wartości przed kontynuowaniem stosowania leku.
Biorąc pod uwagę hipokaliemizujące działanie preparatu ZAROXOLYN ®, wskazane byłoby przyjmowanie pokarmów bogatych w potas lub określonych suplementów w tym samym czasie, co terapia lekowa.
Biorąc pod uwagę, z drugiej strony, zdolność do nasilenia hiperurykemii, należy ją ostrożnie podawać pacjentom z dnawą. Chociaż nie wiadomo, jakie są bezpośrednie skutki działania leku ZAROXOLYN ®, zmieniające normalne umiejętności prowadzenia pojazdu i korzystanie z maszyn, należy wziąć pod uwagę, że nieprawidłowe dawki lub nieoczekiwane działania niepożądane mogą znacznie zmniejszyć normalne zdolności percepcyjne i reaktywne pacjenta poddawanego terapii.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Chociaż badania przeprowadzone na zwierzętach zapobiegły działaniu teratogennemu na płód, metolazon, aktywny składnik leku ZAROXOLYN ® może łatwo przenikać przez barierę łożyskową i narażać płód na ryzyko żółtaczki noworodków, małopłytkowości i innych działań niepożądanych typowych dla dorosłych. Ponadto ten aktywny składnik może być wydzielany w postaci niezmienionej w mleku matki.
W świetle tych danych zdecydowanie odradza się stosowanie leku ZAROXOLYN ® przez cały okres ciąży, podczas gdy zaleca się zawieszenie karmienia piersią, jeśli zostanie podjęta później.
interakcje
ZAROXOLYN ® może wchodzić w interakcje z:
- Zapętlić diuretyki, powodując obfitą utratę płynów i elektrolitów, dla których konieczne byłoby skorygowanie dawek;
- Alkohol i barbiturany, ze zwiększonym działaniem hipotensyjnym;
- Cyklosporyna powodująca zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy;
- Cyfrowy, zwiększający częstość występowania zaburzeń rytmu i zaburzeń rytmu serca związanych z hipokaliemią;
- Kortykosteroidy i względne ryzyko hipokaliemii;
- Lit i kurara, wzmacniające działanie toksyczne;
- Leki przeciwzakrzepowe, zmieniające ich normalną funkcję biologiczną;
- Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, ze znacznym zmniejszeniem tolerancji glukozy.
Przeciwwskazania ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® nie powinien być przyjmowany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną leku lub na jeden z jego związków, w przypadku bezmoczu, śpiączki i przedśpiączki wątrobowej.
Nie jest zalecany do stosowania w wieku dziecięcym.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Podawanie preparatu ZAROXOLYN ® może determinować początek różnego rodzaju działań niepożądanych, ze względu na znaczną aktywność biologiczną i metaboliczną leku lub nadwrażliwość na jeden z jego związków.
Dlatego wśród najczęstszych działań niepożądanych można znaleźć hipotonię ortostatyczną, z trudnością utrzymywania pozycji pionowej, nudności, wymioty, biegunkę, ból głowy, utratę apetytu i suchość w ustach, wszystkie objawy związane głównie z moczopędnym i moczopędnym działaniem leku. Do tych reakcji dodaje się inne o znaczeniu hematologicznym, określone przez zjawisko hemokoncentracji, takie jak wzrost glikemii, azotemii, kreatyniny, ataki dny moczanowej i zmiany morfologii krwi.
W przypadkach nadwrażliwości na lek obserwowano reakcje dermatologiczne, takie jak pokrzywka, osutka i angiopatia.
W wyżej wymienionych przypadkach konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem i ewentualne przerwanie leczenia preparatem ZAROXOLYN ®
Uwagi
ZAROXOLYN ® jest dostępny wyłącznie na receptę.
ZAROXOLYN ® należy zawsze stosować po konsultacji z lekarzem.
Bezkrytyczne stosowanie leku ZAROXOLYN ® pomiędzy sportowcami i nie-sportowcami, w poszukiwaniu utraty kilku kilogramów, naraża organizm na poważne skutki uboczne. Ponadto zawsze wskazane jest powtarzanie, że utrata masy ciała jest podyktowana eliminacją płynów i soli, a nie rzeczywistym efektem utraty wagi, rozumianym jako utrata masy tłuszczowej.
Dlatego ZAROXOLYN ® jest klasyfikowany jako substancja DOPANTI.
