TAREG ® Walsartan

TAREG ® jest lekiem opartym na walsartanie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - antagoniści angiotensyny II

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania TAREG ® Walsartan

TAREG ® jest wskazany w leczeniu istotnego nadciśnienia tętniczego oraz w przypadkach niedawnego zawału mięśnia sercowego, ze względną objawową niewydolnością serca lub z dysfunkcją skurczową lewej komory.

TAREG ® może być stosowany w terapii skojarzonej w leczeniu niewydolności serca.

Mechanizm działania TAREG ® Valsartan

Walsartan, składnik aktywny TAREG® jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu między drugą a czwartą godziną. Związany głównie z białkami osocza, ma biodostępność około 23%, którą można zmniejszyć przez jednoczesne przyjmowanie pokarmu.

Podobnie jak inne składniki czynne tej samej kategorii farmaceutycznej, walsartan działa poprzez wiązanie receptora AT1 z większym powinowactwem niż angiotensyna II, zapobiegając tym samym wszystkim reakcjom biologicznym stojącym za tą aktywacją. Działanie biologiczne walsartanu jest realizowane poprzez zmniejszenie zwężenia naczyń obwodowych, zmniejszenie poziomów aldosteronu i lepszą kontrolę równowagi elektrolitowej. Wszystko to przekłada się na lepszą kontrolę ciśnienia krwi i działanie ochronne na układ sercowo-naczyniowy.

Po około 6 godzinach, odpowiadających okresowi półtrwania tego składnika czynnego, walsartan jest wydalany w postaci niezmienionej z kałem przez około 83% i przez mocz dla pozostałej części.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 SKUTECZNOŚĆ VALSARTANA W LECZENIU NADCIŚNIENIA

Istnieje kilka leków antagonistycznych angiotensyny II stosowanych w leczeniu nadciśnienia. W tym badaniu poszukiwano, poprzez krytyczny przegląd literatury, oceny skuteczności terapeutycznej pojedynczego składnika aktywnego. W przypadku walsartanu wykazano, że jest skuteczny w obniżaniu ciśnienia skurczowego o około 15 mmHg i ciśnienia rozkurczowego o 11 mmHg, dzięki czemu jest bardziej skuteczny - w tej samej dawce - niż inne analogi, takie jak losartan.

2. WYSOKA DAWKA BEZPIECZEŃSTWA VALSARTAN

Zwykle, aby uniknąć skutków ubocznych związanych z podawaniem dużych dawek leku, wybiera się terapię skojarzoną, która pozwala uzyskać ten sam efekt terapeutyczny, stosując niższe dawki leku, ale łącząc je z innymi. W tym badaniu oceniono, jak ryzykowne może być przyjmowanie dużych dawek walsartanu. Uzyskane wyniki pokazują nie tylko trwałą skuteczność terapeutyczną w czasie, ale także brak istotnych klinicznie skutków ubocznych, nawet w dawkach walsartanu 320 mg na dobę, co sugeruje możliwość uciekania się - bez poważnych konsekwencji - do monoterapii w leczeniu pacjentów cierpiących na umiarkowane nadciśnienie tętnicze.

3. VALSARTAN: MOŻLIWA ROLA ANTYDIABETYCZNA?

Omawiane badanie kwestionuje potencjał przeciwcukrzycowy walsartanu. Dyskusja wynikła z obserwacji zmniejszonego początku cukrzycy u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy przeszli leczenie walsartanem, mierzalne na poziomie 14% w porównaniu z placebo. Naukowcy wciąż kwestionują możliwy mechanizm działania substancji czynnej na metabolizm glukozy i oczywiście na podatność osobistą - i na tę indukowaną przez zespół metaboliczny - związaną z wystąpieniem cukrzycy.

Sposób użycia i dawkowanie

Kapsułki TAREG ® 80/160 mg lub tabletki walsartanu 40/320 mg: w leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się na ogół przyjmowanie 80 mg walsartanu w pojedynczej dawce dziennej. Działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się w ciągu 14 dni, aby zmaksymalizować tylko czwarty tydzień leczenia. W przypadku zmniejszonego efektu terapeutycznego lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki do 320 mg / dobę lub połączyć TAREG ® z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

W leczeniu niedawnego zawału mięśnia sercowego zamiast tego zaleca się rozpoczęcie od dawki dziennej 20 mg dwa razy dziennie przez dwa dni, aby następnie zapewnić w ciągu 2 tygodni stopniowy wzrost dawek, do 160 mg dwa razy dziennie w ciągu trzech miesięcy.

W leczeniu niewydolności serca zaleca się maksymalne dawki 80 mg dwa razy na dobę.

Podstawowe znaczenie ma sporządzenie protokołu terapeutycznego przez lekarza po dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta, ciężkości jego choroby i podatności na leczenie farmakologiczne.

Ostrzeżenie TAREG ® Walsartan

Stosowanie TAREG® należy łączyć z okresową kontrolą poziomów elektrolitów w osoczu, w szczególności sodu i potasu oraz kreatyniny i azotemii, ze szczególną ostrożnością u pacjentów cierpiących na zwężenie tętnicy nerkowej lub leczonych diuretykami oszczędzającymi potas, W tym drugim przypadku zwiększone ryzyko hiperkaliemii może zagrażać zdrowiu pacjenta.

U pacjentów z niedoborem, odwodnionych lub przyjmujących jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe może być konieczne monitorowanie ciśnienia tętniczego i ewentualne dostosowanie dawki.

Należy również powtórzyć, że u pacjentów z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego lub z niewydolnością serca należy opracować ukierunkowane protokoły terapeutyczne, z obniżeniem maksymalnej zalecanej dawki i ciągłym monitorowaniem czynności nerek.

Chociaż nawet w tym przypadku nie ma bezpośrednich dowodów na korelację przyjmowania walsartanu ze zmniejszoną zdolnością prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, niektóre typowe efekty leczenia przeciwnadciśnieniowego (zwłaszcza zawroty głowy, ból głowy i senność) mogą zakłócać normalne zdolności percepcyjne i reaktywne pacjenta.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Preparatu TAREG ® nie należy przyjmować przez cały okres ciąży, biorąc pod uwagę liczne badania wykazujące potencjał teratogenny i mutagenny płodu walsartanu i innych antagonistów angiotensyny II. Szkodliwe działanie byłoby również wykonywane przez zmianę prawidłowej perfuzji krwi płodu, z możliwymi zmianami w normalnym procesie rozwoju.

Podawanie TAREG® nie jest również zalecane podczas karmienia piersią, biorąc pod uwagę niski profil bezpieczeństwa substancji czynnej i brak dowodów doświadczalnych wskazujących na brak wydzielania w mleku matki.

interakcje

Jednoczesne przyjmowanie leków moczopędnych oszczędzających potas i (lub) suplementów tego minerału może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu we krwi i prowadzić do hiperkaliemii, potencjalnie niebezpiecznej dla zdrowia pacjenta.

Działanie przeciwnadciśnieniowe TAREG® można zwiększyć przez jednoczesne podawanie leków przeciwnadciśnieniowych o różnym charakterze. W tym przypadku konieczne jest rutynowe kontrolowanie ciśnienia i ewentualnie dostosowanie terapii lekowej w celu uniknięcia kryzysów hipowolemicznych.

Jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może oznaczać zmniejszenie skuteczności terapeutycznej TAREG®, przyczyniając się do pogorszenia czynności nerek.

Warto również pamiętać, że TAREG ® może zwiększyć toksyczność litu.

Przeciwwskazania do stosowania walsartanu TAREG®

TAREG ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników i metabolitów, w przypadku niedrożności dróg żółciowych, ciężkiej niewydolności wątroby, marskości żółciowej, cholestazy, a także w ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Badania kliniczne i ocena bezpieczeństwa TAREG® po wprowadzeniu do obrotu wykazały dobrą tolerancję leku, z częstością występowania działań niepożądanych, które nie są ani istotne statystycznie, ani kliniczne. Najczęstszymi objawami były zawroty głowy, nudności i biegunka, zwłaszcza w szczególnych kategoriach pacjentów z ryzykiem, podawanie TAREG® prowadziło, aczkolwiek w rzadkich przypadkach, do niedociśnienia, hipotonii ortostatycznej, hiperkaliemii, zawrotów głowy, bóle mięśni, pogorszenia czynności nerek ze zwiększonymi wartościami kreatyniny i zmianą niektórych parametrów chemicznych krwi.

W każdym razie efekty były przejściowe i niewielkie.

Odnotowano rzadkie przypadki nadwrażliwości na jeden ze składników TAREG®, potwierdzając tym samym hipotezę o dobrej tolerancji leku.