risperidon

Risperidon jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym drugiej generacji. Po raz pierwszy został wprowadzony na rynek przez firmę farmaceutyczną Janssen pod nazwą Risperdal®.

wskazania

Do czego używa

Risperidon - struktura chemiczna

Zastosowanie rysperydonu jest wskazane w leczeniu:

schizofrenia;
Mania;
Krótkotrwałe leczenie uporczywej agresji u osób z chorobą Alzheimera;
Krótkotrwałe leczenie uporczywej agresji u dzieci niepełnosprawnych intelektualnie (w wieku 5 lat lub starszych) i młodzieży z zaburzeniami zachowania.

ostrzeżenia

Ponieważ rysperydon może powodować niedociśnienie, należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z chorobami układu krążenia.

Należy zwrócić uwagę na podawanie rysperydonu u pacjentów z wysokim ryzykiem udaru.

Ponieważ rysperydon może powodować zmniejszenie stężenia białych krwinek we krwi (leukopenia), pacjenci, którzy cierpieli na leukopenię, muszą być regularnie monitorowani.

Ponieważ rysperydon może sprzyjać powstawaniu zakrzepów, pacjenci z wywiadem - w tym wywiadem rodzinnym - zaburzeń krzepnięcia powinni przyjmować lek z ostrożnością.

Rysperydon może powodować zwiększenie masy ciała, dlatego należy uważnie monitorować pacjentów.

Przed przyjęciem rysperydonu należy poinformować lekarza, jeśli pacjenci są dotknięci - lub cierpieli - z powodu jednej z następujących chorób:

Złośliwy zespół neuroleptyczny;
Choroba Parkinsona;
padaczka;
Zaburzenia nerek i (lub) wątroby;
Hiperprolaktynemia (wysokie stężenie hormonu prolaktyny we krwi).

Rysperydon może sprzyjać wystąpieniu cukrzycy lub powodować pogorszenie wcześniej istniejącej cukrzycy. Dlatego poziomy glukozy muszą być stale monitorowane.

W przypadku chirurgii oka rysperydon może powodować niedostateczne rozszerzenie źrenicy i może sprawić, że tęczówka stanie się wiotka, dlatego - w przypadku konieczności przeprowadzenia operacji tego typu - należy poinformować okulistę, jeśli jest na risperidonie.

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem rysperydon powoduje zwiększone ryzyko udaru. Jeśli demencja była spowodowana udarem, nie należy przyjmować rysperydonu.

Leczenie rysperydonem zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży należy rozpoczynać dopiero po wykluczeniu innych możliwych przyczyn agresywnego zachowania. Nawet w tej kategorii pacjentów należy regularnie kontrolować masę ciała.

Należy unikać spożywania alkoholu jednocześnie z risperidonem.

Ponieważ rysperydon może powodować zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie, nie zaleca się prowadzenia pojazdów i (lub) korzystania z maszyn.

interakcje

Rysperydon może nasilać działanie uspokajające powodowane przez benzodiazepiny, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwhistaminowe .

Przed rozpoczęciem leczenia rysperydonem należy poinformować lekarza o przyjmowaniu następujących leków:

Leki wpływające na czynność serca;
Leki powodujące zmniejszenie częstości akcji serca;
Leki powodujące hipokaliemię (zmniejszone stężenie potasu we krwi);
Leki przeciwnadciśnieniowe;
Leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, takie jak - na przykład - lewodopa .

Jednoczesne stosowanie rysperydonu i furosemidu (diuretyku) może zwiększać ryzyko udaru i śmierci u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem.

Jednoczesne stosowanie rysperydonu i następujących leków może zmniejszać działanie terapeutyczne samego rysperydonu:

Ryfampicyna, antybiotyk stosowany w leczeniu gruźlicy;
Karbamazepina i fenytoina, leki przeciwpadaczkowe;
Fenobarbital, barbituran.

Z drugiej strony wpływ rysperydonu można zwiększyć przez:

Chinidyna, środek przeciwarytmiczny;
SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny), takie jak paroksetyna i fluoksetyna ;
TCA (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne);
Fenotiazyny, leki stosowane w leczeniu psychozy i jako leki przeciwhistaminowe;
β-blokery, leki stosowane w leczeniu nadciśnienia;
Cymetydyna i ranitydyna, leki stosowane w celu zmniejszenia wydzielania kwasu w żołądku.

Efekty uboczne

Rysperydon może powodować różne działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Zależy to od różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia rysperydonem.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie rysperydonem może powodować trudności w przyjmowaniu lub utrzymywaniu snu, senność, zmniejszoną czujność, zawroty głowy, drżenie, dyskinezę, dystonię, ból głowy i drgawki. Ponadto lek może powodować parkinsonizm, charakteryzujący się powolnymi ruchami, sztywnością lub napięciem mięśni, drżeniem spoczynkowym, zwiększonym ślinieniem i / lub utratą śliny i utratą mimiki.

Zaburzenia psychiczne

Rysperydon może powodować drażliwość, lęk, depresję, manię, dezorientację, obniżone libido, nerwowość i koszmary nocne.

Zaburzenia endokrynologiczne

Rysperydon może powodować hiperprolaktynemię, która może prowadzić do ginekomastii (rozwój piersi u mężczyzn), trudności w utrzymaniu lub utrzymaniu erekcji, dyskomfortu piersi u kobiet, mlekotoku (nieprawidłowe wydzielanie mleka) i zaburzeń cyklu miesiączkowego.

Ponadto rysperydon może powodować zmniejszenie wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Zaburzenia odżywiania i metabolizmu

Leczenie rysperydonem może powodować zwiększenie lub zmniejszenie apetytu i zwiększenie masy ciała.

Zaburzenia układu oddechowego

Leczenie rysperydonem może powodować objawy przeziębienia, ból gardła, kaszel, zapalenie migdałków, zapalenie zatok, infekcje dróg oddechowych, świszczący oddech, przekrwienie dróg oddechowych, przekrwienie płuc, zapalenie oskrzeli i zapalenie płuc.

Zaburzenia oka

Rysperydon może powodować infekcje oczu, zapalenie spojówek i niewyraźne widzenie.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie rysperydonem może powodować zakażenia dróg moczowych lub pęcherza moczowego, zwiększoną częstość oddawania moczu, trudności i / lub ból podczas oddawania moczu i nietrzymania moczu.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie rysperydonem może powodować bóle brzucha i (lub) dyskomfort, nudności, wymioty, biegunkę, zaparcia, niestrawność, suchość w ustach, ból zęba. Ponadto lek może powodować infekcje żołądka lub jelit, nietrzymanie stolca, trudności w połykaniu i nadmierne przechodzenie gazu lub powietrza.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Rysperydon może powodować zaczerwienienie skóry, pokrzywkę, świąd, pogrubienie skóry, wyprysk, suchość skóry, przebarwienia skóry, trądzik, łysienie, łuszczenie się i swędzenie skóry głowy lub skóry, zmiany chorobowe i wysypki.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe

Leczenie rysperydonem może powodować skurcze mięśni, ból kości, ból mięśni, ból pleców i bóle stawów.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Złośliwy zespół neuroleptyczny to zaburzenie neurologiczne charakteryzujące się:

gorączka;
odwodnienie;
Sztywność mięśni;
akinezja;
pocenie się;
tachykardia;
zaburzenia rytmu serca;
Zmiany stanu świadomości, które mogą przejść do otępienia i śpiączki.

Jeśli wystąpi ten zespół, należy natychmiast przerwać leczenie rysperydonem i skontaktować się z lekarzem.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie rysperydonem może powodować migotanie przedsionków, nieprawidłowe przewodzenie stymulacji elektrycznej w sercu, wydłużenie odstępu QT (odstęp czasu wymagany dla mięśnia sercowego do depolaryzacji i repolaryzacji), zaburzenia rytmu serca, zaburzenia elektrokardiogramu, kołatanie serca, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenia i uderzenia gorąca.

Ponadto lek może sprzyjać tworzeniu się skrzepów i sprzyjać wystąpieniu udaru lub przemijającego ataku niedokrwiennego.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po spożyciu rysperydonu to:

Reakcje alergiczne - nawet poważne - u osób wrażliwych;
Zmniejszenie poziomu białych krwinek we krwi;
Zwiększone enzymy wątrobowe w krwiobiegu;
żółtaczka;
Zwiększony poziom fosfokinazy kreatynowej we krwi;
obrzęk;
dreszcze;
gorączka;
Spragniony;
złe samopoczucie;
Cukrzyca lub pogorszenie wcześniej istniejącej cukrzycy;
Zwiększony poziom cholesterolu we krwi;
Późna dyskineza;
Utrata świadomości;
Dzwonienie lub ból w uszach;
Priapizm (długa i bolesna erekcja przy braku podniecenia seksualnego);
Obecność cukru w moczu.

Mechanizm działania

Risperidon jest zdolny do działania przeciwpsychotycznego dzięki swojej antagonistycznej aktywności wobec receptorów D2 dopaminy (DA) i receptorów 5-HT2A serotoniny (5-HT).

Ponadto rysperydon wykazuje powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i receptorów adrenergicznych α1 i α2.

Sposób użycia - Dawkowanie

Rysperydon jest dostępny do podawania doustnego w postaci tabletek i kropli doustnych.

Decyzję o dawce rysperydonu podejmuje lekarz w zależności od rodzaju leczonej choroby i stanu pacjenta.

schizofrenia

W leczeniu schizofrenii u dorosłych zwykle stosowana dawka rysperydonu wynosi 2 mg substancji czynnej na dobę. Dawka może być zwiększona do 4-6 mg, przyjmowana w pojedynczej dawce lub w dwóch dawkach podzielonych.

Z drugiej strony u pacjentów w podeszłym wieku zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 0, 5 mg, przyjmowana dwa razy na dobę. Dawkę można zwiększyć do 1-2 mg leku dwa razy na dobę.

mania

W leczeniu manii dawka rysperydonu zwykle podawana dorosłym wynosi 2 mg na dobę. Dawka może być zwiększona do 6 mg składnika czynnego na dobę.

Z drugiej strony u pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 0, 5 mg leku, który należy przyjmować dwa razy dziennie. W zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do 1-2 mg rysperydonu dwa razy na dobę.

Agresywność u pacjentów cierpiących na chorobę Alzheimera

Zazwyczaj stosowana dawka rysperydonu wynosi 0, 25 mg leku, przyjmowanego dwa razy na dobę. W zależności od reakcji pacjenta na terapię, lekarz może zwiększyć dawkę leku do 0, 5-1 mg dwa razy dziennie.

Leczenie zaburzenia zachowania

Podana dawka rysperydonu zależy od wagi dzieci.

W przypadku dzieci o masie ciała mniejszej niż 50 kg dawka początkowa wynosi 0, 25 mg rysperydonu na dobę, którą można zwiększyć do 0, 75 mg na dobę.

W przypadku dzieci o masie ciała powyżej 50 kg dawka początkowa wynosi 0, 5 mg rysperydonu na dobę, którą można zwiększyć do 1, 5 mg na dobę.

Niezależnie od rodzaju leczonej choroby, u pacjentów cierpiących na chorobę wątroby i (lub) nerek, dawki rysperydonu należy zmniejszyć o połowę, a zwiększanie dawki powinno być bardziej stopniowe.

Ciąża i laktacja

Kobiety w ciąży - ustalone lub przypuszczalne - i matki karmiące piersią muszą zasięgnąć porady lekarza przed przyjęciem rysperydonu. Lekarz zdecyduje indywidualnie, czy terapię można rozpocząć.