CARDURA ® jest lekiem opartym na mesylanie doksazosyny.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Blokowanie receptorów alfa-adrenergicznych.
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazaniaWskazówki CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® jest wskazana w leczeniu istotnego nadciśnienia tętniczego.
Mechanizm działania CARDURA ® Doksazosyna
Doksazosyna, przyjmowana doustnie za pomocą CARDURA ®, jest wchłaniana na poziomie żołądkowo-jelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu między drugą a czwartą godziną podawania. Metabolizowany prawie całkowicie do wątroby, jest wydalany po długim okresie półtrwania (około 22 godzin), głównie z kałem.
W większości związany z białkami osocza, CARDURA ® jest zdolny do selektywnego działania na receptory adrenergiczne alfa 1 wyrażane na powierzchni komórek mięśni gładkich naczyń, hamując ich aktywację iw konsekwencji skurcz. Pod względem systemowym efekt ten powoduje zmniejszenie zwężenia naczyń obwodowych tętnic, przy zmniejszeniu obciążenia następczego i ciśnienia tętniczego.
Efekt terapeutyczny CARDURA ®, który jest realizowany w hipotensyjnej roli doksazosyny, pojawia się około 2 godziny po jej przyjęciu, aby zmaksymalizować między czwartą a szóstą godziną.
Wymienionym powyżej efektom hemodynamicznym, które nieuchronnie przekładają się również na regresję przerostu lewej komory, towarzyszą metaboliczne, z obniżeniem stężeń lipidów w osoczu i ryzykiem sercowo-naczyniowym. Wszystko to gwarantuje ważne działanie zapobiegawcze przeciwko chorobom układu krążenia.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
BADANIE ASOCIA: SKUTECZNOŚĆ DOXAZOSINU W NADCIŚNIENIU
To ważne badanie przeprowadzone na około 3600 pacjentach wykazało, że podawanie doksazosyny (4 lub 8 mg / dobę) przez kilka tygodni może oznaczać spadek ciśnienia skurczowego z 161 mmHg do 142 mmHg w pierwszych 4 tygodniach leczenia, do 136 mmHg w szesnastym tygodniu. Ten sam trend zaobserwowano dla rozkurczowego ciśnienia krwi, ze zmniejszeniem z 95 do 84 mmHg w pierwszych 4 tygodniach, do zaledwie 80 mmHg w szesnastym tygodniu leczenia.
2. DOXAZOSIN W LECZENIU ODPORNEGO NADCIŚNIENIA TĘTNICEGO
Doksazosynę stosowano z ogromnym sukcesem terapeutycznym w leczeniu nadciśnienia tętniczego opornego na powszechne leczenie farmakologiczne. Dane wskazują na obniżenie poziomu ciśnienia krwi ze 159/92 mmHg do 126/73 mmHg, odnotowane u około 100 pacjentów leczonych doksazosyną przez 2 miesiące w dawce dobowej od 2 do 16 mg.
3. DOXAZOSIN W OCHRONIE TWARZY I NACZYNI KARDIO
W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwnadciśnieniowych, doksazosyna wydaje się również łączyć efekt metaboliczny z działaniem hipotensyjnym, gwarantując znaczne zmniejszenie stężenia cholesterolu LDL w osoczu, a przede wszystkim utlenionej części tej lipoproteiny. Ten ważny efekt metaboliczny może stanowić dodatkową broń w ochronie przed chorobami układu krążenia.
Sposób użycia i dawkowanie
CARDURA ® 2/4 mg tabletki doksazosyny: w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi procedura terapeutyczna obejmuje podawanie 1 mg doksazosyny (pół tabletki 2 mg) przez pierwsze 2 tygodnie. Jeśli uzyskany efekt hipotensyjny nie jest poszukiwany, dawkę można dostosować do maksymalnie 16 mg / dobę.
Biorąc pod uwagę długi okres półtrwania leku, można go stosować raz dziennie.
Optymalizację skuteczności hipotensyjnej można również uzyskać przez jednoczesne podawanie innego leku przeciwnadciśnieniowego.
W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM CARDURA ® Doxazosin - WYMAGANIA I KONTROLA LEKARZA JEST KONIECZNE.
Ostrzeżenia CARDURA ® Doksazosyna
Pożądane jest rozpoczęcie protokołu terapeutycznego od niewielkich dawek doksazosyny (1 mg / dobę), aby uniknąć klasycznych objawów niedociśnienia ortostatycznego, które następują po przyjęciu CARDURA ® w początkowej fazie leczenia lub w kolejnych korektach dawki.
Biorąc pod uwagę również ważny metabolizm wątrobowy, CARDURA ® należy podawać ze szczególną ostrożnością - często monitorując poziom ciśnienia krwi i czynność wątroby - u pacjentów z niewydolnością wątroby lub zmniejszoną funkcjonalnością tego narządu.
Działania niepożądane związane z niedociśnieniem tętniczym, takie jak zawroty głowy, senność i zawroty głowy, mogą zagrozić normalnym zdolnościom percepcyjnym pacjenta i spowodować, że korzystanie z maszyn i pojazdów jest niebezpieczne.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Badania eksperymentalne nie wykazały żadnego szczególnego szkodliwego wpływu na zdrowie płodu, z wyjątkiem dawek zdecydowanie wyższych niż dawek terapeutycznych. Pomimo tych dowodów, przyjmowanie leku CARDURA ® w ciąży powinno być tak ograniczone, jak to możliwe, biorąc pod uwagę potencjalne efekty hemodynamiczne, które mogłyby osłabić perfuzję łożyska i prawidłowy rozwój płodu, a także brak badań klinicznych.
Ten sam argument można powtórzyć w okresie laktacji, biorąc pod uwagę możliwe wydzielanie doksazosyny w mleku matki.
interakcje
Różne badania opublikowane w literaturze wydają się zgadzać co do dobrego profilu tolerancji doksazosyny i braku wyraźnych interakcji farmakologicznych, ryzykownych dla zdrowia pacjenta.
Na uwagę zasługuje wzrost skuteczności hipotensyjnej odnotowany po jednoczesnym przyjmowaniu CARDURA ® z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi; efekt, który może być z powodzeniem stosowany nawet do celów terapeutycznych.
Przeciwwskazania CARDURA ® Doksazosyna
CARDURA ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników i poważne zmniejszenie czynności wątroby.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Wydaje się, że działanie rozszerzające naczynia jest częściowo odpowiedzialne za działania niepożądane związane z terapią CARDURA ®, a dokładniej, osłabienie, złe samopoczucie, obrzęki, zawroty głowy, bóle głowy, zawroty głowy i senność były najczęściej obserwowane podczas różnych badań klinicznych.
Dodaje się do nich inne, niektóre o niewielkim znaczeniu klinicznym, na które skarżyli się pacjenci poddawani terapii, i zbierane w fazie po wprowadzeniu do obrotu, w tym: niedociśnienie, uczucie gorąca, parestezje, zaczerwienienie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, skurcz oskrzeli, zmiany częstości akcji serca i wydalanie.
Uwagi
CARDURA ® może być sprzedawany tylko na receptę.