DIAMOX ® Acetazolamide

DIAMOX ® jest lekiem na bazie acetazolamidu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Diuretyki / Diuretyki inhibitory anhydrazy węglanowej

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazówki DIAMOX ® Acetazolamide

DIAMOX ® jest wskazany do leczenia stanu obrzękowego z powodu niewydolności serca, ze szczególną skutecznością w poprawie obrzęku płuc i związanej z nim duszności w przypadku niewydolności lewego serca. DIAMOX ® okazał się również przydatny w zmniejszaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego typowego dla jaskry i wspomaganiu terapii przeciwpadaczkowej, dla których zaobserwowano szczególne ulepszenia, zwłaszcza u młodszych pacjentów cierpiących na mniej agresywne formy.

Mechanizm działania DIAMOX ® Acetazolamide

DIAMOX ® jest przyjmowany doustnie i szybko wchłaniany w żołądku. Maksymalne poziomy substancji czynnej, acetazolamidu, obserwuje się około 2 godziny po podaniu doustnym, podczas gdy wydalanie z moczem staje się szczególnie spójne między ósmą a dwunastą godziną.

Przed wydaleniem nienaruszonego w moczu acetazolamid działa na poziomie proksymalnej skręconej kanaliki nefronów, hamując enzym wyrażany przez te komórki, znany jako anhydraza węglanowa. Wspomniany enzym katalizuje bardzo ważną odwracalną reakcję w celu utrzymania równowagi kwasowo-zasadowej i kontrolowania reabsorpcji sodu, co pozwala na uwodnienie dwutlenku węgla do kwasu węglowego (CO2 + H20 → H2CO3). Utworzony w ten sposób kwas węglowy może dysocjować na wodorowęglan i jon protonowy, który zostanie wymieniony na jony sodu, które mogą być skutecznie wchłaniane ponownie.

Hamujące działanie DIAMOX na anhydrazę węglanową pośrednio zapobiega reabsorpcji wodorowęglanów i sodu, zwiększając jego wydalanie z moczem i diurezę. W związku z tym jesteśmy świadkami nieuniknionej alkalizacji moczu i lekkiej kwasicy krwi.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 CHOROBY ACETAZOLAMIDOWE I GÓRSKIE

Ostra choroba górska jest bardzo częstym stanem wśród wędrowców, ze względu na trudną aklimatyzację podyktowaną stopniową i stałą redukcją poziomów tlenu, co objawia się złożoną symptomatologią, w tym bólem głowy. Acetazolamid w tym momencie jest szczególnie ważny, ponieważ wywołanie lekkiego zakwaszenia krwi pobudza układ oddechowy do bardziej efektywnej wymiany gazowej. To badanie przeprowadzone na 143 wędrowcach na wysokości około 4000 metrów pokazało, że 85 mg acetazolamidu może mieć taki sam wpływ na poprawę bólu głowy, jak 600 mg ibuprofenu, również działając ochronnie przed obrzękiem płuc i mózgu.

2. ACETAZOLAMID I PRZYSZŁE PERSPEKTYWY JASKRY

Podawanie acetazolamidu jest szczególnie ważne w leczeniu jaskry optycznej, dzięki jej zdolności do zmniejszania ciśnienia wewnątrzgałkowego. Jednak podawanie doustne tego leku powoduje, że pacjent cierpiący na jaskrę ma szereg działań niepożądanych, które znacznie zmniejszają związek między korzyściami a kosztami. Z tego powodu i biorąc pod uwagę skuteczność terapii acetazolamidem, opracowywane są nowe protokoły podawania, które obejmują typowe przyjmowanie wspomnianego leku w oku i zmniejszają ogólnoustrojowe skutki uboczne.

3. ACETAZOLAMIDE W PEDIATRYCZNYM STOSOWANIU

To ważne badanie pokazuje jedno z najważniejszych ograniczeń leczenia acetazolamidem w jaskrze dziecięcej. Dokładniej - pomimo skuteczności leku w poprawie patologii i bardzo niskiej inwazyjności w porównaniu z chirurgią - najważniejszym ograniczeniem jego rozprzestrzeniania się w środowisku pediatrycznym jest opóźnienie w indukowanym wzroście. W rzeczywistości podczas terapii występuje niewielki przyrost masy ciała, prawdopodobnie związany z kwasicą wywołaną przez lek. Jednak, aby w pełni zrozumieć złożoność reakcji, które rozwijają się w tym okresie, konieczne byłoby monitorowanie innych parametrów ważnych dla wzrostu dziecka.

Sposób użycia i dawkowanie

DIAMOX ® acetazolamid 250 mg tabletki / 500 mg kapsułki tam acetazolamid:

1. Aby kontrolować obrzęk, proponujemy około 1 tabletkę i pół dnia, najlepiej rano.
2. W leczeniu jaskry zalecamy 2 do 3 kapsułek dziennie lub tabletkę przyjmowaną w odstępach 4/6 godzin.
3. W leczeniu padaczki w przypadku terapii adiuwantowej stosuje się zazwyczaj 1 tabletkę dziennie; dawka, która może rosnąć na podstawie terapii skojarzonej i sytuacji pacjenta.

W każdym przypadku lekarz powinien sformułować prawidłową dawkę po dokładnej ocenie stanów fizjopatologicznych pacjenta.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM DIAMOX ® Acetazolamide - WYMAGANIA I KONTROLA LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia DIAMOX ® Acetazolamide

Działanie moczopędne i moczopędne DIAMOX® wymaga stałego monitorowania niektórych parametrów krwi, takich jak: morfologia krwi, sód, potas, pH, a nawet glikemia u pacjentów z cukrzycą, zarówno przed, jak iw trakcie podawania. Należy również wziąć pod uwagę, że leczenie acetazolamidem, zwłaszcza w przypadku przedłużonego lub nieprawidłowego dawkowania, może oznaczać zmianę równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, z możliwą hiponatremią, hipokaliemią i kwasicą metaboliczną.

DIAMOX ® należy zatem stosować ze szczególną ostrożnością w przypadku pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i rozedmą płuc, ponieważ możliwa kwasica może przyczynić się do wystąpienia tachypnea, anoreksji, senności, letargu, aw cięższych przypadkach nawet do śpiączki.

Acetazolamid, strukturalnie część sulfonamidów, może być odpowiedzialny za toksyczną martwicę naskórka, niedokrwistość aplastyczną, agranulocytozę i inne reakcje anafilaktyczne u pacjentów nadwrażliwych na te związki.

Podawanie DIAMOX ® może powodować senność, dezorientację lub w inny sposób zmieniać normalne właściwości percepcyjne i reaktywne pacjenta, zmieniać umiejętności prowadzenia pojazdu i korzystanie z maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Dane doświadczalne dotyczące stosowania DIAMOX® i ogólnie acetazolamidu w ciąży sugerują, aby unikać jego stosowania w pierwszym trymestrze, ograniczając później założenie tylko w przypadku nieuniknionej potrzeby. W rzeczywistości, podczas gdy badania na ludziach nie wykazują działania embriotoksycznego lub teratogennego w dawkach 250 mg / dobę, te przeprowadzone na zwierzętach laboratoryjnych spowodowały u noworodków zwierząt z poważnymi zaburzeniami czynnościowymi i deformacją kończyn.

Acetazolamid jest również, choć w niewielkim stopniu, wydzielany w mleku matki w stanie nienaruszonym; dlatego zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas podawania DIAMOX ®

interakcje

DIAMOX ® może zmieniać funkcjonalność różnych leków, takich jak:

1. Aspiryna i sole litu, powodujące zwiększoną eliminację, w konsekwencji zmniejszenie efektów terapeutycznych;
2. Amfetaminy i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, zwiększające ich funkcjonalność po zmniejszeniu ich wydalania;
3. Mercurials i inne diuretyki, w konsekwencji wzrost diurezy;
4. Fenytoina (lek przeciwpadaczkowy), zwiększająca stężenie w osoczu;
5. Cyklosporyna, ze zwiększonym poziomem w osoczu.
6. Leki przeciwcukrzycowe powodujące zmianę profilu glikemicznego.

Ponadto acetazolamid może powodować wzrost kryształów w moczu i kamieniach nerkowych w połączeniu z terapią wodorowęglanem sodu.

Przeciwwskazania DIAMOX ® Acetazolamide

Biorąc pod uwagę działanie biologiczne DIAMOX ®, jego spożycie nie jest zalecane w przypadku kwasicy, zmiany równowagi elektrolitowej (hiponatremia i hipopotaksemia), niewydolności wątroby, nerek lub nadnerczy, aw przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Większość działań niepożądanych DIAMOX ® obserwuje się w początkowej fazie terapii i obejmują:

1. Parestezje, mrowienie, zmniejszenie apetytu, upośledzenie słuchu, nudności, wymioty, biegunka, wielomocz, aw poważniejszych przypadkach także senność i dezorientacja.

Przedłużona terapia DIAMOX® może prowadzić do zmiany równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, co można rozwiązać przez podawanie wodorowęglanu, co jednak naraża pacjenta na większe ryzyko kamieni nerkowych.

Obserwowano także efekty hematologiczne, charakteryzujące się agranulocytozą, leukopenią, małopłytkowością, hipoglikemią, hiponatremią i hipokaliemią.

Do wymienionych działań niepożądanych konieczne jest dodanie wszystkich tych z powodu nadwrażliwości na acetazolamid, takich jak: wysypki skórne, gorączka, reakcje anafilaktyczne, rumień, zahamowanie czynności szpiku kostnego i towarzyszące zespoły.

Uwagi

DIAMOX ® jest dostępny do sprzedaży tylko na receptę.

Stosowanie DIAMOX ® powinno zawsze odbywać się po konsultacji z lekarzem.

Bezkrytyczne stosowanie DIAMOX ® pomiędzy sportowcami i nie-sportowcami, w poszukiwaniu utraty kilku kilogramów, naraża organizm na poważne skutki uboczne. Ponadto zawsze wskazane jest powtarzanie, że utrata masy ciała jest podyktowana eliminacją płynów i soli, a nie rzeczywistym efektem utraty wagi, rozumianym jako utrata masy tłuszczowej.

Dlatego DIAMOX ® jest zaliczany do substancji DOPANTI.