BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® lek oparty na eksenatydzie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Inne środki hipoglikemiczne z wyłączeniem różnych postaci insuliny

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania BYETTA ® Exenatide

BYETTA® przydatna w leczeniu hiperglikemii u pacjentów z cukrzycą drugiego typu, niedostatecznie kontrolowanych przez przyjmowanie doustnych środków hipoglikemizujących.

Z tego powodu preparat BYETTA ® jest zwykle przyjmowany w połączeniu z sulfonylomocznikiem lub metforminą.

Mechanizm działania BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® jest lekiem opartym na eksenatydzie, peptydzie złożonym z 39 aminokwasów, wyizolowanym po raz pierwszy ze śliny gada w 1992 r. I powróconym do praktyki klinicznej w 2005 r.

W rzeczywistości peptyd ten ma strukturę podobną do niektórych domen hormonu GLP-1 (peptyd glukagonopodobny 1), wytwarzanego in vivo przez komórki jelitowe jelita krętego, ale charakteryzujący się zdecydowanie dłuższym okresem półtrwania i większą skutecznością hipoglikemii.

Podejmowany podskórnie, osiąga swój maksymalny pik w ciągu 2 godzin od przyjęcia, a przez strumień krążący jest rozprowadzany do różnych tkanek.

Efekt hipoglikemii zależny od glukozy jest spowodowany zdolnością do działania na komórki beta trzustki, zwiększając wydzielanie insuliny z posiłkami i stopniowo zmniejszając ją poprzez obniżenie poziomu cukru we krwi, w ten sposób odtwarzając fizjologiczną odpowiedź insuliny i tym samym unikając stanu hipoglikemii.

Ale eksenatyd ma złożoną rolę biologiczno-metaboliczną, hamując również produkcję glukagonu, spowalniając opróżnianie żołądka, tym samym modulując poposiłkowy wzrost glikemii, jak również zmniejszając uczucie apetytu i poprawiając profil lipidowy.

Po zakończeniu działania cząsteczka jest głównie eliminowana przez nerki.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. EXENATIDE, MASA CIAŁA I CUKRZYCA TYPU II

Jednym z głównych czynników związanych z drugim typem choroby cukrzycowej jest nadwaga, która często pogarsza przebieg choroby. Niestety, większość terapii hipoglikemicznych, nawet opartych na insulinie, wydaje się mieć negatywny wpływ na wagę, powodując jej wzrost. W przeciwieństwie do typowych terapii, ten z eksenatydem, który utrzymywał się przez okres 2 lat, okazał się również przydatny w redukcji brzusznej tkanki tłuszczowej i poprawie wrażliwości na insulinę.

2. PATOLOGIE EXENATIDE I CARDIOVASCULAR

Terapia eksenatydem stopniowo nabiera coraz większego znaczenia w leczeniu drugiego typu pacjentów z cukrzycą, ponieważ okazała się zdolna nie tylko do poprawy zmienionych parametrów metabolicznych, ale także do określenia znacznego zmniejszenia masy ciała, któremu towarzyszy znaczny spadek zdarzeń sercowo-naczyniowych (pierwsza przyczyna śmierci drugiego pacjenta z cukrzycą).

3. PARAMETRY EXENATYWNE I METABOLICZNE

Leczenie eksenatydem pacjenta z cukrzycą drugiego typu okazało się przydatne w obniżaniu poziomu hemoglobiny glikowanej do poniżej 7%, zmniejszaniu masy ciała średnio o 5 kg, w zmniejszaniu stężenia triglicerydów we krwi, w obniżaniu ciśnienia krwi oraz w zmniejszaniu stężeń markerów zapalnych, takich jak białko C-reaktywne. Badanie to pokazuje złożoną rolę metaboliczną tego peptydu.

Sposób użycia i dawkowanie

BYETTA 0, 25 syntetycznego eksenatydu na ml roztworu, dawki 5 mcg w fabrycznie napełnionych wstrzykiwaczach:

terapię lekiem BYETTA® należy rozpocząć od minimalnej dawki 5 mcg dwa razy na dobę przez co najmniej dwa tygodnie, i ewentualnie zwiększyć do 10 mcg dwa razy dziennie.

Właściwe dawkowanie w każdym przypadku powinno być ustalone przez lekarza po dokładnej ocenie stanu patofizjologicznego pacjenta, ciężkości jego patologii i możliwego jednoczesnego przyjmowania innych leków hipoglikemizujących.

Ostrzeżenia BYETTA ® Exenatide

Lecznicze działanie eksenatydu jest wykonywane wyłącznie na wciąż aktywnych komórkach beta trzustki, dlatego BYETTA ® jest wskazana w leczeniu cukrzycy drugiego typu, w której podawanie insuliny nie jest jeszcze wymagane.

U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek może być konieczna zmiana powszechnych dawek, w których kinetyka eliminacji jest opóźniona, dlatego substancja czynna utrzymuje się w obiegu przez dłuższy czas.

Leczenie eksenatydem w połączeniu z podawaniem sulfonylomocznika i metforminy może wywołać hipoglikemię; w związku z tym wskazane byłoby poinstruowanie pacjenta o ryzyku i objawach tego stanu, aby wdrożyć szybkie strategie terapeutyczne przydatne w celu uniknięcia pogorszenia warunków zdrowotnych.

Sama hipoglikemia może spowodować, że używanie maszyn i pojazdów do jazdy stanie się niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Brak badań dotyczących bezpieczeństwa płodu i skuteczności eksenatydu w kontroli cukrzycy ciążowej w żaden sposób nie pozwala na stosowanie preparatu BYETTA ® w leczeniu cukrzycy ciążowej.

interakcje

W kilku badaniach oceniono wpływ eksenatydu na farmakokinetykę różnych składników aktywnych.

W bardzo ogólny sposób należy wziąć pod uwagę, że spowolnione opróżnianie żołądka indukowane przez ten peptyd może opóźnić wchłanianie wielu składników aktywnych, wydłużając czas działania i pojawienie się efektów terapeutycznych.

Obecnie trwają liczne badania mające na celu dalsze scharakteryzowanie tych właściwości i przewidywanie zmian farmakokinetycznych.

Przeciwwskazania BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Badania kliniczne w literaturze i dane z monitorowania po wprowadzeniu do obrotu wykazują pewne działania niepożądane związane z leczeniem eksenatydem, które można wykryć z różną częstością u pacjentów leczonych produktem BYETTA ®

Najbardziej powszechne były bóle głowy, zawroty głowy, utrata apetytu, bóle brzucha, nudności, wymioty, nerwowość i osłabienie, podczas gdy epizody hipoglikemii obserwowano wyłącznie w połączeniu z podawaniem metforminy i sulfonylomocznika.

Ponadto, przy dość rzadkiej częstości, obserwowano reakcje nadwrażliwości na lek, którym towarzyszyły różne objawy, takie jak skurcz oskrzeli, obrzęk, rozszerzenie naczyń krwionośnych i reakcje dermatologiczne oraz ostre zapalenie trzustki.