indometacyna

ogólność

Indometacyna jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NSAID) należącym do rodziny pochodnych kwasu octowego.

Indometacyna - oprócz aktywności przeciwzapalnej - ma wyraźną aktywność przeciwgorączkową (jest silniejsza niż zarówno aspiryna, paracetamol), jak i równie silna aktywność przeciwbólowa.

Ibuprofen - struktura chemiczna

Jest on dostępny w różnych preparatach farmaceutycznych odpowiednich do podawania doustnego, doodbytniczego, do oczu i pozajelitowego.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających indometacynę

Difmetre ® (w połączeniu z kofeiną i prochlorperazyną).
Indom Collirio ®
Indoxen ®
Liometacen ®

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie indometacyny jest wskazane w objawowym leczeniu zapalenia i bólu spowodowanego przez choroby takie jak:

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego;
Reumatoidalne zapalenie stawów;
zapalenie kości i stawów;
Muszę.

Ponadto, indometacyna podawana przez oko jest wskazana w leczeniu stanów bolesnych i zapalnych (na zasadzie niezakaźnej) przedniego odcinka oka, w szczególności po operacji zaćmy.

ostrzeżenia

Po rozpoczęciu leczenia indometacyną mogą wystąpić bóle głowy, zawroty głowy i zawroty głowy. Częstość występowania tych działań niepożądanych można zmniejszyć, rozpoczynając leczenie niskimi dawkami leku, które będą stopniowo zwiększane.

Indometacyna może powodować owrzodzenie przewodu pokarmowego, perforację i / lub krwawienie. Dlatego, jeśli pojawią się jakiekolwiek objawy ze strony przewodu pokarmowego, zaleca się natychmiastowe poinformowanie lekarza. Pacjenci w podeszłym wieku i ci, którzy w przeszłości cierpieli na ciężkie zaburzenia żołądkowo-jelitowe w przeszłości, mają zwiększone ryzyko wystąpienia wyżej wymienionych działań niepożądanych.

Jeśli lekarz uzna to za konieczne, może zdecydować o przepisaniu terapii opartej na lekach gastroprotekcyjnych w połączeniu z leczeniem indometacyną.

Indometacyna może zwiększać ryzyko zawału serca lub udaru, zwłaszcza gdy jest stosowana w dużych dawkach i przez dłuższy czas. Dlatego bardzo ważne jest, aby nigdy nie przekraczać zalecanych dawek leku.

Ponieważ zgłaszano przypadki zmian w siatkówce i złogów rogówki, należy przeprowadzić odpowiednie kontrole oczu u pacjentów poddawanych długotrwałej terapii indometacyną.

W przypadku wystąpienia jakiegokolwiek rodzaju reakcji alergicznej podczas leczenia indometacyną, należy natychmiast przerwać leczenie lekiem i natychmiast powiadomić lekarza.

Ponadto, przed rozpoczęciem leczenia indometacyną, zaleca się poinformowanie lekarza, jeśli cierpisz - lub cierpiałeś w przeszłości - na choroby takie jak astma, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna, wątroba, nerki i / lub choroby serca.

interakcje

Indometacyna jest w stanie przeciwdziałać natriuretycznemu działaniu furosemidu (diuretyku).

Indometacyna - podobnie jak inne NLPZ - zwiększa działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych .

Jednoczesne podawanie indometacyny i kortykosteroidów powoduje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego.

Indometacyna może zmniejszać skuteczność terapeutyczną leków przeciwnadciśnieniowych (takich jak na przykład inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II). Ponadto, jednoczesne przyjmowanie indometacyny i tych leków u pacjentów z wcześniej istniejącymi zaburzeniami czynności nerek może spowodować dalsze pogorszenie wyżej wspomnianej funkcjonalności.

Wreszcie, przed rozpoczęciem leczenia indometacyną, należy poinformować lekarza, jeśli pacjent już przyjmuje leki, takie jak:

Kalcytonina ;
Probenecyd ;
SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny);
Proglumide ;
Sulfonamidy ;
Zydowudyna ;
Pentoksyfilina ;
Inne NLPZ .

W każdym przypadku dobrym pomysłem jest poinformowanie lekarza, jeśli przyjmujesz lub niedawno przyjmowałeś leki, w tym leki bez recepty oraz produkty ziołowe i homeopatyczne.

Efekty uboczne

Indometacyna może powodować różne działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci doświadczają ich.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia indometacyną, wymieniono poniżej.

Zaburzenia żołądka i jelit

Podczas leczenia indometacyną mogą wystąpić następujące objawy:

nudności;
wymioty;
Biegunka lub zaparcie;
wzdęcia;
dyspepsja;
Ból brzucha;
melena;
hematemesis;
Owrzodzenie, perforacja i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego;
Nasilenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna u pacjentów cierpiących na to.

Reakcje alergiczne

Indometacyna może powodować reakcje alergiczne, nawet poważne, u osób wrażliwych. Reakcje te mogą wystąpić w postaci:

obrzęk naczynioruchowy;
pokrzywka;
świąd;
wysypki;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna nekroliza naskórka;
Wypadanie włosów;
Nagła duszność;
Astma.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie indometacyną może powodować:

leukopenia;
trombocytopenia;
Niedokrwistość aplastyczna;
Niedokrwistość hemolityczna;
Porpora.

Zaburzenia oka

Leczenie indometacyną może powodować:

Niewyraźne widzenie;
Ból oczodołowy i okołooczodołowy;
Złogi rogówki;
Zmiany siatkówki.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie indometacyną może powodować zapalenie wątroby i żółtaczkę.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Terapia indometacyną może sprzyjać wystąpieniu:

Zawał mięśnia sercowego;
udar mózgu;
Niewydolność serca;
Nadciśnienie.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia indometacyną to:

Ból głowy;
zawroty głowy;
omdlenia;
Zamieszanie i oszałamiające;
depresja;
krwawienie z nosa;
Niewydolność nerek;
Krwiomocz i / lub cukromocz;
Zmęczenie.

Działania niepożądane związane z podaniem do oka indometacyny

Po zastosowaniu kropli do oczu opartych na indometacynie mogą wystąpić:

Oparzenie oczu;
Uczucie ciepła;
Zaczerwienienie spojówek;
Wrażliwość na światło.

przedawkować

Obecnie nie są znane przypadki przedawkowania po zastosowaniu indometacyny do stosowania do oczu.

Z drugiej strony, gdy przedawkowanie indometacyny jest przyjmowane doustnie, doodbytniczo lub pozajelitowo, mogą wystąpić objawy żołądkowo-jelitowe. Leczenie jest tylko objawowe i podtrzymujące.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz przedawkowanie indometacyny, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.

Mechanizm działania

Indometacyna wykonuje swoje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy (lub COX).

Cyklooksygenaza jest enzymem, z którego znane są trzy różne izoformy: COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 jest izoformą konstytutywną, normalnie obecną w komórkach i zaangażowaną w mechanizmy homeostazy komórkowej.

Z drugiej strony COX-2 jest indukowalną izoformą wytwarzaną przez komórki zapalne (cytokiny zapalne) aktywowane. Zadaniem tych enzymów jest przekształcenie kwasu arachidonowego w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.

Prostaglandyny są zaangażowane w procesy zapalne i bolesne (w szczególności PGG2 i PGH2) i powodują wzrost temperatury ciała, tj. Wywołują gorączkę (w szczególności PGE).

Dlatego też, poprzez hamowanie COX-2, indometacyna utrudnia tworzenie prostaglandyn odpowiedzialnych za gorączkę, zapalenie i ból.

Należy jednak pamiętać, że indometacyna nie jest selektywna dla COX-2, dlatego jest również zdolna do hamowania COX-1. To ostatnie hamowanie jest przyczyną niektórych skutków ubocznych typowych dla wszystkich nieselektywnych NLPZ.

Sposób użycia - Dawkowanie

Indometacyna jest dostępna dla:

Podawanie doustne w postaci kapsułek twardych.
Podawanie doodbytnicze w postaci czopków.
Podawanie pozajelitowe w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Podawanie do oka w postaci kropli do oczu.

Poniżej znajdują się wskazania dotyczące dawek indometacyny zwykle stosowanych w terapii. Niezależnie od tego, podczas leczenia lekiem zawsze konieczne jest przestrzeganie wskazań lekarza, zarówno w odniesieniu do ilości przyjmowanej indometacyny, jak i czasu trwania samego leczenia.

Podawanie doustne i doodbytnicze

Gdy indometacyna jest podawana doustnie lub doodbytniczo, zaleca się rozpoczęcie leczenia dawką 75 mg leku na dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana do 100-200 mg indometacyny na dobę.

Podawanie pozajelitowe

Pozajelitowo indometacyna może być podawana w szpitalu tylko przez wyspecjalizowany personel. Zazwyczaj stosowana dawka to 25-50 mg, podawana dożylnie.

Administracja oka

Krople do oczu na bazie indometacyny stosuje się głównie w leczeniu zapalenia przedniego odcinka oka po operacjach zaćmy. Dawkowanie leku musi być ustalone przez lekarza indywidualnie.

Ciąża i laktacja

W pierwszym i drugim trymestrze ciąży indometacynę należy stosować tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne.

Z drugiej strony, w trzecim trymestrze ciąży stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne uszkodzenie płodu (toksyczność sercowo-oddechowa, zaburzenia czynności nerek i przedłużony czas krwawienia) oraz dla matki (zahamowanie skurczów macicy, aw konsekwencji opóźnienie lub przedłużona poród i wydłużony czas krwawienia).

Ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpiecznego stosowania indometacyny przez matki karmiące piersią, nie zaleca się stosowania leku w tej kategorii pacjentów.

Przeciwwskazania

Stosowanie indometacyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na samą indometacynę lub na inne NLPZ;
U pacjentów, u których wystąpiły reakcje alergiczne po przyjęciu salicylanów (takich jak kwas acetylosalicylowy);
U pacjentów, którzy cierpią - lub którzy cierpieli - z owrzodzenia przewodu pokarmowego;
U pacjentów z ciężką niewydolnością serca;
U pacjentów poddawanych intensywnej terapii moczopędnej;
U pacjentów predysponowanych do rozwoju krwawienia;
U pacjentów z padaczką;
U pacjentów cierpiących na parkinsonizm;
W ciąży;
Podczas karmienia piersią.

Ponadto stosowanie doustnej, doodbytniczej lub pozajelitowej indometacyny jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat, natomiast stosowanie ocznej indometacyny jest przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 3 lat. wiek.