ogólność
Gabapentyna jest składnikiem aktywnym stosowanym w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego .
Gabapentynę zsyntetyzowano w celu stworzenia składnika aktywnego zdolnego do wywierania działania agonistycznego na receptory kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), jednego z najważniejszych neuroprzekaźników hamujących ośrodkowy układ nerwowy. Celem było zatem stworzenie leku o działaniu naśladującym GABA, który mógłby być przydatny w leczeniu padaczki, podobnie jak inne składniki aktywne o podobnym działaniu (takie jak barbiturany i benzodiazepiny). Paradoksalnie gabapentyna nie wykazuje żadnego rodzaju aktywności mimetyku GABA, ale uważa się, że jej miejsce działania znajduje się na kanałach wapniowych . Mimo to, dokładny mechanizm działania, z którym ten składnik aktywny jest w stanie kontrolować napady padaczkowe i z którym jest w stanie wywołać analgezję w obecności obwodowego bólu neuropatycznego, nie wydaje się jeszcze całkowicie wyjaśniony.
Aby wykonać swoje działanie, gabapentynę należy przyjmować doustnie . W rzeczywistości leki, które go zawierają, mają postać kapsułek lub tabletek powlekanych. Zwolnienie tych leków może nastąpić po przedstawieniu powtarzalnej recepty lekarskiej (RR); jest to jednak lek A, którego koszt może zostać zwrócony przez Narodowy System Zdrowia (SSN).
ciekawość
Gabapentyna jest również znana pod nazwą żeńską gabapentyny .
Przykłady specjalności Leki zawierające gabapentynę
- Keneil®
- Gabapentyna Almus®
- Gabapentyna DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
Wskazania terapeutyczne
Kiedy wskazane jest stosowanie gabapentyny?
Stosowanie gabapentyny jest wskazane w leczeniu:
- Różne formy padaczki (zarówno napady padaczkowe ograniczone do zlokalizowanych obszarów mózgu, jak i napadów padaczkowych, które rozprzestrzeniły się na różne obszary mózgu).
- Obwodowy ból neuropatyczny (na przykład wywołany chorobami takimi jak cukrzyca i półpasiec, powszechnie znany jako półpasiec )
Czy wiesz, że ...
Gabapentynę można przepisać jako leczenie wspomagające (terapia skojarzona) lub inną terapię przeciwpadaczkową, gdy nie jest w stanie w pełni kontrolować napadów padaczkowych lub jako jedyne leczenie (monoterapia) u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat,
ostrzeżenia
Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania gabapentyny
Przed rozpoczęciem leczenia gabapentyną należy poinformować lekarza, jeśli:
- Cierpisz na chorobę nerek;
- Jest w hemodializie;
- Cierpisz na choroby układu oddechowego i / lub patologie układu nerwowego;
- Masz ponad 65 lat.
W każdym przypadku, jako środek zapobiegawczy, przed zażyciem leków opartych na gabapentynie, wskazane jest poinformowanie lekarza o swoich stanach zdrowia, informując go o możliwej obecności zaburzeń lub chorób jakiegokolwiek rodzaju.
Ponadto, jeśli podczas leczenia wystąpią objawy gabapentyny, takie jak nudności, wymioty i uporczywy ból żołądka, konieczne jest natychmiastowe skontaktowanie się z lekarzem, ponieważ mogą one wskazywać na początek ostrego zapalenia trzustki.
Podczas leczenia gabapentyną ważne jest również, aby natychmiast poinformować lekarza, jeśli objawy takie jak:
- Myśli samobójcze i samookaleczenie;
- Osłabienie mięśni;
- Bolesność i ból;
- złe samopoczucie;
- gorączka;
- Przebarwienia moczu;
- Nieprawidłowe wyniki badań krwi, aw szczególności zwiększenie stężenia fosfokinazy kreatynowej we krwi.
Uwaga
Zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia po wprowadzeniu do obrotu leków zawierających gabapentynę (doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu).
Wreszcie, pamiętaj, że przyjmowanie gababentyny może powodować działania niepożądane, które mogą zmienić zdolność prowadzenia pojazdów i / lub korzystania z maszyn (np. Senność, zawroty głowy i zmęczenie). Dlatego zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności i należy unikać podobnych działań w przypadku wystąpienia wyżej wymienionych działań niepożądanych.
Interakcje farmakologiczne
Interakcje między gabapentyną a innymi lekami
Przed przyjęciem gabapentyny dobrze jest poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował:
- Inne leki przeciwpadaczkowe;
- Leki stosowane w leczeniu zaburzeń snu;
- Leki przeciwdepresyjne;
- Leki przeciwlękowe;
- Leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych;
- Leki stosowane w leczeniu zaburzeń neurologicznych;
- Leki opioidowe (mogą nasilać działanie gabapentyny; dodatkowo kombinacja opioid-gabapentyna może powodować senność i zmniejszoną częstość oddechów);
- Leki zobojętniające zawierające glin i magnez (mogą zmniejszać wchłanianie gabapentyny na poziomie żołądka, dlatego zaleca się przyjmowanie gabapentyny nie wcześniej niż dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego kwas na bazie glinu i / lub magnezu).
Jednak przed rozpoczęciem leczenia gabapentyną należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował jakiekolwiek leki lub produkty, w tym leki bez recepty (SOP). ), Leki OTC, produkty ziołowe i ziołowe oraz produkty homeopatyczne.
Efekty uboczne
Skutki uboczne spowodowane spożyciem gabapentyny
Podobnie jak każdy inny składnik aktywny, gabapentyna może również powodować działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci manifestują je lub manifestują je w ten sam sposób. W rzeczywistości każda osoba reaguje subiektywnie na podawanie leku, co objawia się efektami ubocznymi, które różnią się rodzajem i intensywnością lub wcale ich nie manifestują.
Jednak poniżej znajdują się niektóre z głównych działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas leczenia gabapentyną.
Zaburzenia krwi
Leczenie gabapentyną może powodować leukopenię i małopłytkowość.
Zaburzenia układu nerwowego
Przyjmowanie gabapentyny może doprowadzić do pojawienia się:
- senność;
- zawroty głowy;
- Ból głowy;
- ataksja;
- dyzartria;
- wstrząsy;
- niedoczulica;
- Zaburzenia koordynacji;
- Zmiany odruchów;
- drgawki;
- oczopląs;
- Zmiany funkcji poznawczych.
Zaburzenia psychiczne
Leczenie gabapentyną może sprzyjać pojawieniu się:
- Stany konfuzyjne;
- Nerwowość i niepokój;
- lęk;
- depresja;
- Niestabilność emocjonalna;
- Samobójcze i samobójcze myśli.
Zaburzenia sercowo-naczyniowe
Podawanie gabapentyny może prowadzić do rozszerzenia naczyń, nadciśnienia i kołatania serca.
Zaburzenia żołądka i jelit
Spożycie Gababentyny może powodować:
- Nudności i / lub wymioty;
- Ból brzucha;
- dyspepsja;
- Biegunka lub zaparcie;
- Wzdęcia.
Ponadto w rzadkich przypadkach może wystąpić zapalenie trzustki.
Zaburzenia płuc i dróg oddechowych
Terapia gabapentyną mogłaby sprzyjać wystąpieniu:
- kaszel;
- duszność;
- zapalenie oskrzeli;
- zapalenie gardła;
- nieżyt nosa;
- Depresja oddechowa.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Leczenie gabapentyną może prowadzić do pojawienia się:
- Wykwity skórne;
- trądzik;
- świąd:
- Zespół Stevensa-Johnsona;
- Rumień wielopostaciowy;
- łysienie;
- Wysypka z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Przyjmowanie gabapentyny może spowodować:
- bóle stawów;
- bóle mięśni;
- Skurcze mięśni;
- mioklonie;
- Rabdomiolizy.
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia gabapentyną, obejmują:
- Reakcje alergiczne, nawet poważne, u osób wrażliwych;
- anoreksja;
- Zwiększony apetyt;
- Hipoglikemia lub hiperglikemia (działania niepożądane obserwowane głównie u pacjentów z cukrzycą);
- Zakażenia (oddechowe, uszne, moczowe);
- Zaburzenia widzenia;
- szum w uszach;
- zawroty głowy;
- Suche usta;
- Zapalenie dziąseł i inne zaburzenia stomatologiczne;
- zmęczenie;
- gorączka;
- Obwodowy lub uogólniony obrzęk;
- Choroby i zaburzenia wątroby i / lub nerek;
- Impotencja i zaburzenia seksualne.
przedawkować
W przypadku przedawkowania gabapentyny może wystąpić ostra toksyczność charakteryzująca się takimi objawami, jak:
- senność;
- letarg;
- zawroty głowy;
- Zaburzenia mowy;
- Podwójna wizja;
- biegunka;
- Utrata przytomności.
Leczenie nadmiernie wysokimi dawkami składnika aktywnego jest na ogół objawowe i podtrzymujące . Hemodializa może być przydatna u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek .
W każdym przypadku, w przypadku przedawkowania gabapentyny - stwierdzonej lub przypuszczalnej - zaleca się natychmiast udać się do najbliższego oddziału ratunkowego, zwracając uwagę na przyniesienie opakowania stosowanego leku.
Mechanizm działania
Jak działa Gabapentyna?
Jak wspomniano, dokładny mechanizm działania, z którym gababentyna może wywierać działanie przeciwpadaczkowe i przeciwbólowe na obwodowy ból neuropatyczny, nie jest jeszcze całkowicie jasny. Uważa się jednak, że jego miejsce działania znajduje się na zależnych od napięcia kanałach wapniowych . Bardziej szczegółowo, wykazano, że gababentyna jest zdolna do wiązania z wysokim powinowactwem do podjednostki alfa-2-delta (α-2-δ) wyżej wymienionych kanałów. W związku z tym wysunięto hipotezę, że to połączenie prowadzi do szeregu odpowiedzi, które mogą być odpowiedzialne zarówno za aktywność przeciwdrgawkową (poprzez zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników pobudzających w niektórych obszarach mózgu), jak i działanie przeciwbólowe.
Zastosowanie i dawkowanie
Jak przyjmować Gabapentynę
Gabapentynę należy przyjmować doustnie ; w rzeczywistości jest dostępny w postaci kapsułek twardych i tabletek powlekanych, które należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody .
W leczeniu padaczki u dorosłych i młodzieży oraz w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych zwykle stosowana dawka początkowa wynosi od 300 mg do 1800 mg gabapentyny na dobę, przyjmowana w dawkach podzielonych zgodnie ze wskazaniami medycznymi . Następnie ilość podawanego leku może być stopniowo zwiększana przez lekarza do maksymalnie 3600 mg gabapentyny dziennie.
Z drugiej strony w leczeniu padaczki u dzieci w wieku sześciu lat lub starszych średnia dawka gabapentyny wymagana do kontrolowania napadów wynosi 25–35 mg / kg masy ciała na dobę.
Jednak dokładna dawka (dawka i czas trwania leczenia) gabapentyny musi być ustalona przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta i może się różnić w zależności od rodzaju leczonego zaburzenia (padaczka lub obwodowy ból neuropatyczny), i w zależności od odpowiedzi pacjenta na to samo leczenie.
Uwaga
Pacjenci z chorobami i zaburzeniami czynności nerek, pacjenci poddawani hemodializie i pacjenci w podeszłym wieku mogą potrzebować zmniejszyć swoje zwykłe dawki.
Ciąża i laktacja
Czy Gabapentynę można przyjmować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią?
Ryzyko zażywania gabapentyny u kobiet w ciąży nie jest znane; jednak badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję .
Ponadto badania przeprowadzone na innych lekach przeciwpadaczkowych wykazały możliwość wystąpienia zmian w rozwoju płodu. W szczególności połączenie kilku leków przeciwpadaczkowych zwiększa ryzyko rozwoju wrodzonych wad rozwojowych (na przykład rozszczepu wargi, wad rozwojowych serca, wad cewy nerwowej).
W związku z powyższym należy unikać stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu . W takich sytuacjach lek może być stosowany, ale tylko pod ścisłym nadzorem lekarza .
Z drugiej strony kobiety w wieku rozrodczym, które muszą rozpocząć terapię gabapentyną, powinny stosować metody antykoncepcji, aby uniknąć możliwej ciąży.
Podobnie jak w przypadku matek karmiących piersią, ponieważ gababentyna przenika do mleka matki i nie jest znane jej działanie na dziecko, zaleca się unikanie karmienia piersią podczas leczenia omawianym składnikiem czynnym.
Przeciwwskazania
Kiedy nie należy stosować gabapentyny
Stosowanie gabapentyny jest przeciwwskazane w przypadku znanej nadwrażliwości na samą gabapentynę i / lub na jedną lub więcej substancji pomocniczych zawartych w produkcie leczniczym.
