FEDRA ® - Etynyloestradiol + gestoden

FEDRA ® jest lekiem opartym na etynyloestradiolu + gestodenie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Systemowe hormonalne środki antykoncepcyjne - Progestyna i estrogeny, połączenie stałe

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania FEDRA ® - pigułka antykoncepcyjna

FEDRA ® jest stosowany jako doustny środek antykoncepcyjny.

Mechanizm działania FEDRA ® - pigułka antykoncepcyjna

Pojawienie się doustnych środków antykoncepcyjnych trzeciej generacji, takich jak FEDRA ®, charakteryzujących się obecnością syntetycznego progestagenu, takiego jak gestoden, umożliwiło znaczące zmniejszenie niektórych z najbardziej skarży się na działania niepożądane przez pacjentów, którzy spożywają złożone doustne środki antykoncepcyjne, takie jak przyrost masy ciała, zatrzymanie wody, nadciśnienie i choroby skóry, takie jak trądzik.

Pomimo zmniejszenia tych zdarzeń, mechanizm leżący u podstaw antykoncepcyjnego działania leków takich jak FEDRA ® pozostaje prawie niezmieniony w porównaniu z poprzednimi lekami, wywierając zarówno działanie hamujące na uwalnianie gonadotropin, a następnie na późniejszy proces owulacji, że zmiana właściwości chemicznych -fizyka śluzu macicy i endometrium, aby przeciwdziałać wzrostowi plemników w kierunku salpingi i ewentualnemu zagnieżdżaniu się zarodków.

Doustnie oba składniki aktywne osiągają maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 2 godzin i w niewielkim stopniu wiążą się z białkami osocza, takimi jak SHBG i albumina, docierając do tkanek docelowych wywierając ich działanie biologiczne.

Po szacowanym okresie półtrwania wynoszącym około 24 godziny i ważnym metabolizmie wątrobowym, zarówno etynyloestradiol, jak i gestoden są eliminowane jako aktywne metabolity w kale i moczu.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. TRZECIA GENERACJA I RACHUNKI STAWKI SERCA

Biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia epizodów skrzepliny zatorowej i sercowo-naczyniowej związanych ze stosowaniem doustnych środków antykoncepcyjnych, wpływ etynyloestradiolu / gestodenu na częstość akcji serca oceniano u 55 kobiet w ciągu 26 lat. Badanie wykazało brak zmian częstości akcji serca.

2. GESTODENE I TROMBOEMBOLISMO

Badanie przeciwprądowe oceniające wpływ gestodenu na ryzyko wystąpienia zakrzepów zatorowych po ponad 10 latach od wprowadzenia na rynek. Praca ta pokazuje, jak podawanie gestodenu nie koreluje ze znacznym wzrostem ryzyka skrzepliny zatorowej, co uzasadnia wcześniejsze wyniki uzyskane w innych badaniach jako normalną zmienność określoną przez wybór włączonych populacji.

3. UMOWY TRZECIEJ GENERACJI ORAZ BIAŁKA REAKTYWNA

Białko C-reaktywne jest niezależnym czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego, bardzo skorelowanym z występowaniem poważnych chorób. Podawanie doustnych środków antykoncepcyjnych trzeciej generacji okazało się zdolne do zwiększenia stężenia tego białka, zwiększając w ten sposób ryzyko rozwoju zdarzeń sercowych i naczyniowych.

Sposób użycia i dawkowanie

FEDRA ® 20 mcg powlekanych tabletek etynyloestradiolu i 75 mcg gestodenu:

antykoncepcyjne działanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych jest gwarantowane przez dzienne spożycie tabletki zawsze w tym samym czasie.

Schemat rekrutacji w tych przypadkach obejmuje cykle 21-dniowe, które należy rozpocząć po raz pierwszy, w pierwszym dniu miesiączki, przeplatane 7-dniowymi okresami karencji, przydatne dla zapewnienia odwarstwienia endometrium, a zatem krwawienie z zawieszenia podobne do miesiączka fizjologiczna.

Nadzór medyczny jest niezbędny w początkowej fazie leczenia i po zapomnieniu o przyjęciu jednej tabletki przez jeden dzień lub więcej, w przypadku poprzedniej lub nieuchronnej ciąży, w przypadku zmiany stosowanych środków antykoncepcyjnych oraz w przypadku wszystkich tych stanów patologicznych lub predysponowane opisane w następnym akapicie.

Warto pamiętać, że maksymalne pokrycie środkami antykoncepcyjnymi ma tendencję do zmniejszania się już w 36 godzin po przyjęciu ostatniej tabletki, aż do wznowienia normalnej kontroli hormonalnej, co zwykle osiąga się po 7 dniach zawieszenia.

Ostrzeżenia FEDRA ® - pigułka antykoncepcyjna

Biologiczna złożoność działania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych i obecność nawet poważnych działań niepożądanych, takich jak zdarzenia zakrzepowo-zatorowe, wymagają starannego badania lekarskiego, mającego na celu ocenę stosowności terapeutycznej i możliwej obecności czynników predysponujących, przed podjęciem biorąc te leki.

Obecność istniejących lub wcześniejszych chorób sercowo-naczyniowych i nowotworowych, chorób wątroby i nerek, zaburzeń neurologicznych i psychiatrycznych, patologii metabolicznych, takich jak cukrzyca i czynników ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, takich jak otyłość lub palenie tytoniu, powinna skłonić lekarza w kierunku dokładniejszej oceny stosunku kosztów do korzyści, biorąc pod uwagę potrzebę okresowych kontroli trwającej terapii.

Aby jeszcze bardziej ograniczyć występowanie klinicznie istotnych skutków ubocznych, przydatne jest, aby pacjent wiedział, jak rozpoznać pierwsze oznaki stanów chorobowych związanych z terapią, aby mógł natychmiast skorzystać z przydatnych środków pod kierunkiem lekarza.

FEDRA ® zawiera laktozę, tak że jej spożycie u pacjentów z niedoborem enzymu laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy lub nietolerancją laktozy, może być związane z ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Chociaż w literaturze naukowej nie zaobserwowano żadnych skutków ubocznych u płodów przypadkowo narażonych na działanie estrogenowo-progestynowe, spożycie FEDRA ® jest przeciwwskazane podczas całego okresu ciąży.

Ponadto, biorąc pod uwagę zdolność etynyloestradiolu i gestodenu do przechodzenia przez filtr piersi i koncentrację w mleku matki, wspomniane powyżej przeciwwskazanie obejmuje również kolejną fazę karmienia piersią.

interakcje

Biorąc pod uwagę metabolizm wątrobowy, na który narażone są etynyloestradiol i gestoden w FEDRA ®, należy pamiętać, że składniki aktywne modulujące aktywność enzymów cytochromowych mogą znacząco zmieniać ich właściwości farmakokinetyczne, zmniejszając zdolność antykoncepcyjną leku.

Ryfampicyna, fenytoina, barbiturany, leki przeciwretrowirusowe, antybiotyki, leki ziołowe, takie jak ziele dziurawca, to tylko niektóre leki indukujące cytochrom p450.

Jednocześnie przyjmowanie leku FEDRA ® może zmienić terapeutyczną aktywność wielu leków, tak aby każde równoczesne podawanie innych składników aktywnych było poprzedzone poradą medyczną.

Przeciwwskazania FEDRA ® - pigułka antykoncepcyjna

FEDRA ® jest przeciwwskazana w przypadku aktualnej lub wcześniejszej zakrzepicy żylnej, udaru, nadciśnienia, zaburzeń metabolicznych, takich jak cukrzyca, nadciśnienie i dyslipidemia, zmian funkcji wątroby i nerek, patologii złośliwych, zaburzeń neuropsychiatrycznych, zaburzeń ruchowych, niezdiagnozowanych zaburzeń ginekologicznych oraz w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Chociaż doustne środki antykoncepcyjne trzeciej generacji znacznie zmniejszyły częstość występowania niektórych skutków ubocznych klasycznych środków antykoncepcyjnych, takich jak trądzik, przyrost masy ciała i zatrzymywanie wody, badania wykazują niewielki wzrost częstości epizodów zakrzepowo-zatorowych szacowany na około 20/30 przypadków na 100 000 użytkowników,

Na szczęście poważne działania niepożądane, takie jak ten opisany powyżej, występują zwykle u osób predysponowanych, podczas gdy FEDRA ® częściej wiąże się z bólem głowy, depresją, nudnościami, wymiotami, bólem brzucha, wysypką, pokrzywką, zwiększonym napięciem piersi i związany z tym ból.

Wszystkie powyższe reakcje mają jednak charakter przejściowy, ustępując samoistnie po zawieszeniu terapii.