GLUCOPHAGE ® jest lekiem opartym na chlorowodorku metforminy
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne leki przeciwcukrzycowe
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania GLUCOPHAGE ® Metformin
GLUCOPHAGE ® jest wskazany w poprawie kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu II, zwłaszcza w obecności nadwagi / otyłości i braku odpowiedzi na terapię dietetyczną i ćwiczenia.
Lek może być skuteczny zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikiem.
Mechanizm działania GLUCOPHAGE ® Metformin
GLUCOPHAGE ® jest lekiem opartym na metforminie, aktywnym składniku należącym do kategorii biguanidów, użytecznym w zmniejszaniu zarówno poposiłkowej, jak i podstawowej glikemii.
Po podaniu doustnym jest wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około dwóch i pół godziny, przy absolutnej biodostępności 50/60%.
Poprzez strumień krążący dociera do wrażliwych tkanek, przede wszystkim mięśni i wątroby, gdzie aktywując kinazę białkową zależną od AMP, reguluje ekspresję różnych genów zaangażowanych w regulację metabolizmu glukozy (nie sprzyjając trzustkowemu wydzielaniu insuliny).
Dokładniej, metformina działa na poziomie wątroby przez hamowanie glukoneogenezy (syntezy glukozy wychodząc z prekursorów niebędących glukozami) i glikogenolizy, zwiększając utlenianie kwasów tłuszczowych i zmniejszając syntezę nieestryfikowanych kwasów tłuszczowych i lipoprotein prawdopodobnie zaangażowanych w desensytyzację receptora insuliny,
Zamiast tego na poziomie mięśniowym, również dzięki wzrostowi ekspresji receptorów glukozy, ten składnik aktywny jest w stanie zwiększyć wychwyt glukozy, zmniejszając w ten sposób poziom cukru we krwi.
Po jego aktywności metforima, po okresie półtrwania wynoszącym około sześciu godzin, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. METFORMIN I RYZYKO NACZYNIOWE
Prace oceniające aż 35 badań klinicznych, dla ponad 11 000 uczestników, w odniesieniu do zdolności metforminy, do zmniejszenia ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych i związanej z tym śmiertelności. Na podstawie statystycznego ponownego opracowania danych zaobserwowano, jak założenie monoterapii w metoterapii może wiązać się ze zmniejszeniem śmiertelności i wzrostem przeżywalności.
2. WPŁYW METFORMINY NA CZYNNIKI WAGI I RYZYKA U OCZYSZCZONYCH DZIECI
Wiadomo, że metmorfina ogólnie przyczynia się do utraty masy ciała poprzez poprawę homeostazy glukozy i promowanie utleniania kwasów tłuszczowych. W badaniu przeprowadzonym na dzieciach w wieku od 6 do 12 lat z BMI około 34, leczenie metforminą wykazało umiarkowany, ale korzystny wpływ w ciągu 6 miesięcy na poprawę składu ciała, homeostazy glukozy i wrażliwości na insulinę,
3. METFORMIN I JAKOŚĆ NASION
W pełni włoskie badanie, w którym oceniano zdolność metforminy do poprawy jakości nasienia u pacjentów cierpiących na zespół metaboliczny i oligotermę astenozoospermii. Dokładniej, leczenie tym doustnym środkiem hipoglikemicznym zagwarantowało znaczną poprawę jakości nasion, zmniejszenie insulinooporności, obecność hormonów wiążących globulinę i zwiększenie stężenia androgenów we krwi.
Sposób użycia i dawkowanie
Tabletki powlekane meforminą GLUCOPHAGE ® 500 - 850 - 1000 mg: dawka powinna być ustalona przez lekarza po ocenie profilu glikemicznego pacjenta.
W każdym przypadku dawka początkowa powinna rozpoczynać się od tabletki 500 mg 2 lub 3 razy na dobę podczas lub po posiłku, aby osiągnąć maksymalnie 3 g na dobę w oparciu o poziom cukru we krwi pacjenta.
W przypadku osób w podeszłym wieku, dzieci lub w skojarzeniu z insuliną należy wprowadzić dodatkowe dostosowanie dawki.
Ważne jest, aby powtórzyć potrzebę dostosowania dawki metforminy do profilu glikemii pacjenta i ogólnych warunków zdrowotnych.
Ostrzeżenia GLUCOPHAGE ® Metformin
Nadmierne spożycie metforminy lub jednoczesne występowanie czynników lub patologii zdolnych do zmniejszenia wydzielania nerkowego tego składnika czynnego, może określić początek ciężkiej i śmiertelnej patologii metabolicznej, takiej jak kwasica mleczanowa.
W związku z tym ma fundamentalne znaczenie, zwłaszcza dla pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek, stałe monitorowanie poziomów kreatyniny i funkcjonalności samego narządu, w celu uniknięcia nieprzyjemnych skutków ubocznych, a tym samym dostosowania dawki.
Leczenie metforminą należy zawiesić co najmniej 48 przed zabiegiem, aby uniknąć poważnych problemów metabolicznych, podczas gdy istotne jest, aby poprawić ogólne warunki zdrowotne pacjenta, połączyć zdrowy styl życia z terapią farmakologiczną.
Chociaż metformina nie jest zdolna do indukowania hipoglikemii, terapia skojarzona z insuliną i sulfonylomocznikiem może prowadzić do znacznego spadku poziomu cukru we krwi, przez co używanie maszyn i pojazdów jest niebezpieczne.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Leczenie hiperglikemii w ciąży ma fundamentalne znaczenie dla ochrony zdrowia płodu, zmniejszając ryzyko powikłań i poronień.
Z tego powodu, chociaż metformina ma dobry profil bezpieczeństwa, korzystne jest stosowanie insuliny w kontroli glikemii.
Wręcz przeciwnie, przyjmowanie metforminy podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane, biorąc pod uwagę wydzielanie aktywnego składnika w mleku matki.
interakcje
Jednym z najważniejszych zagrożeń związanych z potencjalnymi interakcjami między metforminą a innymi składnikami czynnymi jest kwasica mleczanowa, która może wystąpić po jednoczesnym stosowaniu alkoholu lub jodowanych wewnątrznaczyniowych środków kontrastowych, które mogą zmniejszać wydalanie nerkowe, zwiększając jego stężenia we krwi.
Z punktu widzenia glikemii, z drugiej strony, jednoczesne stosowanie glikokortykosteroidów, beta-agonistów, diuretyków może zmniejszyć skuteczność terapeutyczną metforminy, podczas gdy jednoczesne przyjmowanie inhibitorów ACE może, poprzez zmniejszenie glikemii, prowadzić do nieskutecznej kontroli metabolizmu glukozy,
Przeciwwskazania GLUCOPHAGE ® Metformin
GLUCOPHAGE ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, cukrzycową kwasicę ketonową, cukrzycę przed śpiączką, niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek, odwodnienie, zakażenia i wstrząs, niewydolność serca i układu oddechowego, niewydolność wątroby i podczas laktacji,
Działania niepożądane - działania niepożądane
Przyjmowanie metforminy bardzo często wiąże się z pojawieniem się działań niepożądanych na poziomie żołądkowo-jelitowym, takich jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu.
Rzadsze, ale bardziej istotne klinicznie były reakcje, takie jak zmniejszenie wchłaniania witaminy B12, kwasica mleczanowa, zwiększona aktywność aminotransferaz i reakcje alergiczne skóry.
Jednoczesne podawanie insuliny może jednak wiązać się z pojawieniem się hipoglikemii z potencjalnie niebezpiecznymi działaniami niepożądanymi.
Uwagi
GLUCOPHAGE ® jest dostępny do sprzedaży tylko na receptę.
