Co to jest cymetydyna?
Cymetydyna jest prekursorem antagonistów receptora histaminowego H2 i bez wątpienia może być uważana za kamień milowy, nie tylko w rozwoju tej klasy leków, ale także w historii chemii farmaceutycznej.
Cymetydyna była pierwszym opracowanym antagonistą H2, z którego pochodziły wszystkie inne cząsteczki należące do tej klasy leków.
Cymetydyna była produktem uzyskanym z finalizacji ważnego projektu SmithKline i francuskiego w latach 60-tych i 70-tych.
Cymetydynę wprowadzono do obrotu po raz pierwszy w Wielkiej Brytanii w 1976 r. Pod zarejestrowaną nazwą Tagamet; dziś można go również znaleźć jako lek generyczny pod nazwą samej cząsteczki, czyli cymetydyny. Od początku projektu do wprowadzenia na rynek tej samej cymetydy zajęło to około 12 lat i był to pierwszy lek na świecie, który osiągnął miliard dolarów zysku rocznie. Można powiedzieć, że cymetydyna zmieniła życie pacjentów cierpiących na zapalenie błony śluzowej żołądka i że nadal jest lekiem szeroko stosowanym na całym świecie.
Dawkowanie i sposób użycia
Cymetydynę można podawać doustnie lub pozajelitowo (dożylnie i domięśniowo) zgodnie z różnymi potrzebami terapeutycznymi.
Leczenie wrzodów dwunastnicy
W leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy drogą doustną cymetydynę przyjmuje się od 800 do 1600 mg / dobę w pojedynczym codziennym podawaniu, przed pójściem spać. Alternatywnie, 1200 mg / dzień można przyjmować podzielone na 4 dawki dzienne po 300 mg każda, trzy na główne posiłki i jedną na noc. Aby uniknąć wystąpienia podrażnienia żołądka, zaleca się przyjmowanie leku na pełny żołądek, gdy tylko jest to możliwe. Czas trwania leczenia zależy od odpowiedzi terapeutycznej, ale zwykle waha się od 4 do 8 tygodni; jeśli całkowite wygojenie nie nastąpi, leczenie można przedłużyć nawet na dłuższe okresy. Jeżeli zamiast leczenia wrzodu dwunastnicy stosuje się drogę pozajelitową, zastrzyki 300 mg cymetydyny dożylnie lub domięśniowo stosuje się co 6, 8 godziny. Lub alternatywnie cymetydynę można podawać w ciągłym wlewie od 40-50 mg na godzinę do maksymalnie 100 mg / godzinę (2, 4 g / dzień) w zależności od potrzeby. W przypadku profilaktycznej (zapobiegawczej) terapii wrzodu dwunastnicy stosuje się 400 mg cymetydyny na dobę, podawanej w pojedynczej dawce, doustnie, przed snem lub 300 mg / dobę do wstrzyknięcia dożylnego lub domięśniowego, zawsze w pojedynczym podaniu,
Leczenie wrzodów żołądka
W leczeniu choroby wrzodowej żołądka, doustnie, 800 mg / dobę cymetydyny stosuje się w pojedynczym podaniu, wieczorem, przed pójściem spać. W przypadkach, w których potrzebna jest większa dawka, można zastosować 1200 mg na dobę, podzielone na 4 dawki dzienne. Zaleca się podawanie leku w pełnym żołądku. w przypadku pozajelitowego leczenia wrzodów żołądka, 300 mg cymetydyny stosuje się do wstrzyknięcia dożylnego lub domięśniowego co 6 godzin. Alternatywnie można stosować ciągły dożylny wlew cymetydyny z szybkością 50 mg / godzinę.
Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona
Cymetydyna jest również dość stosowana w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona. Doustnie cymetydyna zużywa 1200 mg / dobę podzieloną na cztery dawki dzienne, jedną na każdy posiłek i jedną przed snem; dożylne lub domięśniowe zastrzyki 300 mg cymetydyny stosuje się co 6 godzin. Alternatywnie można je podawać w ciągłym wlewie - początkowo - 50 mg cymetydyny na godzinę; później, na podstawie odpowiedzi terapeutycznej, stosuje się cymetydynę od 40 do 500 mg / godzinę; w każdym przypadku dawka dobowa nie powinna przekraczać 2400 mg.
Leczenie choroby refluksowej przełyku
W leczeniu choroby refluksowej przełyku stosuje się doustnie 1600 mg cymetydyny na dobę, podzielonej na dwie dawki lub na cztery dawki dzienne po 400 mg każda. Z drugiej strony, poprzez wstrzykiwanie, stosowane dawki wynoszą 300 mg cymetydyny podawanej przez wstrzyknięcia dożylne lub domięśniowe co 6 godzin lub - alternatywnie - ciągły wlew leku można podawać z szybkością 50 mg / godzinę.
Wszystkie wymienione powyżej dawki dotyczą dorosłych pacjentów.
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem leczenia cymetydyną przeciwko wrzodom żołądka konieczne jest upewnienie się, że objawy cierpienia żołądka nie są spowodowane nowotworami złośliwymi, ponieważ rak żołądka charakteryzuje się objawami podobnymi do objawów wywoływanych przez wrzód żołądka ; objawy te łagodzi cymetydyna. Zatem cymetydyna może maskować objawy nowotworu powstającego w żołądku, opóźniając tym samym prawidłową diagnozę choroby. Ten rodzaj oceny jest szczególnie ważny, jeśli pacjent jest w podeszłym wieku lub skarżył się na nowe objawy lub niedawną ich zmianę.
Ostatnie szeroko zakrojone badania wykazały, że u pacjentów w podeszłym wieku z cukrzycą, przewlekłym zapaleniem płuc lub upośledzonym układem odpornościowym (np. Z powodu chemioterapii lub chorób takich jak AIDS) istnieje większe ryzyko rozwoju zapalenia płuc leczony cymetydyną lub innymi antagonistami H2. Dlatego należy poinformować lekarza o wystąpieniu kaszlu lub innych objawów zakażenia klatki piersiowej podczas leczenia. Jednoczesne stosowanie cymetydyny i alkoholu może prowadzić do zwiększenia stężenia krążącego alkoholu. Biologiczne wyjaśnienie wydaje się być związane z hamowaniem dehydrogenazy alkoholowej żołądka przez cymetydynę, co prowadzi do zwiększenia biodostępności alkoholu i zahamowania wątrobowego metabolizmu samego alkoholu.
Z innych badań potwierdzono, że cymetydyna hamuje metabolizm oksydacyjny leków. Na przykład cymetydyna zwiększa działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, dlatego wskazane jest utrzymywanie kontroli (czas protrombinowy) u pacjentów przyjmujących jednocześnie warfarynę i cymetydynę. Cymetydyna może przedłużać działanie innych ważnych leków, takich jak beta-blokery i diazepam.
Ciąża i karmienie piersią
Badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu w odniesieniu do stosowania cymetydyny w ciąży. Niestety nie ma kompletnych badań dotyczących ciąż ludzkich. Potwierdzono, że cymetydyna przenika przez łożysko, aczkolwiek powoli, przez bierną dyfuzję w obu kierunkach.
Chociaż w kilku przypadkach cymetydyna była stosowana bez ryzyka podczas ciąży w leczeniu wrzodów żołądka, zdecydowanie zaleca się stosowanie jej tylko wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne. Dane z innych badań sugerują, że - oczywiście - narażenie płodu jest większe, jeśli stosowane są przewlekłe dawki cymetydyny X mg zamiast pojedynczego podania tej samej dawki X, więc cymetydyna może być stosowana podczas poród, aby zapobiec zespołowi Mendelsona. Stosowanie cymetydyny podczas porodu nie wpływa na czas trwania porodu ani na skurcze podczas tego samego.
Udowodniono, że cymetydyna jest wydzielana do mleka ludzkiego. Podczas podawania 400 mg cymetydyny pacjentowi, maksymalne stężenie leku w mleku osiągnęło 5 µg / ml. Stężenia te nie zmieniają się, gdy przewlekła cymetydyna jest kontynuowana. Chociaż producenci zalecają nie stosowanie cymetydyny podczas karmienia piersią, według American Academy of Pedriatics, spożycie cymetydyny uważa się za zgodne z karmieniem piersią.
Efekty uboczne i niepożądane
U większości pacjentów leczonych cymetydyną nie wystąpiły żadne działania niepożądane. Jednakże, podobnie jak wszystkie leki, cymetydyna może również powodować niepożądane skutki uboczne. Najczęstsze są te żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, która dotyka jednego procenta pacjentów leczonych cymetydyną. Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas przyjmowania cymetydyny, to te wpływające na ośrodkowy układ nerwowy (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), takie jak bóle głowy, odwracalny stan splątania i zaburzenia pozapiramidowe; obraz kliniczny pogarsza się u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. W innych, znacznie rzadszych przypadkach, zgłaszano działania niepożądane związane z układem sercowo-naczyniowym, takie jak bradykardia, skurcze dodatkowe przedsionkowe i komorowe oraz częstoskurcz komorowy. Innymi zgłoszonymi przypadkami są te związane z metabolizmem wątrobowym, ze wzrostem aktywności aminotransferaz w surowicy, które jednak normalizują się podczas leczenia cymetydyną.
