Terazosyna jest α1-selektywnym blokerem alfa stosowanym w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej wiąże się ze wzrostem maksymalnej prędkości przepływu moczu i znacznym zmniejszeniem niedrożności, co znacznie poprawia warunki osób cierpiących na łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH). W rzeczywistości objawy BPH są głównie spowodowane obecnością powiększonej prostaty i wzrostem napięcia mięśni gładkich pęcherza i prostaty, które, jak widzieliśmy, są dokładnie regulowane przez receptory alfa1-adrenergiczne. Terazosyna poprawia także objawy podrażnienia dolnych dróg moczowych spowodowane skurczem miejscowych mięśni gładkich.
Jednak terazosyna ma również dość częstą wadę, którą jest obniżenie ciśnienia krwi. Ponieważ większość pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego jest starsza, jest to również jeden z najczęstszych działań niepożądanych. Obniżenie ciśnienia tętniczego przez terazosynę zachodzi, ponieważ ten ostatni indukuje również rozluźnienie mięśni gładkich otaczających większe naczynia układu krążenia, powodując poszerzenie tych naczyń, aw konsekwencji zmniejszenie oporu obwodowego. Ten efekt uboczny może być problemem u pacjentów, którzy już cierpią na niedociśnienie tętnicze, w którym terazosyna może powodować zawroty głowy i omdlenia. Jeśli po podaniu terazosyny wystąpi omdlenie pacjenta, zaleca się odłożenie pacjenta, aby ułatwić krążenie krwi, aw razie potrzeby poprosić o pomoc medyczną. Podawanie terazosyny powoduje klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi, nawet u osób z prawidłowym ciśnieniem, które utrzymuje się przez kolejne 24 godziny w momencie przyjmowania; manifestacja objawów zależy od indywidualnej reakcji pacjenta i jego zwyczajowego ciśnienia tętniczego; dlatego u wielu osób mogą wystąpić ortostatyczne działania niepożądane, zwłaszcza na początku leczenia terazosyną.
Innym ciekawym efektem, który występuje po podaniu terazosyny, jest obniżenie stężenia cholesterolu we krwi. W rzeczywistości badania kliniczne wykazały, że podawanie terazosynowych dawek terapeutycznych jest związane ze zmniejszeniem, w porównaniu z wartościami sprzed leczenia, 2-5% całkowitego stężenia cholesterolu w osoczu i spadkiem o około 3-6% w stężenie frakcji LDL i VLDL wzięte razem.
Terazosyna jest szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym i osiąga maksymalne stężenie w osoczu w mniej niż godzinę. Terazosyna wykazuje również wysokie powinowactwo do białek osocza, z którymi wiąże się około 95% wchłoniętego leku. Większość leku jest metabolizowana przez wątrobę, poddawana tylko pierwszej części wątroby, a następnie wydalana z moczem przez około 40% iz kałem przez około 60%. Okres półtrwania terazosyny wynosi około 12 godzin od czasu spożycia. Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów w bardzo zaawansowanym wieku (lub w wieku geriatrycznym) rozjaśnienie (szybkość eliminacji leku z organizmu) zmniejsza się o około 30% w porównaniu z normą.
Terazosynę stosuje się również w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dla którego farmakologiczny mechanizm działania jest zawsze taki sam. W rzeczywistości rozluźnienie mięśni gładkich otaczających tętnice i tętniczki prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi. W związku z tym należy pamiętać, że terazosyna wykazuje nieco większe powinowactwo do receptorów adrenergicznych alfa 1 dróg moczowych, co czyni go bardziej wskazanym w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Terazosyna została po raz pierwszy wprowadzona na rynek przez firmę farmaceutyczną Abott w Stanach Zjednoczonych w 1987 r. Pod zarejestrowaną nazwą Hytrin®; obecnie terazosynę można znaleźć komercyjnie jako lek generyczny pod nazwą Terazosin lub pod innymi wymyślnymi nazwami.
Dawkowanie i sposób użycia
W różnych rodzajach leczenia terazosyną stosuje się różne dawki, ponieważ istotne jest, aby dawka terazosyny była dostosowywana do indywidualnej odpowiedzi każdego pacjenta. W rzeczywistości, na początku każdego leczenia, zarówno objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, jak i nadciśnienia tętniczego, zaleca się rozpocząć od dawki terazosyny tylko 1 mg / dobę, którą należy podawać przed snem. Zmniejsza to znacznie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak nagłe omdlenie spowodowane nadmiernym obniżeniem ciśnienia krwi.
Jeśli terazosyna jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zaleca się postępować poprzez zwiększanie dawki dziennej w sposób progresywny, z grubsza podwajając dawki przyjmowane w odstępach tygodniowych, aż do osiągnięcia pożądanej odpowiedzi terapeutycznej. Ogólnie jednak terazosyna w dawce 2 mg / dobę wystarcza do kontrolowania ciśnienia krwi. W niektórych przypadkach może wynosić do 10 mg / dobę, a z kilku badań klinicznych potwierdzono, że dawka ta może być stosowana przez dłuższy czas jako dawka podtrzymująca. W niektórych przypadkach, w leczeniu nadciśnienia tętniczego, terazosyna jest stosowana w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak leki moczopędne; w takich przypadkach dawkę terazosyny należy zmniejszyć, a jeśli okaże się to konieczne, należy powtórzyć dostosowanie dawki. Jednoczesne podawanie terazosyny razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi należy wykonywać z dużą ostrożnością, ponieważ istnieje ryzyko przeciwnego efektu terapeutycznego, czyli pojawienia się ciężkiego niedociśnienia tętniczego.
Nawet jeśli terazosyna jest stosowana w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, zaleca się dostosowanie dawki, z grubsza podwajając dawkę w regularnych odstępach czasu, co tydzień lub co dwa tygodnie, aż do osiągnięcia pożądanej odpowiedzi terapeutycznej., Jednak najczęściej stosowane dawki to 5 mg / dobę i 10 mg / dobę, podczas gdy poprawa objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego zaczyna się pojawiać po około piętnastu dniach od rozpoczęcia podawania terazosyny. Aby uniknąć pojawienia się niedociśnienia ortostatycznego, zaleca się rozpoczęcie leczenia za pomocą 1 mg terazosyny w tabletkach przez okres jednego tygodnia, a następnie kontynuowanie leczenia tabletkami 2 mg przez następne dwa tygodnie i przejście na tabletki 5 mg terazosyny przez tydzień. Poprawę objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego i odpowiedź na leczenie należy poddawać przeglądowi co miesiąc.
Stosowanie terazosyny u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności wątroby wymaga szczególnej uwagi, ponieważ terazosyna jest prawie całkowicie metabolizowana przez wątrobę i wydalana głównie z przewodu żółciowego; dlatego w przypadku pacjentów cierpiących na zaburzenia czynności wątroby zaleca się bardzo dokładne dostosowanie dawki terapeutycznej.
Na początku leczenia terazosyną ważne jest, aby pierwszą dawkę podawać pacjentowi przed snem, aby pomóc organizmowi przyzwyczaić się do obniżenia ciśnienia i uniknąć wystąpienia zawrotów głowy i nagłego omdlenia. Inne dawki leczenia można również podawać rano lub w innych porach dnia, o ile występuje codzienna regularność, która będzie następować przez cały czas trwania leczenia.
Nie należy przerywać podawania terazosyny bez uprzedniej konsultacji z lekarzem, zwłaszcza jeśli jest on stosowany w leczeniu nadciśnienia; jeśli leczenie zostanie przypadkowo przerwane, zaleca się ponowne podanie terazosyny w dawce 1 mg, którą należy przyjmować przed snem.
Terazosyna: przeciwwskazania i działania niepożądane »
