ACICLIN ® to lek na bazie acyklowiru
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Środki przeciwwirusowe do stosowania ogólnoustrojowego
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazaniaWskazania ACICLIN ® Aciclovir
ACICLIN ® jest skuteczny w leczeniu i profilaktyce zakażeń wspieranych przez wirus opryszczki pospolitej i wirusa Varicella Zooster.
Mechanizm działania ACICLIN ® Aciclovir
ACICLIN ® jest lekiem opartym na acyklowirie, analogu nukleozydu purynowego, który najpierw przekształca się w monofosforan acyklowiru z wirusowych kinaz tymidynowych, a następnie w di- i trifosforan acyklowiru z kinaz komórki gospodarza, konkuruje z deoksyguanozowym trifosforanem, stając się integralną częścią wirusowego DNA.
Ta integracja prowadzi do tworzenia nieaktywnych kompleksów składających się z wirusowego DNA z wirusowymi polimerami wirusowymi, które zapobiegają wydłużaniu powstającego łańcucha nukleotydowego przez blokowanie mechanizmów replikacji wirusa.
Pomimo dobrej skuteczności terapeutycznej, wspieranej również przez szczególnie korzystne właściwości farmakokinetyczne, w niektórych przypadkach terapia acyklowirem nie jest bardzo skuteczna ze względu na początek wielu mechanizmów oporności charakteryzujących się:
- Zmniejszenie ekspresji enzymu wirusowego tymidyny, inicjatora reakcji enzymatycznej;
- Zmiany w specyficzności wiązania między substratem i kinazą tymidynową;
- Modyfikacje wirusowej polimerazy DNA, której udaje się postępować pomimo obecności nieaktywnych kompleksów.
Po rozległej dystrybucji między różnymi tkankami lek jest w znacznym stopniu eliminowany w postaci niezmienionej przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
ACICLOVIR I PYTHYRIASIS ROSEA
Kathmandu Univ Med J (KUMJ). 2012 styczeń-marzec; 10 (37): 57-61.
Ciekawe badanie kliniczne, które pokazuje, w jaki sposób doustne podawanie acyklowiru może być skuteczne, nawet bardziej niż na podstawie erytromycyny, w określaniu szybkiego remisji objawów charakteryzujących łupież różany.
ODPORNOŚĆ TERAPEUTYCZNA HSV W PRZESZCZEPIONYCH PACJENTACH
Skinmed. 2012 lipiec-sierpień; 10 (4): 208-11.
Praca w Ameryce Południowej, której celem jest scharakteryzowanie ryzyka oporności na acyklowir pochodzącego od wirusa Herpse Simplex u pacjentów po przeszczepie. Taka charakterystyka może mieć kluczowe znaczenie przy wyborze właściwej profilaktyki przeciwwirusowej u pacjentów potencjalnie narażonych na wiele zakażeń.
RYZYKO ENCEFALITI U PACJENTÓW W WIEKU STARSZYM
Nerw mózgu. 2012 wrzesień; 64 (9): 1063-8.
Opis przypadku, który otwiera ważną debatę na temat większej zdolności HSE, wirusa odpowiedzialnego za zapalenie mózgu, do mutacji uzyskując naturalną odporność na acyklowir w populacji osób starszych. Ten stan może prowadzić do znacznego pogorszenia stanu klinicznego pacjenta.
Sposób użycia i dawkowanie
ACICLIN ®
Tabletki 400 mg i 800 mg acyklowiru;
Granulki do 800 mg zawiesiny doustnej acyklowiru;
Doustna zawiesina 400 mg acyklowiru dla 5 ml roztworu;
5% krem Acyklowir.
Leczenie ACICLIN ®, niezależnie od wybranego formatu farmaceutycznego, powinno być zdefiniowane i nadzorowane przez kompetentnego lekarza w leczeniu chorób zakaźnych, z uwzględnieniem stanów fizjopatologicznych pacjenta i ciężkości jego obrazu klinicznego.
Dostosowanie dawek ogólnie stosowanych powinno być zapewnione raczej u pacjentów w podeszłym wieku niż u pacjentów cierpiących na choroby nerek.
Aby terapia pozostała tak skuteczna, jak to możliwe, wskazane byłoby rozpoczęcie leczenia natychmiast po pojawieniu się pierwszych zmian chorobowych lub pierwszych objawów i oznak choroby.
Ostrzeżenia ACICLIN ® Aciclovir
Stosowanie ACICLIN ® powinno być poprzedzone starannym badaniem lekarskim w celu oceny nakazowej stosowności i możliwej obecności warunków niezgodnych z samą terapią.
Szczególna ostrożność powinna być w rzeczywistości zarezerwowana dla pacjentów cierpiących na patologie nerek, a nie pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną zdolność do zapewnienia eliminacji samego leku, a zatem do zwiększenia potencjalnych skutków ubocznych terapii.
Długotrwałe stosowanie leku, zwłaszcza u pacjentów z obniżoną odpornością, może determinować wybór szczepów wirusowych opornych na terapię acyklowirem, a zatem potencjalnie odpowiedzialnych za istotne obrazy kliniczne.
ACICLIN ® w granulkach do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera aspartam, sacharozę i sorbitol, dlatego nie jest odpowiedni dla pacjentów cierpiących na nietolerancję fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, fenyloketonurię i dziedziczną nietolerancję fruktozy.
Obecność glicerolu może również prowadzić do pojawienia się biegunki, skurczów brzucha i migreny.
Zaleca się unikanie stosowania ACICLIN ® w kremach na błonach śluzowych i oczach widzących potencjalne działanie drażniące, pamiętając również o unikaniu bezpośredniej ekspozycji na promienie ultrafioletowe, biorąc pod uwagę moc fotouczulającą acyklowiru.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Powyższe przeciwwskazania nieuchronnie rozciągają się również na ciążę i późniejszy okres karmienia piersią, biorąc pod uwagę zdolność acyklowiru do przenikania zarówno bariery hematoplazmatycznej, jak i filtra sutkowego, narażając się zarówno na płód, jak i niemowlę w farmakologicznie aktywnych stężeniach, pomimo działania takie narażenie nie jest jeszcze całkowicie jasne.
interakcje
Chociaż nie ma interakcji lekowych między acyklowirem a innymi klinicznie istotnymi składnikami czynnymi, wskazane byłoby unikanie jednoczesnego przyjmowania leków zdolnych do zmiany zdolności filtracji kłębuszkowej w celu zachowania właściwości farmakokinetycznych składnika aktywnego.
Przeciwwskazania ACICLIN ® Aciclovir
Stosowanie ACICLIN ® jest przeciwwskazane u pacjentów nadwrażliwych na acyklowir lub strukturalnie pokrewne substancje czynne, a nie na substancje pomocnicze obecne w leku.
ACICLIN ® jest na ogół przeciwwskazany również w okresie ciąży i w następnym okresie karmienia piersią.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Stosowanie ACICLIN ®, szczególnie przy długotrwałym przedłużaniu, może określić, nawet z pewną częstotliwością, pojawienie się nudności, biegunki, wysypki i bólu głowy.
Na szczęście klinicznie istotne działania niepożądane, takie jak niewydolność nerek, zaburzenia czynności wątroby i zaburzenia hematologiczne są rzadsze.
Uwagi
ACICLIN ® jest lekiem tylko na receptę.