LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® to lek oparty na esomeprazolu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antireflux - inhibitory pompy Anti -cer-Proton

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® jest przydatny zarówno jako wsparcie farmakologiczne w zapobieganiu i leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z przedłużoną terapią niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, jak i jako podejście terapeutyczne do leczenia wszystkich tych stanów chorobowych związanych z nadkwaśnością żołądka, takich jak choroba refluksowa przełyku, zapalenie przełyku wrzody nadżerkowe, dwunastnicy, wrzody żołądka i trawienne oraz zespół Zollingera-Ellisona.

W połączeniu z antybiotykami LUCEN ® może być również stosowany w leczeniu eradykacyjnym Helicobacter Pylori

Mechanizm działania LUCEN ® Esomeprazol

Podobnie jak w przypadku innych składników aktywnych należących do kategorii inhibitorów pompy protonowej, również ezomeprazol, izomer bardziej powszechnego omeprazolu, jest zdolny do selektywnego działania na kwasową pompę protonową wyrażaną przez komórki okładzinowe żołądka, zmniejszając wydzielanie protonu w kierunku światło żołądka.

Aktywacja składnika czynnego jest obserwowana po protonowaniu, wyłącznie w kanalikach wewnątrzkomórkowych, gdzie pH osiąga niskie wartości, podczas podawania doustnego, udaje się przekazać barierę kwasową żołądka bez szwanku, dzięki preparatowi odpornemu na trawienie, a tym samym wchłania się następnie z błony śluzowej dwunastnicy.

Maksymalny pik w osoczu obserwuje się po około 2 godzinach, przy maksymalnej biodostępności około 64% całkowitej przyjętej dawki, biorąc pod uwagę łagodny metabolizm przed wątrobą.

Zamiast tego cały składnik aktywny jest całkowicie metabolizowany na poziomie wątroby przez cytochrom p450, izoformę CYP2C19, a następnie wydalany głównie drogą nerkową.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. ESOMEPRAZOLE I NSAID

Jak wiadomo, jednym ze wskazań terapeutycznych esomeprazolu jest zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym z przedłużonym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. W tym badaniu jednoczesne podawanie stałych dawek naproksenu i esomeprazolu było szczególnie przydatne w zmniejszaniu częstości występowania powikłań żołądkowych i dwunastniczych.

2. TERAPIA EXOMEPRAZOLOWA I KONSERWACYJNA

Doustne podawanie esomeprazolu po leczeniu endoskopowym w leczeniu krwawiącego wrzodu okazało się bardzo dobrze tolerowane i skuteczne w zapobieganiu możliwemu krwawieniu i niepowodzeniu gojenia owrzodzenia.

3. EXOMEPRAZOLE I DISPLEASIA

U niektórych pacjentów trudności trawienne wydają się być zdeterminowane przez zmianę prawidłowego mikrośrodowiska żołądkowo-jelitowego. W tym badaniu wykazano, że 68% pacjentów z niestrawnością odnosi korzyści ze znacznego zmniejszenia zgagi, bólu brzucha, nudności i wymiotów przy przyjmowaniu esomeprazolu.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki powlekane dojelitowe LUCEN ® zawierające 20 - 40 mg esomeprazolu:

zastosowane dawkowanie różni się w zależności od celów terapeutycznych i obrazu klinicznego pacjenta.

Zasadniczo dawka dobowa 80 mg jest stosowana w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona, podczas gdy w większości przypadków dawki 40 i 20 mg esomeprazolu są wystarczające do leczenia nadżerkowego zapalenia przełyku choroba refluksowa żołądkowo-przełykowa, wrzód dwunastnicy i trawienny od H. Pylori w połączeniu z antybiotykami oraz w zapobieganiu wrzodom żołądka z długotrwałego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Właściwe dawkowanie powinno być w każdym przypadku ustalone przez lekarza po dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta i jego celów terapeutycznych.

Ostrzeżenia LUCEN ® Esomeprazol

Metabolizm ezomeprazolu w wątrobie i nerkach wymaga starannego nadzoru medycznego, gdy LUCEN ® jest stosowany u pacjentów z obniżoną czynnością wątroby i nerek.

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej, podawanie esomeprazolu powinno być poprzedzone oceną obrazu klinicznego pacjenta, która jest w stanie wykluczyć złośliwe pochodzenie zaburzeń żołądkowo-jelitowych, zmniejszając ryzyko opóźnienia rozpoznania po biorąc LUCEN ® ze względu na jego zdolność maskowania objawów.

Stosowanie przedłużonego leku wiąże się ze wzrostem stężenia gastryny we krwi, prawdopodobnie związanym z pojawieniem się neoformacji żołądka i jelit, na szczęście nie pochodzenia złośliwego.

Zmniejszenie kwasowości środowiska żołądka może sprzyjać zakażeniu Salmonellą i Campylobacter, szczególnie u pacjentów, którzy stale stosują te leki.

Pojawienie się epizodów senności, splątania umysłowego i zawrotów głowy po zastosowaniu esomeprazolu może spowodować, że używanie maszyn i pojazdów do jazdy stanie się niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Profil bezpieczeństwa preparatu LUCEN ® przyjmowany podczas ciąży jest nadal w fazie debaty, biorąc pod uwagę obecność badań eksperymentalnych i badań klinicznych z sprzecznymi wynikami.

Z tego powodu przyjmowanie esomeprazolu jest przeciwwskazane zarówno w okresie ciąży, jak iw następnym okresie karmienia piersią.

interakcje

Interakcje opisane dla LUCEN ® są zasadniczo spowodowane:

Metabolizm indukowany przez CYP2C19, wysoce polimorficzny enzym, zaangażowany w metabolizm wielu innych składników aktywnych i hamowany przez metabolity samego esomeprazolu. Jest zatem oczywiste, że jednoczesne podawanie esomeprazolu i substratów wyżej wymienionego enzymu lub jego modulatorów i esomeprazolu może być związane odpowiednio ze zmiennością właściwości farmakokinetycznych różnych związków i esomeprazolu.
Zmniejszenie kwasowości wewnątrzżołądkowej, która może zmniejszyć wchłanianie leków, takich jak niektóre leki przeciwgrzybicze, których absorpcja jest regulowana przez pH żołądka.

Aby zatem uniknąć pojawienia się nieprzyjemnych skutków ubocznych, należałoby unikać jednoczesnego podawania tych leków lub dostosować względne dawki.

Przeciwwskazania LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji oraz u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na substancję czynną i jej substancje pomocnicze lub na inne leki pochodne benzimidazolu, z uwagi na możliwość reakcji krzyżowej.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Główne działania niepożądane opisane po podaniu LUCEN® okazały się nieistotne klinicznie i zasadniczo charakteryzowały się bólem brzucha, zaparciem, biegunką, nudnościami, wymiotami, wzdęciami, zawrotami głowy i bezsennością.

Poważniejsze i klinicznie bardziej istotne zaburzenia obserwowano rzadko, a zwłaszcza w poszczególnych kategoriach pacjentów zagrożonych.

W każdym przypadku wszystkie wyżej wymienione działania niepożądane są zwykle szybko cofane po zawieszeniu terapii.