CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny

CARDIOVASC ® to lek oparty na chlorowodorku lerkanidypiny.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antagonista wapnia o głównie działaniu naczyniowym.

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny

CARDIOVASC® jest lekiem wskazanym do leczenia łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia pierwotnego.

Mechanizm działania CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny

CARDIOVASC ® przedstawia jako substancję czynną lerkanidypinę, cząsteczkę należącą do rodziny dihydropirydyn. Substancja ta jest szybko i całkowicie wchłaniana w jelicie i transportowana we krwi, gdzie osiąga maksymalny szczyt między drugą a trzecią godziną. Terapeutyczne działanie lerkanidypiny wynika głównie z enancjomeru S, zdolnego do wiązania i blokowania receptorów α1 kanałów wapniowych typu wolnego, hamując napływ tego elementu i tym samym zapobiegając skurczom włókien mięśniowych mięśni gładkich. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika zatem z precyzyjnego działania składnika aktywnego na komórki mięśni tętniczych, co pozwala na znaczne zmniejszenie oporu naczyń obwodowych (działanie rozszerzające naczynia).

Lerkanidypina charakteryzuje się powolnym i długotrwałym działaniem, gwarantowanym przez trwałość na poziomie błon komórkowych, na końcu której po około 24 godzinach jest metabolizowana przez cytochromy wątrobowe i eliminowana w równych częściach przez kał i mocz.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. MOŻLIWA ROLA LERCANIDYPINY

Chociaż nadal w fazie eksperymentów in vitro, lerkanidypina wydaje się być w stanie zapobiegać proliferacji i różnicowaniu komórek mięśni gładkich tętniczek. Ta szczególna zdolność może nie tylko wspomagać działanie przeciwnadciśnieniowe wywierane przez działanie zwiotczające mięśnie, ale także zmniejszać pogrubienie naczyń, odpowiedzialne za pogorszenie właściwości hemodynamicznych.

2. ANTAGONIŚCI WAPNIA I NADWOZIA EDEMA: zalety lerkanidypiny

Lerkanidypina wydaje się być jednym z najbezpieczniejszych antagonistów wapnia o strukturze dihydropirydynowej obecnie stosowanych w praktyce klinicznej. Ważne badanie w metaanalizie pokazuje, że częstość występowania obrzęków obwodowych i wynikająca z nich zawiesina terapii lekowej jest zdecydowanie zmniejszona u pacjentów leczonych lerkanidypiną w porównaniu z innymi antagonistami wapnia.

3. SKUTECZNOŚĆ TERAPII KOMBINOWANEJ W LECZENIU NADCIŚNIENIA

Podawanie antagonistów wapnia i inhibitorów układu renina-angiotensyna wydaje się być jedną z najbardziej obiecujących kombinacji leków w leczeniu nadciśnienia. Kilka badań wydaje się zgadzać co do większej skuteczności i bezpieczeństwa terapii skojarzonej w porównaniu z monoterapią jednym z dwóch leków, nawet u pacjentów z nadciśnieniem i powikłaniami metabolicznymi i organicznymi. Jednak skuteczność synergii między lerkanidypiną i enalaprylem w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym wymaga wyjaśnienia.

Sposób użycia i dawkowanie

CARDIOVASC ® 10 mg tabletki lerkanidypiny: w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego zaleca się przyjmowanie jednej tabletki dziennie. Pod ścisłym nadzorem medycznym dawkę dobową można zwiększyć do 2 tabletek, jeśli po dwóch tygodniach leczenia nie osiągnięto zadowalającego spadku ciśnienia.

Spożycie należy przeprowadzić najpóźniej 15 minut przed posiłkiem, ponieważ wielkość i rodzaj spożywanych składników odżywczych może zmienić normalny profil farmakokinetyczny CARDIOVASC ®

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny - KONIECZNE JEST WYMAGANIE I KONTROLA LEKARZA.

Ostrzeżenia CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny

Przed i podczas podawania CARDIOVASC ® należy dokładnie monitorować ciśnienie tętnicze, aby prawidłowo ustawić plan leczenia i względną dawkę.

U pacjentów z chorobami wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki terapeutycznej, dla której zmniejszona funkcjonalność enzymów cytochromowych może spowodować zmniejszenie inaktywacji lerkanidypiny, co w konsekwencji wzmocni efekty terapeutyczne. Ten sam argument jest naturalnie powtarzalny w przypadku stosowania leków i cząsteczek zdolnych do zakłócania aktywności cytochromu CYP 3A4.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek, dysfunkcją komór, niedokrwieniem serca i dysfunkcją węzła zatokowego przedsionka.

CARDIOVASC ® przedstawia laktozę wśród substancji pomocniczych, co może być niebezpieczne u pacjentów z niedoborem laktazy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy.

Niektóre objawy związane z leczeniem preparatem CARDIOVASC ®, takie jak zawroty głowy, ból głowy, osłabienie i senność, aczkolwiek rzadko, mogą zmniejszyć zdolność percepcyjną i reaktywną pacjenta, powodując, że prowadzenie pojazdów i korzystanie z maszyn jest niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Pomimo obecności badań eksperymentalnych przeprowadzonych na zwierzętach, które wykazują brak działania teratogennego i mutagennego lerkanidypiny na płód, wady rozwojowe płodu, opóźnienie wzrostu obserwowane w przypadku innych składników aktywnych tej samej kategorii terapeutycznej i o podobnej budowie chemicznej oraz l brak badań klinicznych na ludziach sugeruje unikanie stosowania CARDIOVASC ® przez cały okres ciąży.

Przeciwwskazania rozciągają się również na okres karmienia piersią, zważywszy na możliwe wydzielanie leku w mleku matki, przy czym efekty nie były badane ani przewidywalne.

interakcje

Jak wiadomo, enzymy wątrobowe cytochromu odpowiedzialne za metabolizm lerkanidypiny są wysoce wrażliwe na hamujące i indukujące działanie różnych leków i cząsteczek, dlatego CARDIOVASC ® może wchodzić w interakcje z:

Beta-adrenolityki z metabolizmem wątrobowym (metopropol), fenytoiną, astemizolem, amiodaronem i innymi induktorami CYP 3A4, powodujące zwiększoną aktywność tego enzymu i względne zmniejszenie poziomów w osoczu oraz biologiczną skuteczność lerkanidypiny;
Inhibitory CYP3A4, takie jak sok grejpfrutowy i cyklosporyna, o zwiększonej biodostępności lerkanidypiny i nasilające działanie terapeutyczne.

W obu przypadkach konieczne może być dostosowanie dawki w celu zmniejszenia potencjalnych skutków ubocznych.

Ponadto działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu CARDIOVASC ® można zwiększyć przez jednoczesne podawanie leków przeciwnadciśnieniowych i alkoholu.

Przeciwwskazania CARDIOVASC ® Chlorowodorek lerkanidypiny

CARDIOVASC ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, ciężką chorobę wątroby i nefropatię, zastoinową niewydolność serca, dusznicę bolesną i niedawny atak serca. Przeciwwskazania nieuchronnie rozciągają się na kobiety w okresie ciąży i laktacji lub w wieku płodnym przy braku ochronnej terapii antykoncepcyjnej.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Podawanie CARDIOVASC ® wydaje się być dobrze tolerowane, z częstością występowania działań niepożądanych, które nie przekraczają 2%. Do najczęstszych skutków należą zawroty głowy, obrzęki obwodowe, tachykardia, kołatanie serca i ból głowy. Pojawiają się raczej klinicznie istotne objawy, takie jak objawy naczyniowe, nerwowe, skórne i żołądkowo-jelitowe.

Wyżej wymienione efekty mogą być częstsze - a także towarzyszyć poważne powikłania, takie jak zwiększone epizody dusznicy bolesnej i zawał mięśnia sercowego - w poszczególnych grupach pacjentów zagrożonych.